Cetrin, návod k použití

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Podmínky skladování
Podmínky implementace
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti
Certifikáty

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Griščenková Julia Vladislavovna

Indikace

• sezónní a celoroční alergická rýma;
• alergická konjunktivitida;
• senná rýma (senná rýma);
• kopřivka (včetně chronické idiopatické kopřivky);
• svědivé alergické dermatózy (atopická dermatitida, neurodermatitida);
• angioedém (Quinckeho edém).

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry cetirizinu se při podání v dávce 5–60 mg lineárně mění.

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, T_max po perorálním podání – asi 1 hodinu Jídlo neovlivňuje úplnost absorpce (AUC), ale prodlužuje T o 1 hodinu._max a snižuje hodnotu C_max o 23 %. Při užívání v dávce 10 mg 1krát denně po dobu 10 dnů C_ss v plazmě je 310 ng/ml a je pozorován 0.5-1.5 hodiny po podání.

Vazba na plazmatické proteiny je 93 % a nemění se při koncentracích cetirizinu v rozmezí 25-1000 ng/ml. PROTI_d — 0.5 l/kg.

V malých množstvích je metabolizován v játrech O-dealkylací za vzniku farmakologicky neaktivního metabolitu (na rozdíl od jiných blokátorů histaminu H₁-receptory metabolizované v játrech za účasti izoenzymů cytochromu P₄₅₀. Cetirizin se nekumuluje.

Asi 2/3 léčiva se vylučují v nezměněné podobě ledvinami a asi 10 % stolicí.

Systémová clearance je 53 ml/min. T_1/2 u dospělých – 10 hodin, u dětí 6-12 let – 6 hodin, 2-6 let – 5 hodin, 0,5-2 let – 3,1 hodiny u starších pacientů_1/2 se zvýší o 50 %, systémová clearance se sníží o 40 % (snížená funkce ledvin).

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U pacientů s poruchou funkce ledvin (CC pod 40 ml/min) se clearance léčiva snižuje a T_1/2 prodlužuje (například u pacientů na hemodialýze se celková clearance snižuje o 70 % a činí 0.3 ml/min/kg a T_1/2 prodlouží 3krát), což vyžaduje odpovídající změnu dávkovacího režimu. Při hemodialýze se prakticky neodstraňuje.

U pacientů s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, cholestatická nebo biliární cirhóza jater) dochází ke zvýšení T_1/2 o 50 % a snížení celkové clearance o 40 % (úprava dávkování je nutná pouze při současném poklesu glomerulární filtrace). Přechází do mateřského mléka.

Farmakologické působení léku Cetrin

Kompetitivní antagonista histaminu, metabolit hydroxyzinu, blokuje H₁– histaminové receptory. Zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických reakcí, má antipruritické a antiexsudativní účinky. Ovlivňuje časnou fázi alergických reakcí, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů v „pozdní“ fázi alergické reakce, snižuje migraci eozinofilů, neutrofilů a bazofilů. Snižuje propustnost kapilár, zabraňuje vzniku edému tkání, uvolňuje křeče hladkého svalstva.

Odstraňuje kožní reakce na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako na chlazení (se studenou kopřivkou). Snižuje histaminem indukovanou bronchokonstrikci u mírného bronchiálního astmatu.

Nemá prakticky žádné anticholinergní a antiserotoninové účinky.

V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný sedativní účinek.

Nástup účinku po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu je 20 minut, trvání účinku je 24 hodin. V průběhu léčby nedochází k rozvoji tolerance k antihistaminovému účinku cetirizinu. Po ukončení léčby účinek přetrvává až 3 dny.

Lékové interakce

Nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erythromycinem, azithromycinem, diazepamem a glipizidem.

Současné podávání s theofylinem (400 mg/den) vede ke snížení celkové clearance cetirizinu (kinetika theofylinu se nemění).

Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.

Dávkovací režim léku Cetrin

Perorálně, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání, se tablety užívají s 200 ml vody.

Dospělí – 10 mg (1 tableta) 1krát denně nebo 5 mg (1/2 tablety) 2krát denně.

Děti starší 6 let – 5 mg (1/2 tablety) 2krát denně nebo 10 mg (1 tableta) 1krát denně.

У pacienti se sníženou funkcí ledvin (CC 30-49 ml/min) Předepisuje se 5 mg/den (1/2 tablety). těžké chronické selhání ledvin (CC 10-30 ml/min) – 5 mg/den (1/2 tablety) obden.

Nadměrná dávka

Příznaky (vyskytují se při užití jednorázové dávky 50 mg): sucho v ústech, ospalost, retence moči, zácpa, úzkost, zvýšená podrážděnost.

Léčba: výplach žaludku, podávání symptomatických léků. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Kontraindikace užívání léku Cetrin

• přecitlivělost (včetně na hydroxyzin);
• těhotenství;
• období kojení;
• děti do 6 let (pro tuto lékovou formu).

S opatrností

Chronické selhání ledvin (střední a těžké – nutná úprava dávkování), stáří (možný pokles glomerulární filtrace).

Použití u dětí

Kontraindikováno pro děti do 6 let (pro tuto lékovou formu).

Použití u starších pacientů

S opatrností Lék by měl být předepisován starším pacientům (s věkem souvisejícím snížením glomerulární filtrace).

Aplikace pro porušení funkce jater

Pacienti s poruchou funkce jater s normální funkcí ledvin není nutná úprava dávkování.

Použití v těhotenství a laktaci

Těhotenství

Při analýze prospektivních údajů o výsledcích těhotenství nebyly identifikovány žádné případy malformací, embryonální a neonatální toxicity s jasným vztahem příčiny a účinku.

Studie na zvířatech neodhalily žádné přímé ani nepřímé nežádoucí účinky cetirizinu na vyvíjející se plod (včetně postnatálního období), průběh těhotenství a porod.

Nebyly provedeny žádné kontrolované klinické studie o bezpečnosti léku během těhotenství, proto by se cetirizin neměl během těhotenství používat.

Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích představujících 25 % až 90 % koncentrace léčiva v krevní plazmě v závislosti na době podání. Během kojení se lék používá po konzultaci s lékařem, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.

Dostupné údaje o účincích na lidskou fertilitu jsou omezené, ale nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky na fertilitu.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Protože Cetirizin je vylučován primárně ledvinami, když je lék předepsán pacientů s renálním selháním Dávka by měla být upravena v závislosti na velikosti CC.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.

Podmínky implementace

Lék se uvolňuje bez lékařského předpisu.

Zvláštní instrukce

Pokud dávka překročí 10 mg/den, může se schopnost rychlé reakce zhoršit.

V doporučených dávkách nezvyšuje účinek etanolu (při koncentraci do 0.8 g/l se však doporučuje upustit od jeho užívání během léčby).

Pediatrické použití

pro děti ve věku 2 let a starší Cetrin® se používá ve formě sirupu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky léku Cetrin

Cetrin® je obvykle dobře snášen.

V některých případech: ospalost, sucho v ústech.

Zřídka: bolest hlavy, závratě, migréna, gastrointestinální potíže (dyspepsie, bolest břicha, plynatost), alergické reakce (angioedém, vyrážka, kopřivka, svědění).

Datum vypršení platnosti

Doba použitelnosti je 3 roky.

Nozologie

• H10.1 – Akutní atopická konjunktivitida
• J30.1 – Alergická rýma způsobená pylem
• J30.3 – Jiná alergická rýma
• L50 – Kopřivka
• L29 – Svědění
• L30.0 – Ekzém ve tvaru mince
• L24 – Jednoduchá dráždivá kontaktní dermatitida
• L28.0 – Lichen simplex chronica
• L20.8 – Jiná atopická dermatitida
• L23 – Alergická kontaktní dermatitida
• T78.3 – Angioedém

Složení léku Cetrin

Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně.

Tabulka 1.
Cetirizin dihydrochlorid 10 mg

Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, povidon (K-30), magnesium-stearát.

Složení obalu filmu: hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý, mastek, kyselina sorbová, polysorbát 80, dimethikon.

10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.