Azithromycin: návod k použití, cena a recenze

1 tableta obsahuje
azithromycin (jako dihydrát) 500 mg
Pomocné látky: předbobtnalý škrob – 105.9 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý – 37.5 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 37.5 mg, laurylsulfát sodný – 37.5 mg, stearát hořečnatý – 7.5 mg.
Složení pláště: filmový potah – 23 mg (polyvinylalkohol – 9.2 mg, oxid titaničitý – 5.5706 mg, makrogol – 4.646 mg, mastek – 3.404 mg, barvivo allura red – 0.1564 mg, barvivo chinolinová žluť – 0.0161 mg, indigokarmín – 0.0069 mg)

Farmakoterapeutická skupina
azalidové antibiotikum
Farmakodynamika
Širokospektrální antibakteriální látka azalid má bakteriostatický účinek. Vazbou na podjednotku 50S ribozomů inhibuje peptidovou translokázu ve fázi translace, potlačuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií a ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek. Působí na extra- a intracelulární patogeny.
Aktivní proti grampozitivním aerobním mikroorganismům: Streptococcus spp. (skupiny A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin); gramnegativní aerobní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; některé anaerobní mikroorganismy: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; stejně jako Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Mikroorganismy schopné vyvinout rezistenci vůči azithromycinu: grampozitivní aeroby Původně rezistentní mikroorganismy: grampozitivní aeroby Farmakokinetika
Absorpce: vysoká, kyselinovzdorná, lipofilní. Biologická dostupnost po jednorázové dávce 500 mg je 37 % (efekt „prvního průchodu“ játry), maximální koncentrace (Cmax) po perorálním podání 500 mg je 0,4 mg/l, doba k dosažení Cmax je 2,5–2,9 hodiny; ve tkáních a buňkách je koncentrace 10-50krát vyšší než v krevním séru, distribuční objem je 31,1 l/kg. Snadno překoná histohematické bariéry. Dobře proniká do dýchacích cest, urogenitálních orgánů a tkání (včetně prostaty), kůže a měkkých tkání; hromadí se v prostředí s nízkým pH, v lysozomech (což je zvláště důležité pro eradikaci intracelulárních patogenů). Je také transportován fagocyty, polymorfonukleárními leukocyty a makrofágy. Proniká buněčnými membránami a vytváří v nich vysoké koncentrace. Koncentrace v ložiskách infekce je výrazně vyšší (o 24-34 %) než ve zdravých tkáních a koreluje se závažností zánětlivého edému. V místě zánětu zůstává v účinných koncentracích po dobu 5-7 dnů po poslední dávce. Vazba na plazmatické proteiny je 7-50 % (nepřímo úměrná koncentraci v krvi).
V játrech dochází k demetylaci, vzniklé metabolity jsou neaktivní. Plazmatická clearance je 630 ml/min. Poločas (T) mezi 8 a 24 hodinami po podání je 14-20 hodin, T v intervalu od 24 do 72 hodin je 41 hodin, 50% se vylučuje žlučí, 6% – ledvinami.

Dávkování a podávání

Perorálně, 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle 1x denně, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody.
Dospělí a děti starší 12 let s hmotností nad 45 kg: pro infekce horních cest dýchacích a orgánů ORL (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, zánět středního ucha) – 500 mg / den v 1 dávce po dobu 3 dnů (kurzová dávka – 1,5 500 g); pro infekce dolních cest dýchacích (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, včetně těch způsobených atypickými patogeny) – 1 mg/den v 3 dávce po dobu 1,5 dnů (kurzová dávka – XNUMX g);
– při infekcích kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo)
– sekundárně infikované dermatózy)
500 mg/den v jedné dávce po dobu 3 dnů (kurzová dávka – 1,5 g);
– při infekcích močových cest způsobených Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida) – jednorázová dávka 1,0 g; pro lymskou boreliózu (boreliózu) v počátečním stadiu (erythema migrans) – 1,0 g první den a 500 mg denně od 2. do 5. dne (kurzová dávka – 3,0 g).
Při použití u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC více než 40 ml/min) není nutná úprava dávky; při použití u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater, u starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na azithromycin:
– infekce horních cest dýchacích a orgánů ORL (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, zánět středního ucha);
— infekce dolních cest dýchacích (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, zápal plic, včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny);
– infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy);
– infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida); Lymeská borelióza (borelióza) v počátečním stádiu (erythema migrans).

– těžké poškození ledvin (clearance kreatininu nižší než 40 ml/min); těžká jaterní dysfunkce (Child-Pugh třída C);
– děti do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg;
– současné podávání s ergotaminem a dihydroergotaminem;
– přecitlivělost na azithromycin, další složky léčiva, erythromycin, jiné makrolidy, ketolidy.
S opatrností
Mírné až středně těžké poškození ledvin (clearance kreatininu nad 40 ml/min), mírné až středně těžké poškození jater (Child-Pugh třída A a B), u pacientů s proarytmickými faktory (zejména u starších pacientů): s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu, u pacientů léčených antiarytmiky tříd IA (chmidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsychotika (pimozid), antidepresiva (citalopram), fluorochinolony (moxifloxacin a levofloxacin), s poruchy rovnováhy vody a elektrolytů, zejména v případě hypokalémie nebo hypomagnezémie, s klinicky významnou bradykardií, srdeční arytmií nebo těžkým srdečním selháním; současné užívání digoxinu, warfarinu, cyklosporinu; myastenie.
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání léku během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
V případě potřeby by mělo být užívání léku během kojení, kojení přerušeno.

Z trávicího systému: dyspepsie, průjem, nevolnost, bolesti břicha, diuréza, nadýmání, plynatost, říhání, zvracení, melena, hepatitida, jaterní dysfunkce, jaterní selhání (ve vzácných případech s fatálním koncem, hlavně kvůli těžké jaterní dysfunkci), cholestatická žloutenka, jaterní nekróza, fulminantní hepatitida, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, zácpa, snížená chuť k jídlu, gastritida, gastroenteritida, pankreatitida, suchost sliznice dutiny ústní, zvýšená sekrece slinných žláz, vředy na sliznici dutiny ústní, změna barvy jazyka, kandidóza sliznice dutina ústní, změny chuti, pseudomembranózní kolitida.
Z kardiovaskulárního systému: pocit bušení srdce, bolest na hrudi, snížený krevní tlak, prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, piruetová arytmie, ventrikulární tachykardie.
Z centrálního nervového systému: vertigo, závrať, bolest hlavy, ospalost; nervozita, neklid, úzkost, čichová perverze, delirium, halucinace, poruchy spánku, parestézie, hypoestézie, agresivita, mdloby, křeče, psychomotorická hyperaktivita, ztráta chuti, ztráta čichu.
Z pohybového aparátu: osteoartritida, myalgie, bolesti zad, bolesti krku, myastenie, artralgie.
Ze strany orgánu zraku: zhoršené vidění.
Ze strany orgánu sluchu: poškození sluchu, včetně hluchoty a/nebo tinnitu; porucha sluchu.
Z močového systému: akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, dysurie, bolest v oblasti ledvin.
Z reprodukčního systému: vaginální kandidóza, metroragie, gastrointestinální a testikulární dysfunkce.
Z dýchacího systému: rýma, faryngitida, onemocnění dýchacích cest, zápal plic.
Z laboratorních parametrů v krevní plazmě: zvýšení počtu bazofilů, monocytů, neutrofilů, snížení nebo zvýšení koncentrace hydrogenuhličitanů, zvýšení aktivity alkalické fosfatázy, zvýšení aktivity aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, zvýšení obsahu chloru, zvýšení koncentrace glukózy, zvýšení koncentrace bilirubinu, zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu, změna obsahu sodíku, změna obsahu draslíku, zvýšený počet krevních destiček, zvýšený hematokrit.
Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, pruritus, angioedém, toxická epidermální nekrolýza, edém obličeje, reakce přecitlivělosti, anafylaktická reakce. Didaktická reakce, multiformní erytém.
Ostatní: astenie, anorexie, fotosenzitivita, trombocytopenie, lymfopenie, leukopenie, eozinofilie, neutropenie, hemolytická anémie, Stevens-Johnsonův syndrom, krvácení z nosu, návaly horka, dušnost, dermatitida, suchá kůže, pocení, horečka, malátnost, únava, periferní edém.

Při současném použití s ​​námelovými alkaloidy nelze vyloučit riziko vzniku ergotismu.
Při současném použití azithromycinu s warfarinem byly popsány případy zvýšených účinků warfarinu.
Při současném použití digoxinu nebo digitoxinu s azithromycinem je možné významné zvýšení koncentrace srdečních glykosidů v krevní plazmě a riziko rozvoje intoxikace glykosidy.
Byl popsán případ ventrikulární fibrilace při současném užívání s disopyramidem.
Při současném užívání s lovastatinem byly hlášeny případy rhabdomyolýzy.
Při současném užívání s rifabutinem se zvyšuje riziko rozvoje neutropenie a leukopenie.
Při současném použití dochází k narušení metabolismu cyklosporinu, což zvyšuje riziko rozvoje vedlejších a toxických reakcí způsobených cyklosporinem.

Příznaky: dočasná ztráta sluchu, nevolnost, zvracení, průjem.
Léčba: symptomatická (neexistuje žádné specifické antidotum).

Pokud dojde k vynechání dávky, měla by se vynechaná dávka užít co nejdříve a další dávky by se měly užívat v intervalech 24 hodin. Lék by měl být užíván 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití antacidových léků. Používejte opatrně u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater vzhledem k možnosti vzniku fulminantní hepatitidy a těžké poruchy funkce jater u těchto pacientů. Pokud se objeví příznaky jaterní dysfunkce (rychle se zvyšující astenie, žloutenka, ztmavnutí moči, sklon ke krvácení, jaterní encefalopatie), je třeba léčbu azithromycinem přerušit a provést studii funkčního stavu jater. Používejte opatrně u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nad 40 ml/min), při sledování renálních funkcí.
Současné podávání azithromycinu s ergotaminem a deriváty dihydroergotaminu je kontraindikováno z důvodu možného rozvoje ergotismu.
Při užívání léku, jak během léčby, tak 2-3 týdny po ukončení léčby, je možný rozvoj průjmu způsobeného Clostridium difficile (pseudomembranózní kolitida). V lehčích případech stačí přerušit léčbu a nasadit iontoměničové pryskyřice (colestyramin, colestipol v těžkých případech je indikována kompenzace ztrát tekutin, elektrolytů a bílkovin a podávání vankomycinu, bacitracinu nebo metronidazolu); Neměly by se používat léky, které inhibují peristaltiku střev.
Lék by se neměl používat po delší cykly, než je uvedeno v pokynech, protože farmakokinetické vlastnosti azithromycinu nám umožňují doporučit krátký a jednoduchý dávkovací režim.
Stejně jako u jiných antibakteriálních látek by pacienti užívající azithromycin měli být pravidelně sledováni na přítomnost rezistentních organismů a známek rozvoje superinfekce, včetně plísňové infekce.
Vzhledem k tomu, že prodloužení QT intervalu je možné u pacientů užívajících makrolidy, včetně azithromycinu, je třeba opatrnosti při použití azithromycinu u pacientů se známými rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu: přítomnost proarytmogenních faktorů (zejména u starších pacientů); včetně těch s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu; současné užívání léků, které mohou prodloužit QT interval, včetně antiarytmik třídy IA (chinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron, sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsychotika (pimozid), antidepresiva (citalopram), fluorochinolony (moxifloxacin) levo-floxacin); u pacientů s poruchami rovnováhy vody a elektrolytů, zejména v případě hypokalémie nebo hypomagnezémie; klinicky významná bradykardie, srdeční arytmie, těžké srdeční selhání. Při použití azithromycinu je možný rozvoj myastenického syndromu nebo exacerbace myastenie.

Tablety potahované filmem

Skladovací teplota 2℃ až 25℃

Výrobce si vyhrazuje právo na změnu vzhledu obalu, složení výrobku, aromat a konzistence. Snažíme se držet krok se změnami, ale pokud zaznamenáte nějakou nesrovnalost, dejte nám prosím vědět e-mailem nebo v komentáři k produktu. Děkuji!