Antabus: návod k použití, recenze lékařů, cena
Inhibuje acetaldehyddehydrogenázu, která se účastní metabolismu ethanolu; zvyšuje koncentraci acetaldehydu, který je metabolitem etanolu a po jeho konzumaci způsobuje řadu nepříjemných pocitů (návaly krve na pokožku obličeje, nevolnost, zvracení, pocit nevolnosti, tachykardie, pokles krevního tlaku). V důsledku toho se vyvine podmíněná reflexní reakce znechucení na chuť a vůni etanolu. Doba účinku perorálních tablet je 48 hodin Aplikace ve formě implantátů vytváří konstantní koncentraci léčiva v těle. Reakce disulfiram-ethanol se mohou objevit během 5-9 měsíců po implantaci. Při příjmu ethanolu se mobilizují lipidy, rozšiřují se krevní cévy a zvyšuje se průtok krve v místě implantace, což má za následek zvýšený vstup disulfiramu do krve.
Indikace pro použití
Léčba a prevence relapsů chronického alkoholismu.
Forma vydání
tablety pro přípravu šumivého nápoje 200 mg; polyethylenová nádoba 100, kartonové balení 1. tablety pro přípravu šumivého nápoje 400 mg; polyetylenová nádoba 50, kartonové balení 1.
Farmakodynamika
Účinek léku je založen na blokádě acetaldehyddehydrogenázy, která se podílí na metabolismu ethylalkoholu. To vede ke zvýšení koncentrace metabolitu etylalkoholu, acetaldehydu, což způsobuje negativní pocity (návaly krve do obličeje, nevolnost, zvracení, tachykardie, pokles krevního tlaku atd.), které po požití extrémně znepříjemňují pití alkoholu. Antabus. To vede k podmíněné reflexní averzi k chuti a vůni alkoholických nápojů.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se absorpce disulfiramu z gastrointestinálního traktu pohybuje od 70 do 90 %; se rychle metabolizuje, redukuje se na diethyldithiokarbamát, který je sám vylučován jako glukuronidový konjugát nebo přeměněn na diethylamin a sirouhlík, z nichž část (4–53 %) se vylučuje plícemi.
Kontraindikace pro použití
Absolutní: závažná onemocnění kardiovaskulárního systému, sluchových orgánů (neuritida sluchového nervu) a očí (glaukom, neuritida zrakového nervu); bronchiální astma, plicní emfyzém; plicní tuberkulóza; těžké selhání jater; onemocnění hematopoetických orgánů; diabetes mellitus; tyreotoxikóza; epilepsie a konvulzivní syndrom jakékoli geneze; duševní onemocnění; exacerbace peptického vředového onemocnění; onemocnění ledvin; zhoubné nádory; polyneuritida jakékoli etiologie; těhotenství; období kojení; zvýšená individuální citlivost na lék. Příbuzné: kardiovaskulární onemocnění ve stádiu kompenzace; stáří (nad 60 let); žaludeční vřed a duodenální vřed v remisi; reziduální účinky po cerebrovaskulární příhodě; dříve trpěl disulfiramovou (antabusovou) psychózou.
Nežádoucí účinky
Způsobeno vlastnostmi disulfiramu: – kovová chuť v ústech; – nepříjemný zápach u pacientů s kolostomií (spojenou se sirouhlíkem); – vzácné případy hepatitidy (podobné těm, které se někdy vyskytují u pacientů s niklovým ekzémem, kteří netrpí alkoholismem); – polyneuritida dolních končetin, optická neuritida; – ztráta paměti, zmatenost, astenie; – bolesti hlavy; – kožní alergické projevy. V souvislosti s kombinací disulfiram-ethylalkohol: byly popsány případy respiračního selhání, kardiovaskulárního kolapsu a srdeční arytmie; angina pectoris, někdy infarkt myokardu, stejně jako neurologické poruchy; mozkový edém. Komplikace při dlouhodobém užívání: zřídka – psychóza připomínající alkohol; hepatitida, gastritida; u lidí trpících kardiovaskulárními chorobami je možná trombóza mozkových cév, takže pokud se vyskytnou stížnosti na parestézie na končetinách a obličeji, lék by měl být okamžitě přerušen; exacerbace polyneuritidy. Při užívání dávek alkoholu nad 50–80 ml vodky při užívání disulfiramu se mohou vyvinout závažné kardiovaskulární a respirační poruchy, otoky a křeče. V tomto případě se urychleně provádí detoxikační terapie, podávají se analeptika a provádí se symptomatická léčba. Kombinace disulfiramu a ethanolu může způsobit depresi vědomí, dokonce kóma, kardiovaskulární kolaps a neurologické komplikace.
Dávkování a podávání
Uvnitř. Šumivá tableta se rozpustí ve vodě v množství dostatečném k úplnému rozpuštění léčiva (půl sklenice). Léčba je předepsána po důkladném vyšetření pacienta a varování před následky a komplikacemi. Užívejte 200–500 mg 1–2krát denně podle individuálního režimu. Po 7–10 dnech se provede test na disulfiram-alkohol (20–30 ml vodky po užití 500 mg drogy, pokud je reakce slabá, dávka alkoholu se zvýší o 10–20 ml (maximální dávka); vodka je 100–120 ml). Test se opakuje po 1–2 dnech v nemocnici a po 3–5 dnech ambulantně, s úpravou dávek alkoholu a/nebo drog podle potřeby. Následně lze užívat udržovací dávku 150–200 mg/den po dobu 1–3 let.
Nadměrná dávka
Interakce s jinými léky
Kyselina askorbová snižuje reakci na ethanol. Kontraindikované kombinace Alkohol. Intoleranční reakce (návaly horka, erytém, zvracení, tachykardie). Měli byste se vyvarovat pití alkoholických nápojů a užívání léků obsahujících alkohol. Nežádoucí kombinace Isoniazid. Narušené chování a koordinace. Nitro-5-imidazoly (metronidazol, ordinazol, secnidazol, tinidazol). Bloudící poruchy, zmatenost. fenytoin. Výrazný a rychlý vzestup plazmatických hladin fenytoinu s toxickými příznaky (útlum jeho metabolismu). Pokud se kombinaci nelze vyhnout, mělo by být během léčby disulfiramem a po ní prováděno klinické pozorování a monitorování plazmatických koncentrací léčiva. Kombinace vyžadující opatrnost Warfarin (a další perorální antikoagulancia). Zvýšený účinek perorálních antikoagulancií a riziko krvácení (snížené odbourávání warfarinu v játrech). Po dobu 8 dnů po vysazení Antabusu se doporučuje častější sledování koncentrací warfarinu a úprava dávek antikoagulancií. Theofylin. Disulfiram inhibuje metabolismus theofylinu. V důsledku toho by měla být dávka theofylinu upravena (snížená dávka) v závislosti na klinických příznacích a plazmatických koncentracích léčiva. Benzodiazepiny. Disulfiram může zesilovat sedativní účinek benzodiazepinů inhibicí jejich oxidačního metabolismu (zejména chlordiazepoxidu a diazepamu). Dávkování benzodiazepinů by mělo být upraveno podle klinických projevů. Tricyklická antidepresiva. Ke zvýšení intolerance alkoholu může dojít, pokud pacienti pijí alkoholické nápoje během užívání disulfiramu.
Speciální návod k použití
Pacienti by měli být upozorněni na nebezpečí alkoholové intolerance. V případě současného podávání s perorálními antikoagulancii je nutné provádět častější monitorování hladin protrombinu a korekci dávek antikoagulancií, což je spojeno se zvýšeným rizikem krvácení. Antabus by měl být užíván s opatrností u pacientů s renální insuficiencí nebo hypotyreózou, zvláště pokud existuje riziko možné kombinace s alkoholem.