Vitamin B1 v ampulích: návod k použití
Základní fyzikální a chemické vlastnosti: transparentní roztok od bezbarvého po nažloutlý nebo zelenožlutý.
Farmakoterapeutická skupina
Jednoduché přípravky s vitamínem B1. Thiamin (vitamín B1). ATX kód A11D A01.
Farmakologické vlastnosti
Thiaminchlorid (vitamín B1) je syntetický přípravek ve vodě rozpustného vitaminu B1. V těle se v důsledku fosforylačních procesů přeměňuje na kokarboxylázu, která je koenzymem mnoha enzymatických reakcí.
Lék obnovuje nedostatek vitaminu B1, který hraje důležitou roli v metabolismu a regulaci neuroreflexu, ovlivňuje vedení vzruchu nervů v synapsích a vykazuje gangliové blokování a účinek podobný kurare.
Po intramuskulárním podání se lék rychle vstřebává. V játrech dochází k fosforylaci. Hromadí se v játrech, srdci, mozku, ledvinách a slezině. Je vylučován ledvinami a střevy, přibližně 8–10 % v nezměněné podobě.
Indikace
Nedostatek hypo- a vitaminu B1 (včetně pacientů na sondové výživě, hemodialýze, trpících malabsorpčním syndromem). Jako součást komplexní terapie: neuritida, polyneuritida, radikulitida, neuralgie, periferní paréza a paralýza, neuropatie (diabetické, alkoholické), encefalopatie (včetně Wernicke-Korsakovovy encefalopatie), neurastenie, chronické poškození jater, dystrofie myokardu, žaludeční vřed a dvanáctník, střeva atonie, endarteritida, dermatózy (ekzém, atopická dermatitida, pyodermie, psoriáza, lichen planus) s neutrofickými změnami a metabolickými poruchami.
Kontraindikace
Zvýšená individuální citlivost na složky léku, alergická onemocnění, idiosynkrazie, premenopauzální a klimakterická období u žen.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Thiamin může oslabit účinek depolarizujících myorelaxancií (suxamethonia), derivátů cholinu, adrenergních látek a sympatomimetik. Dlouhodobá léčba antikonvulzivy (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin), stejně jako kombinované užívání s digoxinem, indometacinem, antacidy může vést k nedostatku thiaminu. Thiosemikarbazon a 5-fluoruranyl inhibují aktivitu thiaminu. Užívání kofeinu, léků obsahujících síru a estrogeny zvyšuje potřebu thiaminu, etanol snižuje rychlost vstřebávání thiaminu.
Použití kyanokobalaminu a pyridoxinu komplikuje přeměnu thiaminu na fosforylovanou biologicky aktivní formu a zvyšuje jeho alergenní účinek. Současné parenterální podávání thiaminu s pyridoxinem (vitamín B6) nebo kyanokobalamin (vitamín B12);
Použití s adrenergními a sympatomimetiky oslabuje jejich terapeutický účinek.
Thiamin je nestabilní v alkalických a neutrálních roztocích – nedoporučuje se podávání s uhličitany, citráty, barbituráty, Cu 2+, jodidem, citrátem železo-amonným, kyselinou thiamovou.
Funkce aplikace
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech zvýšené excitability nervového systému a hyperacidních forem duodenálního vředu.
Injekční forma léku by měla být používána při léčbě pacientů s poruchami střevní absorpce nebo s resekcí žaludku, kdy není možné užívat thiamin ve formě tablet (nevolnost, zvracení, před a pooperační období), stejně jako při těžkých formy onemocnění nebo na začátku léčby pro rychlejší dosažení léčebného účinku.
Vzhledem k nízkému pH roztoku mohou být injekce bolestivé. U pacientů s alkoholismem se mohou příznaky vedlejších účinků léku zvýšit. Lék by neměl být používán jako náhrada vyvážené stravy – pouze v kombinaci s dietoterapií. Při alergii na thiamin se doporučuje vyloučit z jídelníčku pacienta rýži, pohanku, maso a chléb (obsahující hrubou mouku).
Použití thiaminu ve vysokých dávkách může zkreslit výsledky stanovení theofylinu v krevním séru spektrofotometrií a urobilinogenu pomocí Ehrlichova činidla.
Doporučuje se zahájit parenterální podávání malými dávkami (ne více než 0,5 ml u dospělých) a pouze při dobré snášenlivosti podávat vyšší dávky.
Před parenterálním použitím roztoku thiaminchloridu je nutné provést kožní test na individuální citlivost na lék. Anafylaktické reakce se vyvíjejí častěji po intravenózním podání vysokých dávek.
Je vhodné podávat injekce thiaminu nejdříve 12 hodin po injekci pyridoxinu.
Při intramuskulárním podání by měl být lék injikován hluboko do svalu, při intravenózním podání by měl být podáván pomalu.
Denní potřeba vitamínu B1: pro dospělé muže – 1,2-2,1 mg, pro starší osoby – 1,2-1,4 mg, pro ženy – 1,1-1,5 mg s přídavkem 0,4 mg pro těhotné ženy a 0,6 mg – pro ženy během kojení, pro děti, v závislosti na věku – 0,3-0,5 mg.
U Wernickeovy encefalopatie by měl být thiamin podán před podáním glukózy.
Thiamin může oslabit účinek depolarizujících myorelaxancií, adrenolytik a sympatomimetik.
Po injekci je nutné sledování po dobu 30 minut kvůli možnosti závažných alergických reakcí.
Dávkování a podávání
Podává se intramuskulárně (hluboko do svalu).
Dospělým se předepisuje 25–50 mg (0,5–1 ml léku) jednou denně, denně.
Podávání začíná malými dávkami [ne více než 25 mg (0,5 ml)], vyšší dávky [50 mg (1 ml)] se podávají pouze při dobré snášenlivosti. Průběh léčby je 10–30 injekcí.
U Wernicke-Korsakoffovy encefalopatie se používá 50–100 mg (1–2 ml) intramuskulárně 2krát denně až do klinického zlepšení. Je třeba vzít v úvahu možnost rozvoje alergické reakce na podávání vitaminu B.1.
Dětem ve věku 8 let a starším se podává 12,5 mg (0,25 ml) jednou denně, denně. Průběh léčby je 1–10 injekcí.
Děti
Dětem se obvykle podává 2,5% roztok thiamin hydrochloridu. Dětem ve věku 5 let a starším je možné podávat 8% roztok.
Nežádoucí reakce
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, pocit bušení srdce, kolaps.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, úzkost, parestézie.
Ze strany orgánů zraku: poškození zrakového nervu.
Z dýchacího systému: potíže s dýcháním, dušnost.
Z trávicího traktu: potíže s polykáním, nevolnost, střevní krvácení.
Z imunitního systému: vyrážka, svědění (včetně v místě vpichu), dermatitida, hyperémie, kopřivka, angioedém, bronchospastický syndrom s křečemi, anafylaktický šok.
Z hepatobiliárního systému: narušení aktivity jaterních enzymů.
Obecná porušení: zvýšené pocení, zimnice, třes, celková slabost, otoky, horečka.
Ostatní: fenomén synaptoplegie – schopnost thiaminu tvořit komplexy s různými mediátory může být doprovázena poklesem krevního tlaku, výskytem srdečních arytmií, poruchou kontrakce kosterních (včetně dýchacích) svalů a útlumem centrálního nervového systému; Thiamin podporuje rozvoj rezistence stafylokoků na antibiotika.