Xanthinol nikotinát – návod k použití
farmakodynamika. Xantinol nikotinát má účinky theofylinu a kyseliny nikotinové: mechanismus účinku je realizován blokádou aktivity PDE, kompeticí s adenosinem o receptory, akumulací cAMP, stimulací syntézy koenzymů nikotinamidu a prosanticyklinu ve stěnách cév . Droga rozšiřuje periferní cévy, zlepšuje kolaterální a cerebrální prokrvení, snižuje projevy mozkové hypoxie, snižuje agregaci krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci v sítnici, zvyšuje kontraktilní funkci srdce, zlepšuje metabolické procesy v mozkové tkáni v pooperačním období, snižuje hladina cholesterolu, aterogenních lipoproteinů, močových kyselin, fibrinogenu, zvyšuje aktivitu lipoproteinové lipázy, podporuje fibrinolýzu.
Farmakokinetika. Dobře se vstřebává v trávicím traktu. V těle se droga rychle přeměňuje nejprve na teofylin a kyselinu nikotinovou, poté na jejich metabolity. Vylučuje se převážně močí jako metabolity. Při intramuskulárním podání se účinek rozvíjí během 5–10 minut.
Indikace Xanthinol nikotinát
obliterující ateroskleróza cév dolních končetin (intermitentní klaudikace), Raynaudova choroba, diabetická angiopatie, retinopatie, angioneuropatie, akutní tromboflebitida, akutní trombóza, embolie cév, migréna, aterosklerotické poruchy mozkové cirkulace, pooperační období po odstranění mozku nádor, Meniérova choroba, špatně se hojící trofické vředy dolních končetin, cévní onemocnění sítnice, degenerace, odchlípení sítnice.
Aplikace nikotinátu xanthinolu
pilulky. Xantinol nikotinátové tablety se předepisují dospělým perorálně po jídle, bez žvýkání. Začněte užívat 1 tabletu 3x denně. V případě potřeby se dávka zvyšuje na 2-3 tablety 3krát denně. Tablety se polykají bez žvýkání. Při zlepšování stavu se dávka snižuje na 1 tabletu 2-3x denně. Průběh léčby je obvykle 2 měsíce. Při akutních poruchách mozkové a periferní cirkulace je výhodnější injekční forma léku. Maximální denní dávka je 1800 mg.
Roztok pro injekce. Předepisuje se dospělým intravenózně a intramuskulárně pro akutní poruchy cerebrálního a periferního oběhu. IV (velmi pomalu, protože rychlé podání může způsobit závratě, dušnost, bolest na hrudi a těžkou arteriální hypotenzi), podávejte v případě akutních poruch periferního a mozkového oběhu. Dospělým se předepisují 2 ml 15% roztoku intravenózně 1–2krát denně, následované intramuskulárními injekcemi 2 ml 1–3krát denně. Současně jsou předepsány 2 tablety Xanthinol nikotinátu perorálně 3krát denně. V těžkých případech se podává intravenózně po kapkách: 10 ml 15% roztoku léčiva (1,5 g) se zředí ve 200–500 ml 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Podávejte po dobu 1–4 hodin až 4krát denně. Průběh léčby je stanoven individuálně, přibližně do 21 dnů, ale je možná i delší terapie. Při poruchách prokrvení tkání se podávají 2 ml 15% roztoku (0,3 g) intramuskulárně 1–3x denně, postupně se dávka zvyšuje na 4–6 ml 15% roztoku 2–3x denně. Průběh léčby závisí na průběhu onemocnění (až 2–3 týdny).
V oftalmologické praxi u dospělých se lék používá iontoforézou na oční bulvě – až 300 mg jednou denně. Délka první procedury je 1 minut, další lze postupně prodlužovat na 15–20 minut. Průběh léčby je 30-15 dní.
Kontraindikace
přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako na teofylin a kyselinu nikotinovou; akutní a chronické srdeční selhání stupně II–III; infarkt myokardu; stenóza levé atrioventrikulární chlopně; OPN; akutní krvácení; peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu; glaukom; období těhotenství a kojení. U léku ve formě tablet také dětství.
Nežádoucí účinky
reakce z přecitlivělosti: kožní vyrážky (kopřivkové, erytematózně-papulózní), svědění, zimnice, horečka, pocit pálení, brnění, hyperémie kůže v horní části těla, zejména krku a hlavy, v ojedinělých případech – angioedém;
z centrálního a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě; Tyto příznaky obvykle vymizí během 10–20 minut a nevyžadují zvláštní léčbu;
z trávicího traktu: průjem, anorexie, gastralgie, nevolnost, zvracení, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy;
z kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, mírná tachykardie, v některých případech je možné vyvolat záchvaty anginy pectoris, poruchy srdečního rytmu a rozvoj steal syndromu;
z dýchacího systému: v některých případech – pocit nedostatku vzduchu, dušnost;
z endokrinního systému: při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – snížená glukózová tolerance;
ostatní: celková slabost, hyperurikémie.
Výskyt těchto příznaků při opakovaném podávání léku je kontraindikací pokračování v léčbě.
Zvláštní instrukce
Pokud je nutné použít současně srdeční glykosidy, aby se zabránilo rozvoji bradykardie a arytmie, léčba by měla být prováděna pod kontrolou EKG.
Měl by být předepisován s opatrností pacientům s hypertenzí nebo labilním krevním tlakem při současném užívání s antihypertenzivy nebo srdečními glykosidy kvůli možnému riziku významného poklesu krevního tlaku a/nebo rozvoje arytmie.
Vzhledem k možnému zvýšení hladin transamináz a alkalické fosfatázy při dlouhodobém užívání xantinolnikotinátu je nutná opatrnost při jeho předepisování pacientům se selháním jater nebo ledvin.
Opatrně se předepisuje v případech těžké aterosklerózy koronárních a mozkových cév, tachystolických poruch srdečního rytmu a u starších pacientů.
Při dlouhodobém užívání léku ve vysokých dávkách jsou možné změny glukózové tolerance a změny biochemických parametrů krve, což vyžaduje vysazení léku. U pacientů s diabetem je nutné zjišťovat hladinu glukózy v krvi častěji. Pacientům s implantovaným kardiostimulátorem je lék předepisován v nízkých dávkách.
Droga by se neměla užívat s alkoholem a kávou.
Období těhotenství a kojení. Lék není předepsán během těhotenství a kojení.
Děti . S použitím u dětí nejsou žádné zkušenosti.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel a práci s jinými mechanismy. Při řízení vozidel a obsluze jiných strojů je třeba dbát opatrnosti vzhledem k možnosti vzniku závratí.
Interakce
Aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku, lék by neměl být kombinován s antihypertenzivy (blokátory α- a β-adrenergních receptorů, sympatolytika, gangliové blokátory, námelové alkaloidy). Lék je neslučitelný se strofanthinem, inhibitory MAO, alkoholem a kávou. Při kombinaci se srdečními glykosidy se zvyšuje riziko rozvoje bradykardie a arytmie. Zvyšuje antikoagulační účinek heparinu, streptokinázy, fibrinolysinu.
Neslučitelnost. Lék ve formě roztoku je nekompatibilní se strofanthinem a inhibitory MAO. Nemíchejte s jinými léky ve stejné injekční stříkačce.
Nadměrná dávka
Droga je málo toxická. Akutní předávkování se může projevit jako arteriální hypotenze (slabost, závratě), tachykardie, bolesti břicha a zvracení. Léčba je symptomatická.
Podmínky skladování
v původním obalu na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C.