Vinpocetin – návod a cena

Farmakologický účinek – antiagregační, antihypoxický, vazodilatační, zlepšuje cerebrální oběh.

Charakterizace

Bílý krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, rozpustný v lihu 96%.

Farmakologie

Uvolňuje hladké svaly mozkových cév, zvyšuje prokrvení ischemických oblastí. Inhibuje Ca 2+ -kalmodulin-dependentní cGMP fosfodiesterázu, zvyšuje obsah katecholaminů (dopamin a norepinefrin), aktivitu adenylátcyklázy a obsah cGMP a cAMP v mozkové tkáni. Snižuje funkční aktivitu buněčných transmembránových sodíkových a vápníkových kanálů, NMDA a AMPA receptorů. Usnadňuje transport kyslíku a energetických substrátů do tkání. Zvyšuje vstřebávání a metabolismus glukózy, přepíná metabolismus do aerobního směru, zlepšuje toleranci hypoxie mozkovými buňkami. Působí antioxidačně, zvyšuje deformovatelnost červených krvinek a inhibuje agregaci krevních destiček, což má za následek snížení viskozity krve. Má neuroprotektivní aktivitu. Mírně snižuje systémový krevní tlak.

Rychle a úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 50–70 %. Váže se na plazmatické bílkoviny ze 66 %. C_max dosaženo po 1 hodině. Terapeutická koncentrace v plazmě je 10–20 ng/ml. Při parenterálním podání dosahuje distribuční objem 5,3 l/kg. Prochází placentou a dostává se do mateřského mléka. Podléhá biotransformaci v játrech na kyselinu apovincamovou, hydroxyvinpocetin, kyselinu hydroxyapovinkamiovou, dihydroxy-vinpocetin-glycinát. Hlavní metabolit, kyselina apovinkaminová, má určitou farmakologickou aktivitu. Vinpocetin se vylučuje močí nezměněn (nevýznamně) a ve formě metabolitů. T_1/2 – 4,8-5 hodiny.

Užívání látky Vinpocetin

Cévní mozková příhoda (včetně mrtvice, vertebrobazilární insuficience, poranění mozku, aterosklerotických změn v mozkových cévách, vaskulární demence, hypertenzní a posttraumatické encefalopatie), intermitentní insuficience a spasmu mozkových cév; částečná okluze tepen, bolest hlavy, závratě (včetně labyrintového původu), poruchy paměti, poruchy hybnosti vč. apraxie, afázie, arteriolosklerotické a angiospastické změny sítnice a cévnatky, arteriální a venózní trombóza očních cév, degenerativní změny v makule, sekundární glaukom v důsledku cévní obstrukce; věkem podmíněné, vaskulární nebo toxické (lékavé) poškození sluchu, Meniérova choroba, kochleovestibulární neuritida, tinnitus; vazovegetativní projevy klimakterického syndromu (v kombinaci s hormonální terapií).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, těžké formy ischemické choroby srdeční a arytmie, první dny po mozkové hemoragické mrtvici, zvýšený intrakraniální tlak; těhotenství, kojení.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikace v těhotenství.

Kategorie účinku na plod podle FDA – není určeno.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Vinpocetin

Z nervového systému a smyslových orgánů: závratě, bolesti hlavy, nespavost, ospalost, slabost.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): zpomalení intraventrikulárního vedení; Deprese ST segmentu a prodloužení QT intervalu, hypotenze, tachykardie, extrasystolie, zrudnutí kůže, tromboflebitida v místě vpichu.

Z trávicího traktu: sucho v ústech, nevolnost, pálení žáhy.

Ze strany kůže: pocení.

Ostatní: alergické reakce.

Interakce

Zvyšuje riziko hemoragických komplikací při léčbě heparinem. Zvyšuje účinek antihypertenziv.

Nadměrná dávka

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie.

Dávkování a podávání

uvnitř, po jídle, 5-10 mg 3krát denně. Udržovací dávka: 5 mg 3krát denně. Průběh léčby je 2 měsíce.

IV kapat pomalu (maximální rychlost infuze je 80 kapek/min), 10–20 mg v 500–1000 ml izotonického roztoku chloridu sodného. V případě potřeby se během 3-4 dnů dávka zvýší na maximum – 1 mg/kg/den. Průběh léčby je 10-14 dní. Poté přecházejí na perorální užívání léku (10 mg 3x denně) s postupným snižováním dávky před jeho vysazením.

Bezpečnostní opatření

Nedoporučuje se předepisovat pro labilní krevní tlak a nízký cévní tonus.

Používejte opatrně u pacientů užívajících antihypertenziva nebo léky, které prodlužují QT interval, stejně jako u pacientů se špatnou tolerancí k alkaloidům Vinca minor. (Vinca minor) a trpí selháním jater.

Subkutánní, intramuskulární a intravenózní tryskové podání není povoleno.

Při práci by jej neměli používat řidiči vozidel a lidé, jejichž profese vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti.

Zvláštní instrukce

Při parenterálním podání pacientům s diabetes mellitus je nutné monitorovat hladinu glukózy v krvi (roztok obsahuje sorbitol). V případě syndromu dlouhého QT intervalu nebo při současném užívání léků, které vyvolávají prodloužení QT intervalu, je nutné monitorování EKG.

V případě hemoragické mrtvice je parenterální použití léku přípustné až po vymizení akutních příznaků (po 5–7 dnech).

O použití léku v pediatrické praxi není dostatek pozorování.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Vinpocetine

Obchodní název	Cena za balení, rub.
Vinpocetin	z 95.00 271.00 na
Vinpocetine Velpharm	z 103.00 169.40 na
Vinpocetin Forte-AKOS	114.00
Vinpocetin forte	z 83.30 160.00 na
Vinpocetin forte Canon	z 111.00 111.00 na
Vinpocetin-OBL	122.00
Vinpocetin-AKOS	z 71.00 99.00 na
Vinpocetin-SAR	103.00