Antidepresivum Biocodex Stresam

Po perorálním podání se léčivo rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Čas dosáhnout C_max v krvi je 2-3 hodiny.

Proniká placentární bariérou.

Rychle se metabolizuje v játrech za vzniku několika metabolitů. Aktivní je jeden z metabolitů, dietylethoxin.

T_1/2 etifoxin je asi 6 hodin, T_1/2 aktivní metabolit – 20 hodin Vylučuje se převážně močí ve formě metabolitů a v malém množství nezměněn; také vylučován žlučí.

Farmakologické působení léku Stresam

Etifoxin hydrochlorid patří mezi deriváty benzoxazinu. Působí anxiolyticky a v menší míře i sedativním účinkem. Nevyvolává závislost ani abstinenční syndrom.

Studie in vitro a in vivo na potkanech a myších ukázaly, že anxiolytická aktivita etifoxinu je způsobena jeho dvojím mechanismem účinku (přímým a nepřímým) na receptory GABA-A, který zlepšuje přenos GABAergních impulzů.

Při přímém působení na receptor GABA-A alosterickou modulací se etifoxin váže převážně na podjednotky β2- nebo β3-receptoru; Studie ukázaly, že etifoxin se váže na GABA-A receptor v místech odlišných od benzodiazepinového vazebného místa. Nepřímého účinku je dosaženo zvýšenou syntézou neurosteroidů (prostřednictvím aktivace mitochondriálního translokátorového proteinu), jako je alopregnanolon, který je také pozitivním alosterickým modulátorem receptoru GABA-A.

Lékové interakce

Stresam® zesiluje účinek léků, které tlumí centrální nervový systém, jako jsou: opioidní analgetika, barbituráty, hypnotika, benzodiazepiny, blokátory histaminu H₁-receptory, neuroleptika, antidepresiva se sedativním účinkem, centrálně působící antihypertenziva, baklofen, thalidomid.

Stresam® zvyšuje účinky etanolu.

Dávkovací režim léku Stresam

Dávkování a trvání léčby stanoví lékař individuálně v závislosti na stavu pacienta.

Lék se předepisuje perorálně, obvykle 50 mg (1 tobolka) 3krát denně nebo 100 mg (2 tobolky) 2krát denně. Průběh léčby obvykle trvá od několika dnů do 4-6 týdnů.

Kapsle se zapijí malým množstvím vody.

Nadměrná dávka

Příznaky: letargie, nadměrná ospalost.

Léčba: V případě potřeby se provádí symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Kontraindikace užívání léku Stresam

• přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v léčivu;
• šokové stavy (útlum centrálního nervového systému jakékoli etiologie);
• myasthenia gravis;
• těžké poškození jater;
• těžké selhání ledvin;
• pacienti se závažnými formami hepatitidy nebo jaterní cytolýzy v důsledku předchozí léčby etifoxinem:
• pacienti, u kterých se během předchozí léčby etifoxinem vyskytly závažné kožní reakce, jako je syndrom přecitlivělosti na léky s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) nebo generalizovaná exfoliativní dermatitida;
• pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy;
• věk dětí do 18 let.

Použití u dětí

Nedoporučuje se užívat přípravek dětem a dospívajícím do 18 let.

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

Použití léku v případě závažné dysfunkce jater je kontraindikováno.

Použití v těhotenství a laktaci

Neužívejte přípravek během těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Použití léku v případě těžké renální dysfunkce je kontraindikováno.

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě 15° až 25°C.

Podmínky implementace

Lék je dostupný na lékařský předpis.

Zvláštní instrukce

závažné kožní reakce

Velmi vzácně byly při užívání etifoxinu pozorovány závažné kožní reakce, včetně kožní vyrážky s eozinofilií a projevy DRESS syndromu, Stevens-Johnsonova syndromu a generalizované exfoliativní dermatitidy. Nástup kožních reakcí při použití Strezamu® byl zaznamenán během několika dnů až 1 měsíce v závislosti na projevech reakce. Na základě pozorování po uvedení přípravku na trh je po vysazení etifoxinu výsledek většiny kožních reakcí obecně příznivý. Při použití etifoxinu nebyly pozorovány žádné fatální následky spojené s kožními reakcemi. Pacienti by měli být upozorněni na riziko rozvoje kožních reakcí a na nutnost pečlivého sledování těchto projevů. Pokud je zjištěna toxická kožní reakce na etifoxin. Lék by měl být přerušen a za žádných okolností by neměl být obnoven.

Závažné jaterní reakce

V postmarketingovém období byly při užívání etifoxinu velmi vzácně pozorovány případy cytolytické hepatitidy. Podle pozorování v postmarketingovém období se doba výskytu jaterních reakcí po použití etifoxinu pohybuje od 2 týdnů do 1 měsíce od zahájení léčby. Vzhledem k riziku jaterních reakcí je nutná opatrnost při použití etifoxinu u starších pacientů, u pacientů s virovou hepatitidou v anamnéze nebo za přítomnosti jiných zvláštních stavů zjištěných u pacienta, podle názoru ošetřujícího lékaře. Poruchy jater nemusí mít klinické projevy a jsou zjištěny pouze při laboratorním vyšetření. U pacientů s rizikem jaterní dysfunkce by měly být jaterní enzymy monitorovány před zahájením léčby etifoxinem a jeden měsíc po ukončení léčby. Pokud je zjištěna toxická dysfunkce jater, lék by měl být okamžitě zastaven a za žádných okolností by neměl být znovu podáván.

Lymfocytární kolitida

Během postmarketingového používání etifoxinu byly hlášeny izolované případy lymfocytární kolitidy. Pokud se u pacientů užívajících etifoxin objeví vodnatý průjem, léčba by měla být okamžitě přerušena a za žádných okolností by měla být znovu zahájena. Pacient musí být vyšetřen.

V postmarketingovém období používání etifoxinu. U žen užívajících perorální antikoncepci se vyskytly případy metroragie.

Vzájemné posílení akce

Přípravky etifoxin-hydrochloridu by měly být užívány se zvláštní opatrností u látek tlumících CNS kvůli riziku možného vzájemného zesílení jejich účinku (viz bod „Lékové interakce“).

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Vzhledem k riziku ospalosti je třeba se během léčby vyvarovat řízení a činností vyžadujících zvýšenou pozornost, jako je obsluha strojů.

Nežádoucí účinky léku Stresam

Stanovení frekvence nežádoucích účinků (AE) pozorovaných při užívání tohoto léku: vzácné (≥1/10 000 a

Z nervového systému: zřídka – mírná ospalost, která se objevuje v prvních dnech léčby a obvykle sama vymizí v průběhu léčby.

Z kůže a podkoží: vzácně – makulopapulózní vyrážka, erythema multiforme, svědění, otok obličeje, závažné kožní reakce – DRESS syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, generalizovaná exfoliativní dermatitida.

Alergické reakce: velmi vzácné – kopřivka, Quinckeho edém, frekvence nezjištěna – anafylaktický šok, leukocytoklastická vaskulitida.

Z jater a žlučových cest: velmi zřídka – hepatitida, cytolytická hepatitida.

Z pohlavních orgánů a prsou: velmi vzácné – metroragie u žen užívajících perorální antikoncepci.

Z gastrointestinálního traktu: velmi vzácné – lymfocytární kolitida.

Datum vypršení platnosti

Doba použitelnosti je 3 roky.

Nozologie

• F48.0 – Neurastenie
• F40 – Fobické úzkostné poruchy

Složení léku Stresam

Želatinové tobolky, velikost č. 2, hladké, lesklé, s bílým tělem a modrým uzávěrem; Obsah tobolek je bílý nebo bílý prášek se slabě nažloutlým odstínem.

1 Caps.
etifoxin hydrochlorid 50 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 119 mg, mastek – 15 mg, mikrokrystalická celulóza – 10 mg, koloidní bezvodý oxid křemičitý – 3 mg, magnesium-stearát – 3 mg.

Složení skořápky: oxid titaničitý, želatina, indigokarmín.

12 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
20 ks – blistry (3) – kartonové obaly.