Atarax pro děti: návod k použití, recenze

– Jako sedativum při premedikaci, před chirurgickými operacemi.

Pokyny pro děti a těhotné ženy

Těhotenství

Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu.

Hydroxyzin prochází placentární bariérou, což má za následek vyšší koncentrace léčiva v plodu ve srovnání s tělem matky. V současnosti nejsou k dispozici žádné relevantní epidemiologické údaje týkající se expozice hydroxyzinu během těhotenství.

Proto je hydroxyzin během těhotenství kontraindikován.

Doba porodní

U novorozenců, jejichž matky dostávaly hydroxyzin během těhotenství a/nebo porodu, byly bezprostředně nebo během několika hodin po porodu pozorovány následující příhody: hypotonie, motorické poruchy včetně extrapyramidových poruch, křečovité pohyby, deprese CNS, hypoxie novorozenců nebo retence moči.

období kojení

Cetirizin, hlavní metabolit hydroxyzinu, se vylučuje do mateřského mléka. Ačkoli formální studie vylučování hydroxyzinu do mateřského mléka nebyly provedeny, existují zprávy o závažných nežádoucích účincích u novorozenců nebo kojených dětí, když jejich matkám byl podáván hydroxyzin.

Hydroxyzin je tedy během kojení kontraindikován. Kojení by mělo být přerušeno, pokud je vyžadován hydroxyzin.

Neexistují žádné údaje o vlivu na lidskou reprodukční funkci.

Zvláštní instrukce

Pokyny pro děti a těhotné ženy: Atarax je kontraindikován během těhotenství a kojení Zvláštní pokyny: Pacienti užívající Atarax by se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé motorické a psychické reakce (např. řízení vozidel, obsluha strojů).

Atarax® by měl být používán v nejnižší účinné dávce a po co nejkratší možnou dobu.

Pro symptomatickou léčbu úzkostných poruch: od 50 do 100 mg/den: od 2 do 4 tablet po 25 mg denně. večer před spaním, pokud se úzkost projevuje především jako nespavost.

Pro symptomatickou léčbu alergického svědění: od 25 do 100 mg/den: od 1 do 4 tablet po 25 mg denně.

Pro premedikaci v chirurgické praxi: jednou od 1 do 4 tablet (od 25 do 100 mg) večer před operací.

Pro dospělé a děti s hmotností nad 40 kg je maximální denní dávka 100 mg.

Lékař stanoví délku léčby s ohledem na příznaky a předepíše nejnižší možnou udržovací dávku léku.

Vzhledem k tomu, že reakce na hydroxyzin se velmi liší, doporučuje se zahájit léčbu nízkými dávkami a postupně je zvyšovat až na optimální dávku s úpravou dávky podle odpovědi pacienta na terapii.

Speciální skupiny pacientů

Použití u starších pacientů

Ve stáří je maximální denní dávka 50 mg.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Pokud je potřeba dosáhnout dočasného účinku, lze dávku snížit na polovinu. To platí i pro pacienty se selháním ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jater

Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje snížit denní dávku léku o 33 %.

Pediatričtí pacienti (použití u dětí starších 3 let)

Pro symptomatickou léčbu alergického svědění:

Použití u dětí a dospívajících nad 12 let (s hmotností nad 40 kg): od 25 do 100 mg/den: od 1 do 4 tablet po 25 mg denně.

Použití u dětí od 9 do 12 let (s hmotností od 28 do 40 kg): od 25 do 75 mg/den: od 1 do 3 tablet po 25 mg denně.

Použití u dětí od 7 do 9 let (s hmotností od 23 do 28 kg): od 25 do 50 mg/den: od 1 do 2 tablet po 25 mg denně.

Použití u dětí od 4 do 7 let (s hmotností od 17 do 23 kg): od 25 do 37,5 mg/den: od 1 do 1,5 tablet po 25 mg denně.

Použití u dětí ve věku 3 až 4 let (s hmotností 12,5 až 17 kg): 12,5 až 25 mg/den: 1/2 až 1 tableta po 25 mg denně.

Dávka se stanoví na základě tělesné hmotnosti rychlostí 1 mg/kg/den. až do maximální dávky 2 mg/kg/den v rozdělených dávkách.

Pro děti s hmotností do 40 kg je maximální denní dávka 2 mg/kg/den.

Pro děti vážící více než 40 kg je maximální denní dávka 100 mg.

Aktivní složka:

Hydroxyzin hydrochlorid 25,00 mg.

Pomocné látky:

Monohydrát laktózy 54,80 mg, mikrokrystalická celulóza PH102 28,00 mg, magnesium-stearát 1,50 mg, koloidní oxid křemičitý 0,70 mg.

Shell: Opadry Y-1-7000 3,30 mg (oxid titaničitý 0,21 mg, hypromelóza 2910 5cP 2,06 mg, makrogol 400 1,03 mg).

– Anamnéza přecitlivělosti na kteroukoli složku přípravku, na cetirizin, jiné deriváty piperazinu, aminofylin nebo ethylendiamin.

– Pacienti s anamnézou vrozeného nebo získaného prodloužení QT intervalu.

– Pacienti s rizikovými faktory pro rozvoj prodloužení QT intervalu, včetně přítomnosti kardiovaskulárních onemocnění, závažná nerovnováha elektrolytů (hypokalémie, hypomagnezémie), případy náhlé srdeční smrti v rodinné anamnéze, závažná bradykardie, současné užívání léků, které přispívají k prodloužení QT intervalu a/nebo vyvolání rozvoje komorové tachykardie typu „pirueta“.

– Těhotenství, porod nebo kojení.

– Dědičná intolerance laktózy a galaktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce (protože tablety obsahují laktózu).

S opatrností

Při myastenii, snížené gastrointestinální motilitě, hyperplazii prostaty s klinickými projevy, potížemi s močením, zácpou, glaukomem, demencí, sklonem k záchvatům, sklonem k arytmii, včetně nerovnováhy elektrolytů (hypokalémie, hypomagnezémie), u pacientů se srdeční anamnézou onemocnění nebo užívání léků které mohou způsobit arytmii.

Popis dávkové formy

Bílé, podlouhlé potahované tablety s příčnou rýhou na obou stranách.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Čas k dosažení maximální koncentrace (TC_max) po perorálním podání – 2 hodiny po užití jednorázové dávky 25 mg TC_max u dospělých je 30 ng/ml a 70 ng/ml po užití 50 mg hydroxyzinu. Biologická dostupnost při perorálním podání je 80 %.

Hydroxyzin je koncentrovanější ve tkáních než v plazmě. Distribuční koeficient je u dospělých 7–16 l/kg. Po perorálním podání hydroxyzin dobře proniká do kůže, přičemž koncentrace hydroxyzinu v kůži překračují sérové ​​koncentrace po jedné i více dávkách. Hydroxyzin proniká hematoencefalickou bariérou a placentou a koncentruje se ve větší míře ve fetálních než v mateřských tkáních.

Hydroxyzin je rozsáhle metabolizován. Tvorba hlavního metabolitu cetirizinu, metabolitu karboxylové kyseliny (přibližně 45 % perorálně podané dávky), je regulována alkoholdehydrogenázou. Tento metabolit má výrazné antagonistické vlastnosti ve vztahu k perifernímu H₁-receptory. Mezi další identifikované metabolity patří N-dealkylovaný metabolit a O-dealkylovaný metabolit s plazmatickým poločasem 59 hodin. Tyto metabolické dráhy jsou regulovány primárně CYP3A4/5.

Poločas rozpadu (T_1/2) u dospělých – 14 hodin (rozsah: 7–20 hodin). Celková clearance hydroxyzinu je 13 ml/min/kg. Pouze 0,8 % hydroxyzinu se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Hlavní metabolit cetirizin se vylučuje převážně nezměněný močí (25 % podané dávky hydroxyzinu).

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

U starších pacientů

Farmakokinetika hydroxyzinu byla studována u 9 zdravých starších subjektů (69,5 ± 3,7 let) po perorálním podání jedné dávky 0,7 mg/kg. U starších lidí T_1/2 se prodlouží na 29 hodin, distribuční objem se zvýší na 22,5 l/kg. Při předepisování starším pacientům se doporučuje snížit denní dávku hydroxyzinu.

Farmakokinetika hydroxyzinu byla studována u 12 dětí po perorálním podání jedné dávky 0,7 mg/kg. U dětí je celková clearance přibližně 2,5krát kratší než u dospělých. Poločas rozpadu T_1/2 kratší než u dospělých a je 11 hodin u dětí ve věku 14 let a 4 hodiny u dětí ve věku 1 roku. Při použití u dětí je třeba upravit dávkování.

U pacientů s jaterním selháním

U pacientů se sekundární dysfunkcí jater v důsledku primární biliární cirhózy byla celková clearance přibližně 66 % hodnoty zaznamenané u zdravých dobrovolníků. U pacientů s onemocněním jater je poločas T_1/2 zvýšen na 37 h a koncentrace metabolitů v krevním séru byla vyšší než u mladých pacientů s normální funkcí jater. U pacientů s jaterním selháním se doporučuje snížit denní dávku nebo frekvenci podávání.

U pacientů s renálním selháním

Farmakokinetika hydroxyzinu byla studována u 8 pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 24 ± 7 ml/min). Délka expozice hydroxyzinu (AUC) se významně nezměnila, zatímco doba expozice karboxylovému metabolitu cetirizinu byla prodloužena. Hemodialýza je při odstraňování tohoto metabolitu neúčinná. Aby se předešlo jakékoli významné akumulaci metabolitu cetirizinu po opakovaném podávání hydroxyzinu, měla by být denní dávka hydroxyzinu snížena u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Farmakodynamika

Léčivá látka, hydroxyzindihydrochlorid, je derivát difenylmethanu, který není chemicky příbuzný s fenothiaziny, reserpinem, meprobamátem nebo benzodiazepiny.

Mechanismus účinku

Hydroxyzindihydrochlorid netlumí mozkovou kůru, ale jeho působení může být spojeno s potlačením aktivity některých klíčových oblastí subkortikální oblasti centrálního nervového systému.

Farmakodynamické vlastnosti

Údaje o antihistaminových a bronchodilatačních účincích byly získány experimentálně a potvrzeny klinicky. Antiemetický účinek byl prokázán jak u apomorfinového testu, tak u veriloidního testu.

Farmakologické a klinické údaje naznačují, že hydroxyzin v terapeutických dávkách nezvyšuje žaludeční sekreci ani kyselost a ve většině případů vykazuje mírnou antisekreční aktivitu. Po intradermální injekci histaminu nebo antigenů zdravým dospělým dobrovolníkům a dětem bylo pozorováno snížení vyrážky a hyperémie. Hydroxyzin také účinně snižoval závažnost svědění u různých forem kopřivky, ekzému a dermatitidy.

V případě jaterní dysfunkce může být antihistaminový účinek jednorázové dávky léku prodloužen až na 96 hodin po podání.

Údaje EEG u zdravých dobrovolníků prokazují anxiolyticko-sedativní profil léku. Anxiolytický účinek byl u pacientů potvrzen pomocí různých klasických psychometrických testů.

Polysomnografické údaje u úzkostných pacientů a nespavců ukazují prodloužení celkové doby spánku, snížení celkové doby noční bdělosti a snížení spánkové latence po jednorázové nebo opakované denní dávce 50 mg. Při podávání léku v dávce 50 mg 3krát denně bylo u pacientů ve stavu úzkosti pozorováno snížení svalového napětí. Nebylo zaznamenáno žádné zhoršení paměti. Po 4 týdnech léčby nebyl u pacientů s úzkostí pozorován abstinenční syndrom.

Začátek akce

V případě perorálních lékových forem nastupuje antihistaminový účinek přibližně po 1 hodině. Sedativní účinek nastává 5–10 minut po užití perorálních tekutých forem a 30–45 minut po užití tablet.

Hydroxyzin má také antispasmodické a sympatolytické účinky. Vykazuje slabou afinitu k muskarinovým receptorům. Hydroxyzin vykazuje mírnou analgetickou aktivitu.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému:

Velmi často: ospalost.

Často: bolest hlavy, letargie.

Zřídka: závratě, nespavost, třes.

Zřídka: křeče, dyskineze.

Frekvence neznámá: ztráta vědomí (mdloba).

Duševní poruchy:

Zřídka: rozrušení, zmatek.

Zřídka: halucinace, dezorientace.

Ze strany orgánu zraku:

Zřídka: porucha akomodace, porucha zraku.

Ze strany srdce:

Zřídka: tachykardie.

Frekvence neznámá: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, komorová tachykardie typu „pirueta“.

Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina:

Velmi zřídka: bronchospasmus

Z gastrointestinálního traktu:

Často: sucho v ústech.

Zřídka: nevolnost.

Zřídka: zvracení, zácpa.

Z jater a žlučových cest:

Zřídka: porucha jaterních testů.

Frekvence neznámá: hepatitida.

Časté poruchy:

Často: únava.

Zřídka: hypertermie, malátnost.

Z ledvin a močových cest:

Zřídka: zadržování moči.

Z kůže a podkoží:

Zřídka: svědění, vyrážka (erytematózní, makulopapulární), kopřivka, dermatitida.

Velmi zřídka: angioedém, zvýšené pocení, fixovaný lékový erytém, akutní generalizovaná exantematózní-pustulární vyrážka, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom.

Frekvence neznámá: bulózní onemocnění (např. toxická epidermální nekrolýza, pemfigoid).

Z imunitního systému:

Zřídka: hypersenzitivita.

Velmi zřídka: anafylaktický šok.

Z cévní strany:

Zřídka: snížení krevního tlaku.

U cetirizinu, hlavního metabolitu hydroxyzinu, byly pozorovány následující nežádoucí účinky: trombocytopenie, agrese, deprese, tiky, dystonie, parestézie, okulogyrická krize, průjem, dysurie, enuréza, astenie, edém, přibývání na váze a mohou se objevit u hydroxyzinu.

Příznaky

Příznaky pozorované po významném předávkování lékem jsou spojeny s nadměrným m-anticholinergním účinkem, supresí nebo paradoxní stimulací centrálního nervového systému. Tyto příznaky zahrnují nevolnost, zvracení, tachykardii, hypertermii, ospalost, abnormální pupilární reflex, třes, zmatenost nebo halucinace. Následně se může vyvinout deprese vědomí, dýchání, křeče, pokles krevního tlaku nebo arytmie včetně bradykardie. Je možné zhoršení komatózního stavu a kardiopulmonální kolaps.

Je nutné monitorovat stav dýchacích cest, dýchání a krevního oběhu pomocí EKG monitorace a zajistit dostatečnou oxygenaci. Základní podpůrná opatření by měla zahrnovat sledování vitálních funkcí a sledování pacienta do vymizení příznaků intoxikace a po dobu následujících 24 hodin.

Při poruše psychického stavu je nutné vyloučit užívání jiných léků nebo alkoholu, v případě potřeby by měl pacient podstoupit inhalaci kyslíku, naloxonu, dextrózy (glukózy) a thiaminu.

Pokud je vyžadován vazopresorický účinek, předepisuje se norepinefrin nebo metaraminol. Epinefrin by se neměl používat.

Sirup of ipecac by se neměl podávat pacientům s příznaky nebo u kterých se může rychle rozvinout letargie, kóma nebo záchvaty, protože to může vést k aspirační pneumonii.

V případě požití významného množství léku lze provést výplach žaludku s předchozí endotracheální intubací. Aktivní uhlí lze použít, ale nejsou k dispozici dostatečné údaje, které by podpořily jeho účinnost. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Literární údaje naznačují, že v případě rozvoje těžkých, život ohrožujících, obtížně léčitelných anticholinergních účinků, které nejsou zmírněny jinými léky, je možné použít terapeutickou dávku fyzostigminu. Fysostigmin by neměl být používán pouze k obnovení vědomí pacienta. Pokud pacient užívá tricyklická antidepresiva, může použití fysostigminu vyvolat záchvaty a nevratnou srdeční zástavu. Fysostigmin by se také neměl používat u pacientů s poruchami převodu srdce.

Potahované tablety 25 mg.

25 tablet v blistru z PVC/hliníkové fólie. 1 blistr v kartonové krabičce spolu s návodem k použití. Kartonový obal má systém prvního otevření.