Cetrin návod a levné analogy
DÁVKOVACÍ FORMA
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy s půlicí rýhou na jedné straně. Na příčném řezu je jádro bílé až téměř bílé.
KOMPOZICE
Každá potahovaná tableta obsahuje:
Účinná látka: cetirizin dihydrochlorid 10 mg.
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, povidon (K-30), magnesium-stearát; filmový potah: hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý, mastek, kyselina sorbová, polysorbát 80, dimethikon.
FARMACHOLOGICKÝ ÚČINEK
antialergické činidlo – blokátor H1-histaminových receptorů
FARMAKODYNAMIKA
Kompetitivní antagonista histaminu, metabolit hydroxyzinu, blokuje receptory histaminu H1. Zabraňuje rozvoji a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antipruritické a antiexudativní účinky. Ovlivňuje časnou fázi alergických reakcí, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů v „pozdní“ fázi alergické reakce, snižuje migraci eozinofilů, neutrofilů a bazofilů. Snižuje propustnost kapilár, zabraňuje vzniku edému tkání, uvolňuje křeče hladkého svalstva.
Odstraňuje kožní reakce na zavedení histaminu, specifických alergenů, stejně jako na chlazení (se studenou kopřivkou). Snižuje histaminem indukovanou bronchokonstrikci u mírného bronchiálního astmatu.
Nemá prakticky žádné anticholinergní a antiserotoninové účinky.
V terapeutických dávkách prakticky nezpůsobuje sedativní účinek. Nástup účinku po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu je 20 minut, trvá déle než 24 hodin V průběhu léčby se nevyvíjí tolerance k antihistaminovému účinku cetirizinu. Po ukončení léčby účinek přetrvává až 3 dny.
FARMAKOKINETIKA
Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu, doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) po perorálním podání je asi 1 hodina Jídlo neovlivňuje úplnost absorpce (AUC), ale prodlužuje TCmax o 1 hodinu a snižuje maximální koncentraci (Cmax). o 23 %. Při užívání v dávce 10 mg jednou denně po dobu 1 dnů je rovnovážná koncentrace léčiva (Css) v plazmě 10 ng/ml a je pozorována 310–0,5 hodiny po podání. Vazba na plazmatické proteiny je 1,5 % a nemění se při koncentracích cetirizinu v rozmezí 93–25 ng/ml. Farmakokinetické parametry cetirizinu se při podání v dávce 1000–5 mg lineárně mění. Distribuční objem – 60 l/kg.
V malém množství je metabolizován v játrech O-dealkylací za vzniku farmakologicky neaktivního metabolitu (na rozdíl od jiných blokátorů H1-histaminových receptorů, které jsou metabolizovány v játrech za účasti systému cytochromu P450). Cetirizin se nehromadí. Asi 2/3 léčiva se vylučují v nezměněné podobě ledvinami a asi 10 % stolicí.
Systémová clearance – 53 ml/min. Poločas (T1/2) u dospělých je 10 hodin, u dětí 6–12 let – 6 hodin, 2–6 let – 5 hodin, 0,5–2 let – 3,1 hodiny U starších pacientů T1/. 2 se zvýší o 50 %, systémová clearance se sníží o 40 % (snížená funkce ledvin).
U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu pod 40 ml/min) se clearance léku snižuje a T1/2 prodlužuje (například u pacientů na hemodialýze se celková clearance snižuje o 70 % a je 0,3 ml/min/kg, a T1/2 se prodlouží 3krát), což vyžaduje odpovídající změnu dávkovacího režimu. Při hemodialýze se prakticky neodstraňuje.
U pacientů s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, cholestatická nebo biliární cirhóza) je pozorováno zvýšení T1/2 o 50 % a snížení celkové clearance o 40 % (úprava dávkovacího režimu je nutná pouze při současném poklesu glomerulárních rychlost filtrace). Přechází do mateřského mléka.
INDIKACE
– sezónní a celoroční alergická rýma;
-alergická konjunktivitida;
– polinóza (senná rýma);
– kopřivka, včetně chronické idiopatické kopřivky;
– svědivé alergické dermatózy (atopická dermatitida, neurodermatitida);
-angioedém (Quinckeho edém).
KONTRAINDIKACE
– přecitlivělost (včetně na hydroxyzin);
-těhotenství, období kojení;
– děti do 6 let (pro tuto lékovou formu).
S opatrností
Chronické selhání ledvin (střední a těžká závažnost – nutná úprava dávkovacího režimu), stáří (možná snížená glomerulární filtrace).
Aplikace během těhotenství a kojení
Těhotenství
Při analýze prospektivních údajů o výsledcích těhotenství nebyly identifikovány žádné případy malformací, embryonální a neonatální toxicity s jasným vztahem příčiny a účinku.
Studie na zvířatech neodhalily žádné přímé ani nepřímé nežádoucí účinky cetirizinu na vyvíjející se plod (včetně postnatálního období), těhotenství a porod.
Nebyly provedeny žádné kontrolované klinické studie o bezpečnosti léku během těhotenství, proto by se cetirizin neměl během těhotenství používat.
Kojení
Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích představujících 25 % až 90 % koncentrace léčiva v krevní plazmě v závislosti na době podání. Během kojení se lék používá po konzultaci s lékařem, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě.
Plodnost
Dostupné údaje o účincích na lidskou fertilitu jsou omezené, ale nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky na fertilitu.
METODA APLIKACE
Perorálně, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání, se tablety užívají s 200 ml vody.
Dospělí – 10 mg (1 tableta) 1krát denně nebo 5 mg (1/2 tablety) 2krát denně.
Děti starší 6 let – 5 mg (1/2 tablety) 2krát denně nebo 10 mg (1 tableta) 1krát denně.
U pacientů se sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu 30–49 ml/min) je předepsáno 5 mg/den (1/2 tablety), u těžkého chronického selhání ledvin (clearance kreatininu 10–30 ml/min) – 5 mg/den (1/2 tablety) každý druhý den.
VEDLEJŠÍ EFEKTY
Cetrin® je obvykle dobře snášen. V některých případech možné: ospalost, sucho v ústech; zřídka – bolest hlavy, závratě, migréna, nepohodlí v gastrointestinálním traktu (dyspepsie, bolest břicha, plynatost), alergické reakce (angioedém, vyrážka, kopřivka, svědění).
PŘEDÁVKOVAT
Příznaky (vyskytují se při užití jednorázové dávky 50 mg) – sucho v ústech, ospalost, zadržování moči, zácpa, úzkost, zvýšená podrážděnost.
Léčba: výplach žaludku, předepisování symptomatických léků. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.
INTERAKCE
Nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erythromycinem, azithromycinem, diazepamem a glipizidem.
Současné podávání s theofylinem (400 mg/den) vede ke snížení celkové clearance cetirizinu (kinetika theofylinu se nemění).
Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.
SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
Pokud dávka překročí 10 mg/den, může se schopnost rychlé reakce zhoršit.
V doporučených dávkách nezvyšuje účinek etanolu (v koncentraci nejvýše 0,8 g/l), doporučuje se však během léčby upustit od jeho užívání.
Pro děti (od 2 let) se Cetrin® používá ve formě sirupu.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ
2℃ až 25℃
SKLADOVATELNOST
2 let
PODMÍNKY DOVOLENÉ Z LÉKÁREN
Přes pult
Účinná látka: cetirizin dihydrochlorid 10 mg Pomocné látky: laktóza 106,5 mg, kukuřičný škrob 65 mg, povidon (K-30) 2 mg, magnesium-stearát 1,5 mg Potah: hypromelosa 3,3 mg, makrogol 6000 0,661 mg, oxid titaničitý. mastek 0,706 mg, kyselina sorbová 1,183 mg, polysorbát 0,05 80 mg, dimethikon 0,05 mg.
Farmakodynamika Cetrin je kompetitivní antagonista histaminu, metabolit hydroxyzinu, blokuje H1-histaminové receptory. Zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických reakcí, má antipruritické a antiexsudativní účinky. Ovlivňuje časnou fázi alergických reakcí, omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů v „pozdní“ fázi alergické reakce, snižuje migraci eozinofilů, neutrofilů a bazofilů. Snižuje propustnost kapilár, zabraňuje vzniku edému tkání, uvolňuje křeče hladkého svalstva. Odstraňuje kožní reakce na zavedení histaminu, specifických alergenů a také na chlazení (se studenou kopřivkou). Snižuje histaminem indukovanou bronchokonstrikci u mírného bronchiálního astmatu. Nemá prakticky žádné anticholinergní a antiserotoninové účinky. V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný sedativní účinek. Nástup účinku po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu je 20 minut a trvá déle než 24 hodin. V průběhu léčby se nevyvíjí tolerance k antihistaminovému účinku cetirizinu. Po ukončení léčby účinek přetrvává až 3 dny Farmakokinetika Cetrin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, doba dosažení maximální koncentrace (TCmax) po perorálním podání je asi 1 hodina. Jídlo neovlivňuje úplnost absorpce (AUC), ale prodlužuje TCmax o 1 hodinu a snižuje maximální koncentraci (Cmax) o 23 %. Při užívání v dávce 10 mg jednou denně po dobu 1 dnů je rovnovážná koncentrace léčiva (Css) v plazmě 10 ng/ml a je pozorována 310–0,5 hodiny po podání. Vazba na plazmatické proteiny je 93 % a nemění se při koncentracích cetirizinu v rozmezí 25–1000 ng/ml. Farmakokinetické parametry cetirizinu se při podání v dávce 5–60 mg lineárně mění. Distribuční objem: 0,5 l/kg. V malém množství je metabolizován v játrech O-dealkylací za vzniku farmakologicky neaktivního metabolitu (na rozdíl od jiných blokátorů H1-histaminových receptorů, které jsou metabolizovány v játrech za účasti systému cytochromu P450). Cetirizin se nekumuluje. Asi 2/3 léčiva se vylučují v nezměněné podobě ledvinami a asi 10 % stolicí. Systémová clearance je 53 ml/min. Poločas (T1/2) u dospělých je 10 hodin, u dětí 6–12 let – 6 hodin, 2–6 let – 5 hodin, 0,5–2 let – 3,1 hodiny. U starších pacientů se T1/2 zvyšuje o 50 %, systémová clearance klesá o 40 % (snížená funkce ledvin). U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu pod 40 ml/min) se clearance léčiva snižuje a T1/2 se prodlužuje (například u pacientů na hemodialýze se celková clearance snižuje o 70 % a je 0,3 ml/min/kg, a T1/2 se prodlouží 3krát), což vyžaduje odpovídající změnu dávkovacího režimu. Během hemodialýzy se prakticky neodstraňují. U pacientů s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, cholestatická nebo biliární cirhóza jater) je pozorováno 1% prodloužení T2/50 a 40% snížení celkové clearance (úprava dávkování je nutná pouze při současném snížení rychlosti glomerulární filtrace ).
sezónní a celoroční alergická rýma; alergická konjunktivitida; pollinóza (senná rýma); kopřivka, včetně chronické idiopatické kopřivky; ? svědivé alergické dermatózy (atopická dermatitida, neurodermatitida); angioedém (Quinckeho edém).
S opatrností Chronické selhání ledvin (střední a těžké – nutná úprava dávkování), vysoký věk (možný pokles glomerulární filtrace).
Cetrin je obvykle dobře snášen. V některých případech se mohou objevit následující: ospalost, sucho v ústech; vzácně – bolest hlavy, závratě, migréna, nepříjemné pocity v gastrointestinálním traktu (dyspepsie, bolesti břicha, plynatost), alergické reakce (angioedém, vyrážka, kopřivka, svědění).
Perorálně, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání, se tablety zapíjejí 200 ml vody, dospělí – 10 mg (1 tableta) 1krát denně nebo 5 mg (1/2 tablety) 2krát denně let – 6 mg (5/1 tablety) 2krát denně nebo 2 mg (10 tableta) 1krát denně U pacientů se sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu 1–30 ml/min), 49 mg/den (5). /1 tablety), při těžkém chronickém selhání ledvin (clearance kreatininu 2–10 ml/min) – 30 mg/den (5/1 tablety) obden.
Nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erythromycinem, azithromycinem, diazepamem a glipizidem. Současné podávání s theofylinem (400 mg/den) vede ke snížení celkové clearance cetirizinu (kinetika theofylinu se nemění). Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity léčiva.
Pokud dávka překročí 10 mg/den, může se schopnost rychlé reakce zhoršit. V doporučených dávkách nezvyšuje účinek etanolu (při koncentraci do 0,8 g/l se však doporučuje upustit od jeho užívání během léčby). Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce. Pro děti (od 2 let) se Cetrin používá ve formě sirupu.