Zoladex: k čemu se používá (kapsle), indikace, ceny
Dostupnost Zoladex, implantát 3,6 mg, injekční aplikátor v lékárnách Nižnij Novgorod
Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10
Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.
Analogy účinné látky Goserelin
Analogy Zoladexu, implantát 3,6 mg, injekční aplikátor
popis
Farmakodynamika
Zoladex® je syntetický analog přirozeného hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH). Při chronickém užívání Zoladex® inhibuje uvolňování luteinizačního hormonu (LH) hypofýzou, což vede ke snížení koncentrace testosteronu v krevním séru u mužů a koncentrace estradiolu v krevním séru u žen. Tento účinek je reverzibilní po přerušení léčby. Zpočátku může Zoladex®, stejně jako ostatní agonisté GnRH, způsobit přechodné zvýšení hladin testosteronu v séru u mužů a hladiny estradiolu v séru u žen. V počátečních fázích léčby přípravkem Zoladex® se u některých žen může objevit vaginální krvácení různého trvání a intenzity.
U mužů hladiny testosteronu klesají na kastrační hladiny přibližně do 21 dnů po podání první tobolky a zůstávají v depresi při pokračující léčbě každých 28 dní u Zoladexu® 3,6 mg nebo každé 3 měsíce u Zoladexu® 10,8 mg. Tento pokles koncentrace testosteronu během užívání Zoladexu® 3,6 mg u většiny pacientů vede k regresi nádoru prostaty a symptomatickému zlepšení.
U žen sérové koncentrace estradiolu také klesají přibližně o 21 dní po podání první tobolky Zoladex® 3,6 mg a při pravidelném podávání léku každých 28 dní zůstávají sníženy na úroveň srovnatelnou s hladinou pozorovanou u žen v menopauze. Toto snížení vede k pozitivnímu efektu u hormonálně závislých forem rakoviny prsu, endometriózy, děložních myomů a potlačení vývoje ovariálních folikulů. Způsobuje také ztenčení endometria a u většiny pacientek je příčinou amenorey.
Po podání Zoladexu® 10,8 mg sérové koncentrace estradiolu u žen klesají do 4 týdnů po podání první tobolky a zůstávají snížené na hladiny srovnatelné s hladinami pozorovanými u žen v menopauze. Při prvním použití jiných analogů GnRH a přechodu na Zoladex® 10,8 mg je zachována suprese hladin estradiolu. Potlačení hladin estradiolu vede k terapeutickému účinku u endometriózy a děložních myomů.
Bylo prokázáno, že Zoladex® 3,6 mg v kombinaci s přípravky obsahujícími železo způsobuje amenoreu a zvýšení hladiny hemoglobinu a souvisejících hematologických parametrů u žen s děložními myomy a současnou anémií.
U žen užívajících agonisty GnRH může dojít k menopauze. Zřídka se u některých žen po ukončení léčby neobjeví návrat menstruace.
Farmakokinetika
Podávání Zoladexu® 3,6 mg každé čtyři týdny nebo Zoladexu® 10,8 mg každých 12 týdnů zajišťuje udržení účinných koncentrací. V tomto případě nedochází k akumulaci v tkáních. Zoladex® se špatně váže na proteiny a má sérový poločas 2–4 hodiny u pacientů s normální funkcí ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin se poločas prodlužuje. Pokud se přípravek Zoladex® 3,6 mg nebo Zoladex® 10,8 mg podává měsíčně, neočekává se, že by tato změna měla významný účinek, a proto není u těchto pacientů nutná úprava dávky. U pacientů s jaterní insuficiencí nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetiky.
INDIKACE PRO POUŽITÍ
Pro lék Zoladex® 3,6 mg
rakovina prostaty
Rakoviny prsní
Endometrióza
Myomy dělohy
Pro ztenčení endometria při plánovaných endometriálních operacích
In vitro fertilizace
Pro lék Zoladex® 10,8 mg
rakovina prostaty
Endometrióza
Děložní myomy KONTRAINDIKACE
— Hypersenzitivita na goserelin nebo jiná analoga GnRH
— Těhotenství a kojení
— Dětství S POZORNOSTÍ
Muži jsou zvláště ohroženi rozvojem ureterální obstrukce nebo komprese míchy. In vitro fertilizace u pacientek se syndromem polycystických ovarií.
ZPŮSOB APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ
Zoladex® 3,6 mg
Взрослые
Zoladex® 3,6 mg se podává subkutánně do přední břišní stěny každých 28 dní.
– při zhoubných novotvarech po dlouhou dobu
– u benigních gynekologických onemocnění ne déle než 6 měsíců
— ke ztenčení endometria se podávají dvě injekce v intervalu 4 týdnů, přičemž ablace dělohy se doporučuje provést v prvních dvou týdnech po podání 2. dávky. In vitro fertilizace
Lék Zoladex® 3,6 mg se používá k desenzibilizaci hypofýzy. Desenzibilizace je určena koncentrací estradiolu v krevním séru. Typicky je požadovaná hladina estradiolu, která odpovídá hladině v časné folikulární fázi cyklu (přibližně 150 pmol/l), dosažena mezi 7. a 21. dnem. Při desenzibilizaci začíná stimulace superovulace (řízená ovariální stimulace) gonadotropinem. Indukovaná desenzibilizace hypofýzy depotním agonistou GnRH může být trvalejší, což může vést ke zvýšené potřebě gonadotropinu. Ve vhodné fázi vývoje folikulů se podávání gonadotropinu přeruší a poté se podá lidský choriový gonadotropin k vyvolání ovulace. Sledování postupů léčby, odběru oocytů a oplodnění probíhá v souladu se zavedenou praxí daného zdravotnického zařízení.
Zoladex® 10.8 mg
Dospělí muži
Zoladex® 10,8 mg se podává subkutánně do přední břišní stěny každé 3 měsíce. Dospělé ženy
Zoladex® 10,8 mg se podává subkutánně do přední břišní stěny každých 12 týdnů. Starší pacienti, pacienti s renální nebo jaterní insuficiencí: není nutná žádná úprava dávkování.
VEDLEJŠÍ ÚČINEK
Četnost výskytu nežádoucích účinků je uvedena následovně:
Časté (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, novotvary
Velmi vzácné: nádor hypofýzy.
Nespecifikovaná frekvence: degenerace fibromatózních uzlin u žen s děložními myomy. Z imunitního systému
Méně časté: reakce přecitlivělosti.
Vzácné: anafylaktické reakce. Z endokrinního systému:
Velmi vzácné: krvácení do hypofýzy. Metabolické poruchy:
Časté: porucha glukózové tolerance. Muži užívající agonisty GnRH zaznamenali sníženou glukózovou toleranci. Snížená glukózová tolerance se projevila rozvojem diabetes mellitus nebo zhoršením kontroly hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus v anamnéze.
Méně časté: hyperkalcémie (u žen). Z nervového systému a duševní sféry:
Velmi časté: snížené libido spojené s farmakologickým účinkem léku a ve vzácných případech vedoucí k jeho vysazení.
Časté: snížená nálada, deprese (u žen), parestézie, komprese míchy (u mužů), bolest hlavy (u žen).
Velmi vzácné: psychotické poruchy. Z kardiovaskulárního systému:
Velmi časté: návaly horka související s farmakologickým účinkem léku a ve vzácných případech vedoucí k jeho vysazení.
Časté: infarkt myokardu (u mužů); srdeční selhání (u mužů), jehož riziko se zvyšuje při současném podávání antiandrogenních léků. Změny hladin krevního tlaku, projevující se jako hypotenze nebo hypertenze. Tyto změny jsou obvykle přechodné a odezní buď během léčby přípravkem Zoladex® nebo po jejím ukončení. Ve vzácných případech si tyto změny vyžádaly lékařskou intervenci, včetně přerušení léčby Zoladexem. Z kůže a podkoží:
Velmi časté: zvýšené pocení spojené s farmakologickým účinkem léku a ve vzácných případech vedoucí k jeho vysazení.
Časté: alopecie (u žen), obvykle mírná, včetně mladých pacientů s benigními nádory; vyrážka, většinou mírná, která často odezněla s pokračující léčbou.
Nespecifikovaná frekvence: alopecie (u mužů), která se projevila vypadáváním vlasů po celém těle v důsledku snížené hladiny androgenů. Z pohybového aparátu:
Časté: artralgie (u žen), bolest kostí (u mužů). Na začátku léčby mohou pacienti s rakovinou prostaty často zaznamenat dočasné zvýšení bolesti kostí, které se léčí symptomaticky.
Méně časté: artralgie (u mužů). Z urogenitálního systému:
Velmi časté: erektilní dysfunkce (u mužů), suchost pochvy a zvětšení prsou (u žen).
Časté: gynekomastie (u mužů).
Méně časté: citlivost prsou (u mužů), obstrukce močovodů (u mužů)
Vzácné: ovariální cysta (u žen), ovariální hyperstimulační syndrom (u žen, při použití v kombinaci s gonadotropiny).
Nespecifikovaná frekvence: vaginální krvácení (u žen) Jiné:
Velmi časté: reakce v místě vpichu (u žen)
Časté: reakce v místě vpichu (u mužů); dočasné zhoršení příznaků onemocnění u pacientek s rakovinou prsu na začátku léčby. Laboratorní testy:
Časté: snížená minerální hustota kostí, zvýšená tělesná hmotnost
PŘEDÁVKOVAT
Zkušenosti s předávkováním léků u lidí jsou omezené. V případě neúmyslného předčasného podání nebo podání Zoladexu® ve vyšší dávce nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky. Neexistují žádné údaje o předávkování u lidí. V případě předávkování by měla být pacientovi poskytnuta symptomatická léčba.
INTERAKCE S JINÝMI LÉKY A JINÝMI TYPY DROGOVÝCH INTERAKCÍ
Neznámý.
SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
Zoladex® by měl být podáván s opatrností mužům se zvláštním rizikem rozvoje ureterální obstrukce nebo komprese míchy. Tito pacienti by měli být během prvního měsíce léčby pečlivě sledováni. Pokud dojde nebo se rozvine komprese míchy nebo selhání ledvin v důsledku obstrukce ureteru, měla by být předepsána standardní léčba těchto komplikací.
U žen je Zoladex® 10,8 mg indikován pouze k léčbě endometriózy a děložních myomů. U žen, které vyžadují léčbu goserelinem z jiných indikací, se používá Zoladex® 3,6 mg.
Při používání Zoladexu® u žen by měly být používány nehormonální metody antikoncepce až do návratu menstruace.
Stejně jako u jiných analogů GnRH byly u přípravku Zoladex® 3,6 mg v kombinaci s gonadotropinem hlášeny vzácné případy ovariálního hyperstimulačního syndromu (OHSS). Předpokládá se, že desenzibilizace způsobená užíváním Zoladexu® 3,6 mg může v některých případech vést ke zvýšení potřebné dávky gonadotropinu. Pečlivé sledování stimulace cyklu je nezbytné k identifikaci pacientů s rizikem rozvoje OHSS, protože závažnost a frekvence projevů syndromu může záviset na dávkovacím režimu gonadotropinu. Podávání lidského choriového gonadotropinu by mělo být v případě potřeby přerušeno.
Užívání agonistů GnRH u žen může způsobit snížení minerální hustoty kostí. Po dokončení léčby většina žen zažívá obnovení minerální hustoty kostí. U pacientek užívajících Zoladex® 3,6 mg k léčbě endometriózy snížilo přidání hormonální substituční terapie (denně estrogen a progestogen) ztrátu kostní denzity a vazomotorické symptomy. V současné době nejsou žádné zkušenosti s užíváním hormonální substituční léčby během léčby přípravkem Zoladex® 10,8 mg.
Obnovení menstruace po ukončení léčby přípravkem Zoladex® může být u některých pacientek opožděno. Ve vzácných případech může u některých žen po ukončení léčby dojít k menopauze při užívání analogů GnRH bez obnovení menstruace.
Použití Zoladexu® může vést ke zvýšení cervikální rezistence při dilataci děložního čípku;
Neexistují žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti léčby přípravkem Zoladex® u benigních gynekologických onemocnění trvajících déle než 6 měsíců.
Zoladex® 3,6 mg by měl být používán při mimotělním oplodnění pouze pod dohledem odborníka se zkušenostmi v této oblasti.
Při in vitro fertilizaci u pacientek se syndromem polycystických ovarií se doporučuje používat Zoladex® 3,6 mg s opatrností, protože je možná stimulace velkého počtu folikulů.
Podle předběžných údajů pomáhá použití bisfosfonátu v kombinaci s agonisty GnRH u mužů snižovat ztrátu minerální hustoty kostí. Vzhledem k možnosti rozvoje snížené glukózové tolerance při užívání agonistů GnRH u mužů se doporučuje pravidelně kontrolovat hladiny glukózy v krvi.
VLIV NA SCHOPNOST ŘÍZIT AUTO A DALŠÍ MECHANISMY
Neexistuje žádný důkaz, že Zoladex® způsobuje narušení těchto činností.