Vazar N: návod k použití

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet obsahujících 0,04 g (žlutá), 0,08 g (růžová) a 0,16 g (žlutá) valsartanu. Droga Vasari N obsahuje od 0,0125 do 0,025 g hydrochlorothiazidu.

Farmakologické působení

Vasari N je fixní kombinace antagonisty receptoru angiotensinu II, valsartanu, a diuretika, hydrochlorthiazidu. Současné užívání těchto léků snižuje arteriální tlak ve větší míře než při monoterapii. Valsartan působí proti ztrátám draslíku způsobeným hydrochlorthiazidem.

Valsartan je aktivní, specifický antagonista receptoru angiotenzinu II, působící selektivně na receptory AT1 odpovědné za účinky angiotenzinu II.

Valsartan je perorálně účinný, specifický antagonista receptoru angiotenzinu II. Selektivně ovlivňuje podtyp receptoru AT1, který je zodpovědný za presorické působení angiotenzinu II. Afinita valsartanu k receptorům AT1 je 20 000krát vyšší než k receptorům AT2. Valsartan neovlivňuje ACE, který přeměňuje angiotenzin I na angiotenzin II a ovlivňuje bradykininový systém. Proto při použití valsartanu je výskyt takového vedlejšího účinku, jako je kašel, extrémně vzácný. Počet nežádoucích účinků spojených s bradykininem se nezvyšuje. Valsartan ovlivňuje kardiovaskulární regulaci a neváže ani neblokuje jiné hormonální receptory nebo iontové kanály.

Hydrochlorthiazid je thiazidové diuretikum a antihypertenzivum. Hydrochlorthiazid snižuje negativní reabsorpci elektrolytů v distálním segmentu Henleovy kličky a zvyšuje vylučování sodíku, chloru, draslíku, hořčíku, hydrogenuhličitanu a vody, zvyšuje hladinu reninu v krevní plazmě. Vylučování vápníku se může změnit. Současné použití valsartanu a hydrochlorthiazidu vede k výraznějšímu hypotenznímu účinku než při použití těchto léků v monoterapii.

Indikace

Dávkování

Průměrná terapeutická dávka se stává 160/12,5 mg, maximum je 320/25 mg jednou denně.

Pacienti s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu > 30 ml/min) nevyžadují úpravu dávky léku.

U pacientů s jaterní dysfunkcí nebiliárního původu lehkého nebo středně těžkého stadia bez doprovodných projevů cholestázy také není nutné upravovat dávku léku. Bezpečnost a účinnost valsartanu u dětí nebyla stanovena.

Kontraindikace

zvýšená citlivost na složky léčiva nebo na některou z okolních látek. Těžké poškození jaterních funkcí, miliární cirhóza a cholestáza. Těžká porucha funkce mozkomíšního moku (clearance kreatininu)

Vedlejší efekty

s frekvencí > 1 % a ty, které se vyskytují častěji u valsartanu než u placeba: ortostatická hypertenze, infekce horních cest dýchacích, faryngitida, sinusitida. Ve vzácných případech jsou zaznamenány neuralgie, konjunktivitida, hypotenze, srdeční selhání, kašel, krvácení z nosu, průjem, bolesti břicha, bolesti zad, myalgie, artritida, slabost, astenie. Hyperkalémie, deprese, nespavost a synkopa jsou pozorovány zřídka. Velmi vzácně jsou zaznamenány trombocytopenie, bolest hlavy, krvácení, angioedém, vyrážka, svědění, artralgie, porucha nervové funkce, žaludeční insuficience, gastroenteritida, rýma, vaskulitida.

Nežádoucí účinky spojené s hydrochlorthiazidem: hypokalémie, hyperurikémie, jiné poruchy rovnováhy elektrolytů, ortostatická hypotenze, zvýšené hladiny krevních lipidů, žloutnutí, arytmie, pankreatitida, pneumonitida, otoky nohou.

Speciální instrukce

Používá se k opatrnosti u pacientů s bilaterální stenózou tepny dolních končetin při současném užívání kalium šetřících diuretik a přípravků obsahujících draslík. Pokud je clearance kreatininu > 30 ml/min, úprava dávky není nutná. Symptomatická hypotenze se může objevit u pacientů se sníženým objemem sodíku a cirkulující krve, například při užívání diuretik ve vysokých dávkách. Z bezpečnostních důvodů by měl být používán u pacientů s jaterní cirhózou, na začátku terapie chronického srdečního selhání, po nedávném infarktu myokardu v kombinaci s ACE inhibitory.

U pacientů s necholestatickým onemocněním jater by dávka valsartanu neměla překročit 80 mg.

Bezpečnost a účinnost použití valsartanu u dětí a dospívajících nebyla stanovena.

Interakce

Při současném užívání suplementů draslíku, kalium šetřících diuretik, solí s obsahem draslíku nebo jiných léků, které mohou hladinu draslíku zvyšovat (heparin a další), je nutné být opatrný a kontrolovat koncentraci draslíku v krvi. Při užívání léků běžně používaných k léčbě pacientů s hypertenzí nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce: cimetidin, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol, indometacin, hydrochlorid azid, amlodipin a glibenklamid.

Jiná antihypertenziva mohou zvýšit antihypertenzní účinek valsartanu.

Trivalní použití NSAID může snížit antihypertenzní účinek antagonistů angiotenzinu II. NSAID a antagonisté angiotenzinu II mají aditivní účinek na zvýšení hladiny draslíku v krvi a mohou vést k poškození neuronálních funkcí. Tento efekt má zjevně reverzibilní charakter. Vzácně možný rozvoj gastroenterického deficitu, zvláště u pacientů s dříve narušenou funkcí nervů – u dehydratovaných pacientů, zejména u starších osob.

Při použití přípravku Vasari N, který obsahuje hydrochlorthiazid, jsou potenciálně možné následující lékové interakce: thiazidy zesilují účinek kurare; Možné snížení diuretického a antihypertenzního účinku hydrochlorthiazidu při současném užívání s nesteroidními protizánětlivými léky (např. kyselina acetylsalicylová, indometacin). Současná hypovolemie může vést k rozvoji akutní vaskulární insuficience; riziko rozvoje hypokalemie se zvyšuje při současném užívání saluretik, kortikosteroidů, ACTH, amfotericinu B, karbenoxolonu, penicilinu G a derivátů kyseliny salicylové; Thiazidová diuretika mohou způsobit nežádoucí účinky, jako je hypokalémie nebo hypomagnezémie, což zvyšuje riziko rozvoje arytmie při intoxikaci glykosidy; Při použití hydrochlorthiazidu může být potřeba upravit dávku inzulínu nebo perorálního hypoglykemického přípravku.

Předávkovat

Neexistují žádné údaje o předávkování valsartanem nebo jeho kombinací s hydrochlorthiazidem. Hlavním příznakem předávkování může být arteriální hypotenze se zmateností. Léčba závisí na době, která uplyne po užití léku, a na závažnosti symptomů, v tomto případě je nanejvýš důležitá hemodynamická stabilizace. Pokud dojde k hypotenzi, je třeba pacienta uložit do vodorovné polohy a nejprve zajistit parenterální podání fyziologických roztoků. Valsartan není eliminován dialýzou kvůli jeho významné vazbě na plazmatické proteiny.