Vlastnosti použití Allopurinolu pro dnu
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.03.30
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: M04AA01 (Allopurinol)
Účinná látka: alopurinol
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 300 mg: 30 nebo 50 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Allopurinol
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.
| Tabulka 1. | |
| allopurinol | 300 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 49 mg, mikrokrystalická celulóza – 20 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel) – 20 mg, jedlá želatina – 5 mg, magnesium-stearát – 4 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) – 2 mg.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
30 ks. – dózy z tmavého skla (1) – kartonové obaly.
50 ks. – dózy z tmavého skla (1) – kartonové obaly.
Farmakoterapeutická skupina: Lék proti dně – inhibitor xanthinoxidázy
Farmakologický účinek
Lék, který narušuje syntézu kyseliny močové. Jedná se o strukturní analog hypoxanthinu. Inhibuje enzym xanthinoxidázu, který se podílí na přeměně hypoxantinu na xantin a xanthinu na kyselinu močovou. To způsobuje pokles koncentrace kyseliny močové a jejích solí v tělesných tekutinách a moči, což podporuje rozpouštění stávajících urátových ložisek a zabraňuje jejich tvorbě v tkáních a ledvinách. Při užívání alopurinolu se zvyšuje vylučování hypoxantinu a xantinu močí.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je téměř úplně (90 %) absorbován z gastrointestinálního traktu. Metabolizuje se za vzniku alloxanthinu, který si zachovává schopnost inhibovat xantinoxidázu po dostatečně dlouhou dobu. C max alopurinolu v krevní plazmě je dosaženo v průměru po 1.5 hodině, alloxanthin – po 4.5 hodinách po jednorázové dávce.
T 1/2 alopurinolu je 1-2 hodiny, alloxanthin – asi 15 hodin asi 20% přijaté dávky se vylučuje střevy, zbytek – ledvinami.
Indikace účinných látek léku Allopurinol
Léčba a prevence dny a hyperurikemie různého původu (včetně kombinace s nefrolitiázou, selháním ledvin, urátovou nefropatií). Recidivující smíšené ledvinové kameny z oxalátu vápenatého v přítomnosti hyperurikosurie. Zvýšená tvorba urátů v důsledku enzymatických poruch. Prevence akutní nefropatie při cytostatické a radiační terapii nádorů a leukémie i při kompletním léčebném hladovění.
| Kód ICD-10 | čtení |
| E79 | Poruchy metabolismu purinů a pyrimidinů |
| M10 | Dna |
| N20 | Ledvinové a ureterové kameny |
| N21 | Kameny v dolních močových cestách |
| Y43.1 | Protinádorové antimetabolity |
| Y43.2 | Protinádorové přírodní přípravky |
| Y43.3 | Jiné protirakovinné léky |
| Y84.2 | Radiologický postup a radiační terapie |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Nastavují se individuálně, pod kontrolou koncentrace urátů a kyseliny močové v krvi a moči. Pro dospělé, při perorálním podání – 100-900 mg/den, v závislosti na závažnosti onemocnění. Frekvence podávání: 2-4x denně po jídle. Pro děti do 15 let – 10-20 mg/kg/den nebo 100-400 mg/den.
Maximální dávky: pro renální dysfunkci (včetně těch, které jsou způsobeny urátovou nefropatií) – 100 mg/den. Zvýšení dávky je možné v případech, kdy i přes probíhající terapii přetrvává zvýšená koncentrace urátů v krvi a moči.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: v ojedinělých případech – arteriální hypertenze, bradykardie.
Z trávicího systému: možné dyspeptické jevy (včetně nevolnosti, zvracení), průjem, přechodné zvýšení aktivity transamináz v krevním séru; zřídka – hepatitida; v ojedinělých případech – stomatitida, dysfunkce jater (přechodné zvýšení aktivity transamináz a alkalické fosfatázy), steatorea.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: v ojedinělých případech – slabost, zvýšená únava, bolest hlavy, závratě, ataxie, ospalost, deprese, kóma, paréza, parestézie, křeče, neuropatie, poruchy zraku, katarakta, změny papily zrakového nervu , pocity poruch chuti.
Z hematopoetického systému: v některých případech – trombocytopenie, agranulocytóza a aplastická anémie, leukopenie (s největší pravděpodobností u pacientů s poruchou funkce ledvin).
Z močového systému: zřídka – intersticiální nefritida; v ojedinělých případech – edém, urémie, hematurie.
Z endokrinního systému: v ojedinělých případech – neplodnost, impotence, gynekomastie, diabetes mellitus.
Ze strany metabolismu: v ojedinělých případech – hyperlipidémie.
Alergické reakce: kožní vyrážka, hyperémie, svědění; v některých případech – angioimunoblastická lymfadenopatie, artralgie, horečka, eozinofilie, horečka, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.
Dermatologické reakce: v ojedinělých případech – furunkulóza, alopecie, bělení vlasů.
Kontraindikace pro použití
Těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, těhotenství, kojení, přecitlivělost na alopurinol.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno použití během těhotenství a kojení (kojení).
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikace: těžká jaterní dysfunkce. Allopurinol by měl být používán s opatrností u pacientů s dysfunkcí jater (je nutné snížit dávku).
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikace: těžká renální dysfunkce. Allopurinol by měl být používán s opatrností v případech renální dysfunkce (je nutné snížení dávky).
Použití u dětí
U dětí se používá pouze u zhoubných novotvarů (zejména leukémie), dále u některých enzymových poruch (Lesch-Nyhanův syndrom).
Dávkovací režim je stanoven individuálně, pod kontrolou koncentrace urátů a kyseliny močové v krvi a moči: pro děti do 15 let – 10-20 mg / kg / den nebo 100-400 mg / den.
Zvláštní instrukce
Allopurinol by měl být používán s opatrností v případech dysfunkce jater a/nebo ledvin (v obou případech je nutné snížení dávky) a hypotyreózy. Během počátečního období léčby alopurinolem je nezbytné systematické hodnocení parametrů jaterních funkcí.
Během léčby alopurinolem by denní množství spotřebované tekutiny mělo být alespoň 2 litry (pod kontrolou diurézy).
Na začátku léčby dny může dojít k exacerbaci onemocnění. Pro prevenci lze použít NSAID nebo kolchicin (0.5 mg 3krát denně). Je třeba vzít v úvahu, že při adekvátní léčbě alopurinolem se mohou velké urátové kameny v ledvinové pánvičce rozpustit a následně se dostat do močovodu.
Asymptomatická hyperurikémie není indikací pro použití alopurinolu.
U dětí se používá pouze u zhoubných novotvarů (zejména leukémie), dále u některých enzymových poruch (Lesch-Nyhanův syndrom).
Ke korekci hyperurikemie u pacientů s nádorovým onemocněním se doporučuje použít alopurinol před zahájením léčby cytostatiky. V takových případech by měla být použita minimální účinná dávka. Kromě toho, aby se snížilo riziko ukládání xantinu v močovém traktu, je třeba přijmout opatření k udržení optimální diurézy a alkalizace moči. Při současném použití alopurinolu a cytostatik je nutné častější sledování obrazu periferní krve.
Během užívání alopurinolu není povolena konzumace alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Používejte opatrně u pacientů, jejichž aktivity vyžadují vysokou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Lékové interakce
Při současném použití alopurinol zesiluje účinek kumarinových antikoagulancií, adeninarabinosidu a hypoglykemických léků (zejména při renální dysfunkci).
Urikosurika a salicyláty ve vysokých dávkách snižují aktivitu alopurinolu.
Při současném použití alopurinolu a cytostatik jsou myelotoxické účinky častější než při samostatném použití.
Při současném použití alopurinolu a azathioprinu nebo merkaptopurinu je pozorováno hromadění merkaptopurinu v těle, protože V důsledku inhibice aktivity xanthinoxidázy alopurinolem, která je nezbytná pro biotransformaci léčiv, dochází ke zpomalení jejich metabolismu a eliminace.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe