Zulbex – návod a cena

1 tableta obsahuje: Léčivá látka: sodná sůl rabeprazolu 10 mg;Pomocné látky: mannitol (E421); světlo oxidu hořečnatého; hyprolóza; nízko substituovaná hyprolóza; stearát hořečnatý.

Zulbex je protivředové léčivo Farmakodynamika Rabeprazol patří do třídy antisekrečních léčiv, substituovaných benzimidazolů, které nemají anticholinergní ani antihistaminové (H2) vlastnosti, ale potlačují žaludeční sekreci inhibicí enzymu H+/K+-ATPázy (protonová pumpa). Účinek léku je závislý na dávce a vede k potlačení bazální a stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku bez ohledu na stimulační faktory. Studie na zvířatech prokázaly, že rabeprazol rychle mizí z plazmy a žaludeční sliznice. Jako slabá báze se rabeprazol rychle vstřebává ve všech dávkách a hromadí se v kyselém prostředí parietálních buněk žaludku. Rabeprazol je přeměněn na sulfenamidovou formu protonací a následně interaguje s dostupnými molekulami cysteinu protonové pumpy Antisekreční účinek: po perorálním podání 20 mg rabeprazolu se antisekreční účinek začíná vyvíjet během 1 hodiny, maxima dosahuje po 2–4 hodinách. . Potlačení bazální a potravou stimulované sekrece žaludeční kyseliny 23 hodin po první dávce rabeprazolu je 69 %, respektive 82 %, a trvá až 48 hodin. Inhibiční účinek rabeprazolu na sekreci kyseliny chlorovodíkové se při opakovaných dávkách mírně zvyšuje, ustáleného stavu je dosaženo po 3 dnech. Po vysazení léku je sekreční aktivita žaludku obnovena během 2–3 dnů In vitro bylo zjištěno, že rabeprazol má baktericidní účinek na Helicobacter pylori. pylori s rabeprazolem a antimikrobiálními léky vede k vysokému stupni hojení slizničních lézí. Klinické studie ukázaly, že užívání 20 mg rabeprazolu dvakrát denně v kombinaci se dvěma antibiotiky, jako je klarithromycin a amoxicilin nebo klarithromycin a metronidazol, po dobu 2 týdne může dosáhnout eradikace H. pylori více než 80 % u pacientů s gastroduodenálními vředy. Při výběru vhodné kombinace pro eradikaci H. pylori by se mělo léčit podle zavedených standardů péče. U pacientů s perzistující infekcí (v přítomnosti původně citlivých kmenů mikroorganismů) je třeba při volbě dávkovacího režimu vzít v úvahu možnost vzniku sekundární rezistence na antibakteriální léky Vliv na sérový gastrin: v klinických studiích pacienti dostávali rabeprazol at dávka 10 nebo 20 mg jednou denně po dobu až 1 měsíců Koncentrace gastrinu v séru se během prvních 2–8 týdnů léčby zvýšily, což odráželo supresivní účinek na sekreci kyseliny chlorovodíkové, a poté zůstaly stabilní při pokračující léčbě. Koncentrace gastrinu se vrátily k výchozím hodnotám, obvykle během 1–2 týdnů po ukončení terapie. , stupeň gastritidy, frekvence rozvoje atrofické gastritidy, střevní metaplazie nebo prevalence infekce H. pylori u více než 250 pacientů pozorovaných po dobu 36 měsíců terapie nebyly zjištěny žádné významné změny v původně existujících stavech Jiné účinky: systémový účinek rabeprazolu na centrální nervový systém, kardiovaskulární a respirační systém nebyl dosud identifikován. Rabeprazol podávaný perorálně v dávce 20 mg po dobu 2 týdnů neměl žádný vliv na funkci štítné žlázy, metabolismus sacharidů nebo cirkulující koncentrace parathormonu, kortizolu, estrogenů, testosteronu, prolaktinu, cholecystokininu, sekretinu, glukagonu, FSH, LH, reninu , aldosteron nebo STG Klinické studie prokázaly, že rabeprazol nevstupuje do klinicky významných interakcí s amoxicilinem, nemá negativní vliv na koncentraci amoxicilinu nebo klarithromycinu v krevní plazmě, pokud jsou tyto léky použity současně k eradikaci H. . pylori v horní části gastrointestinálního traktu Farmakokinetika Absorpce: Zulbex® je enterosolventně potažená (žaludek odolná) tableta rabeprazolu. Tato forma je způsobena nestabilitou rabeprazolu v kyselém prostředí. Absorpce rabeprazolu proto začíná až poté, co tableta opustí žaludek. Absorpce je rychlá; Cmax rabeprazolu v krevní plazmě je dosaženo přibližně 3,5 hodiny po perorálním podání dávky 20 mg. Cmax a AUC jsou lineární v rozmezí dávek od 10 mg do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost perorální dávky 20 mg (ve srovnání s intravenózním podáním) je přibližně 52 %, převážně kvůli presystémovému metabolismu. Nezdá se, že by se biologická dostupnost při opakovaném podávání nezvyšovala. U zdravých jedinců je T1/2 z krevní plazmy přibližně 1 hodina (od 0,7 do 1,5 hodiny) a celková clearance je 283±98 ml/min. Neexistují žádné klinicky významné interakce spojené s příjmem potravy. Potrava ani doba podávání léčiva neovlivňují absorpci rabeprazolu Distribuce: U lidí je rabeprazol přibližně z 97 % vázán na plazmatické proteiny. Metabolismus a vylučování: Rabeprazol je stejně jako ostatní zástupci ze skupiny inhibitorů protonové pumpy metabolizován. v játrech, za účasti cytochromu P450 (CYP450). In vitro studie s lidskými jaterními mikrozomy ukázaly, že rabeprazol je metabolizován izoenzymy CYP450 (CYP2C19 a CYP3A4). V těchto studiích rabeprazol neinhiboval ani neindukoval CYP3A4 při očekávaných koncentracích v lidské plazmě. Tyto výsledky ukazují, že se neočekává žádná interakce mezi rabeprazolem a cyklosporinem. U lidí jsou hlavními metabolity nalezenými v plazmě thioester (M1) a karboxylová kyselina (M6), přičemž sulfonový metabolit (M2), desmethylthioester (M4) a konjugát kyseliny merkapturové (M5) jsou detekovány v menším množství. Pouze desmethyl metabolit (M3) má malou antisekreční aktivitu, ale není detekován v plazmě Po jednorázové perorální dávce 20 mg 14C-značeného rabeprazolu není nezměněný rabeprazol vylučován ledvinami. Přibližně 90 % podané dávky se vylučuje močí ve formě dvou metabolitů: konjugátu kyseliny merkapturové (M5) a kyseliny karboxylové (M6), a také ve formě dvou neznámých metabolitů. Zbytek podaného léku se nachází ve střevním obsahu Pohlaví: Po úpravě na výšku a hmotnost nebyly zjištěny rozdíly ve farmakokinetických parametrech rabeprazolu v dávce 20 mg: u pacientů s renální insuficiencí vyžadující hemodialýzu (Clkreatinin méně než 5 ml/min/1,73 m2) distribuce rabeprazolu byla podobná jeho distribuci u zdravých dobrovolníků. AUC a Cmax u těchto pacientů byly přibližně o 35 % nižší než odpovídající hodnoty u zdravých dobrovolníků. Průměrný T1/2 rabeprazolu byl 0,82 h u zdravých dobrovolníků, 0,95 h u pacientů na hemodialýze a 3,6 h po hemodialýze. Clearance kreatininu rabeprazolu u pacientů s poruchou funkce ledvin vyžadujících udržovací hemodialýzu byla přibližně 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků Poškození jater: Po jednorázové dávce 20 mg rabeprazolu u pacientů s mírným až středně závažným onemocněním jater se AUC zvýšila 2krát. a T2/3 rabeprazolu se zvýšil 1–2krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Po denním perorálním podávání dávky 20 mg po dobu 7 dnů se však AUC zvýšila pouze 1,5krát a Cmax pouze 1,2krát. Poločas rabeprazolu u pacientů s dysfunkcí jater byl 1 hodiny ve srovnání s 2 hodinami u zdravých dobrovolníků. Farmakodynamická odpověď (kontrola pH v žaludku) u těchto dvou skupin byla klinicky srovnatelná. Starší pacienti: Starší pacienti mají mírně sníženou eliminaci rabeprazolu. Po podávání rabeprazolu po dobu 7 dnů v denní dávce 20 mg se AUC zvýšila přibližně 2krát, Cmax se zvýšila o 60 %, T1/2 se zvýšilo o 30 % ve srovnání se zdravými mladými dobrovolníky.

Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi; žaludeční vřed a duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori (v kombinaci s antibiotiky); gastroezofageálního refluxu.

S opatrností: těžké selhání ledvin.

Z hematopoetického systému: vzácně – neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, leukocytóza Z imunitního systému: vzácně – reakce z přecitlivělosti. Poruchy metabolismu a výživy: vzácně – anorexie, zvýšení tělesné hmotnosti. velmi vzácné – hyponatremie Z nervového systému: často – bolest hlavy, závratě, nespavost; méně časté – ospalost, nervozita; zřídka – deprese; velmi vzácné – zmatenost ze smyslových orgánů: vzácné – poruchy zraku Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácné – periferní edémy: často – kašel, faryngitida, rýma. méně časté – bronchitida, sinusitida Z trávicího systému: často – průjem, zvracení, nevolnost, bolesti břicha, zácpa, plynatost; méně časté – dyspepsie, suchá sliznice dutiny ústní, říhání; zřídka – gastritida, stomatitida, změny chuti, hepatitida, žloutenka, jaterní encefalopatie Z kůže: méně časté – vyrážka, erytém; zřídka – svědění, pocení, bulózní vyrážka; velmi vzácné – erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom Z muskuloskeletálního systému: často – nespecifické bolesti, bolesti zad; méně časté – myalgie, křeče v lýtkových svalech, artralgie Z močového systému: méně časté – infekce močových cest; vzácně – intersticiální nefritida Z reprodukčního systému: velmi zřídka – gynekomastie Laboratorní parametry: méně časté – zvýšená aktivita jaterních enzymů Jiné: často – astenie, onemocnění podobné chřipce.

Uvnitř celé, bez žvýkání či lámání Peptický vřed žaludku a dvanácterníku v akutním stadiu. 20 mg jednou denně, ráno. U většiny pacientů se aktivní duodenální vřed zhojí do 1 týdnů. Někteří pacienti však mohou potřebovat další 4 týdny, než se vřed úplně zahojí. Aktivní benigní žaludeční vředy se u většiny pacientů zhojí do 4 týdnů. U malého počtu pacientů však úplné vyléčení může vyžadovat dalších 6 týdnů Gastroezofageální refluxní choroba (GERD): erozivní refluxní ezofagitida (léčba), symptomatická léčba GERD. 6 mg jednou denně po dobu 20 až 1 týdnů Během dlouhodobé léčby lze použít udržovací dávku přípravku Zulbex® – 4-8 mg jednou denně, v závislosti na odpovědi pacienta na léčbu GERD: 10 mg 20 jednou denně u pacientů bez ezofagitidy. Pokud nejsou příznaky pod kontrolou do 1 týdnů, pacient by měl být dále vyšetřen. Jakmile se stav pacienta zlepší, mohou být příznaky dále kontrolovány dávkou 10 mg jednou denně podle potřeby. Doporučená počáteční dávka pro dospělé je 1 mg jednou denně. Dávku lze zvýšit až na 4 mg denně v závislosti na individuálních potřebách pacienta. Jednou denně lze předepsat denní dávku až 10 mg. Dávka 1 mg může vyžadovat vícenásobné podání 60 mg 1krát denně. Léčba se provádí, pokud existují vhodné klinické indikace u pacientů se žaludečním vředem a duodenálním vředem nebo chronickou gastritidou: pacienti s H. pylori by měli podstoupit eradikační terapii -denní kúra: Zulbex ® 120 mg 100krát denně + klarithromycin 1 mg 120krát denně a amoxicilin 60 g 2krát denně Porucha funkce ledvin a/nebo jater: není nutná úprava dávky přípravku Zulbex® údaje Vzhledem k účinnosti a bezpečnosti rabeprazolu se přípravek Zulbex® nepoužívá u dětí.

Rabeprazol způsobuje trvalé a dlouhodobé potlačení sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Může dojít k interakcím s léky, jejichž vstřebávání závisí na hodnotách pH. Současné užívání rabeprazolu s ketokonazolem nebo itrakonazolem může vést k významnému snížení jejich plazmatických koncentrací, což může vyžadovat úpravu dávky těchto léků, inhibitory protonové pumpy, včetně rabeprazolu, nemají být užívány současně s atazanavirem amoxicilin a další léky metabolizované enzymy systému cytochromu CYP450, jako je warfarin, fenytoin, theofylin a diazepam, zpomaluje vylučování některých léků metabolizovaných v játrech mikrosomální oxidací (diazepam, fenytoin, nepřímé antikoagulancia, koncentrace rabeprazole). a aktivní metabolit klarithromycinu v plazmě se při současném užívání zvýší o 24 % a 50 %. Snižuje koncentraci ketokonazolu o 33 %, digoxinu o 22 %.

Snížení závažnosti příznaků během léčby přípravkem Zulbex® nevylučuje přítomnost maligních novotvarů v žaludku nebo jícnu, proto je před zahájením léčby nutné provést vyšetření k vyloučení novotvaru gastrointestinálního traktu dlouhodobá léčba přípravkem Zulbex® (zejména po dobu delší než jeden rok) by měla být pravidelně vyšetřována. Riziko zkřížených reakcí s jinými inhibitory protonové pumpy nebo se substituovanými benzimidazoly nelze vyloučit celý, bez žvýkání nebo lámání se Zulbex® nedoporučuje používat u dětí, protože Neexistují žádné zkušenosti s používáním léku u této skupiny pacientů. Z postmarketingových studií jsou zprávy o rozvoji krevních dyskrazií (případy trombocytopenie a neutropenie) na pozadí užívání rabeprazolu. Ve většině případů, kdy nebylo možné identifikovat alternativní příčiny těchto stavů, nezpůsobily komplikace a po vysazení rabeprazolu prošly Na pozadí užívání léku Zulbex® dochází ke změně aktivity jaterních enzymů Ve studii u pacientů s mírným nebo středně závažným poškozením funkce nebyly pozorovány žádné významné obavy týkající se bezpečnosti rabeprazolu v játrech ve srovnání se zdravou kontrolní skupinou odpovídající věku a pohlaví. Vzhledem k nedostatku klinických údajů o použití rabeprazolu u pacientů se závažnou poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost při použití přípravku Zulbex® u této skupiny pacientů Vliv na schopnost řídit vozidla a další složité mechanismy: na základě vlastností rabeprazolu , je nepravděpodobné, že by Zulbex® ® mohl zhoršit schopnost řídit vozidla nebo ovlivnit činnost technických zařízení. V případě rozvoje nežádoucích účinků (ospalost, závratě, zmatenost) byste se měli zdržet řízení vozidla a práce, která vyžaduje zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.