Ursosan – návod a cena

V blistrovém balení 10 ks; v kartonovém balení je 1, 5 nebo 10 balení.

Popis dávkové formy

Bílé, tvrdé, neprůhledné želatinové tobolky. Obsah tobolky: bílý nebo téměř bílý prášek, nebo bílý nebo téměř bílý prášek s kousky hmoty, nebo bílý nebo téměř bílý prášek, slisovaný ve sloupci a při lisování se rozpadá.

Farmakokinetika

Kyselina ursodeoxycholová je absorbována v tenkém střevě pasivní difúzí (asi 90 %) a v ileu aktivním transportem. Cmax je dosaženo po 1-3 hodinách a je 50 při perorálním podání 30 mg po 60, 90 a 3,8 minutách; 5,5 a 3,7 mmol/l. Vazba na plazmatické bílkoviny – až 96-99%. Proniká placentární bariérou.

Při systematickém užívání léku Ursosan se kyselina ursodeoxycholová stává hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru a tvoří asi 48 % celkového množství žlučových kyselin v krvi. Terapeutický účinek léku závisí na koncentraci kyseliny ursodeoxycholové ve žluči.

Metabolizuje se v játrech na konjugáty taurinu a glycinu, které jsou vylučovány do žluči. Asi 50–70 % celkové dávky se vyloučí žlučí. Malé množství nevstřebané kyseliny ursodeoxycholové se dostává do tlustého střeva, kde je štěpena bakteriemi (7-dehydroxylace); výsledná kyselina lithocholová je částečně absorbována z tlustého střeva, sulfatována v játrech a rychle vylučována ve formě sulfolithocholylglycinu nebo konjugátu sulfolitocholyltaurinu.

Farmakodynamika

Kyselina ursodeoxycholová, která má vysokou polaritu, tvoří netoxické smíšené micely s nepolárními (toxickými) žlučovými kyselinami, což snižuje schopnost žaludečního refluxátu poškozovat buněčné membrány u biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy. Kyselina ursodeoxycholová navíc tvoří dvojité molekuly, které lze začlenit do buněčných membrán (hepatocyty, cholangiocyty, epiteliální buňky gastrointestinálního traktu), stabilizovat je a učinit je imunními vůči působení cytotoxických micel – cytoprotektivní, hepatoprotektivní účinek.

Snížením koncentrace žlučových kyselin toxických pro jaterní buňku a stimulací cholerézy s vysokým obsahem bikarbonátů pomáhá kyselina ursodeoxycholová řešit intrahepatální cholestázu – anticholestatický účinek. Snižuje nasycení žluči cholesterolem inhibicí jeho vstřebávání ve střevě, potlačením syntézy v játrech a snížením sekrece do žluči – hypocholesterolemický efekt. Zvyšuje rozpustnost cholesterolu ve žluči a tvoří s ním tekuté krystaly; snižuje litogenní index žluči.

Výsledkem je rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů a prevence tvorby nových kamenů – litolytický efekt. Imunomodulační účinek je dán inhibicí exprese HLA-1 antigenů na membránách hepatocytů a HLA-2 na cholangiocytech, normalizací přirozené zabíječské aktivity lymfocytů atd. Výrazně oddaluje progresi fibrózy u pacientů s primární biliární cirhózou , cystická fibróza a alkoholická steatohepatitida – antifibrotický účinek; snižuje riziko vzniku křečových žil jícnu. Kyselina ursodeoxycholová reguluje procesy apoptózy (stárnutí a buněčná smrt), které jsou narušeny v patologii jater a dalších orgánů – antiapoptotický účinek.

Indikace pro použití Ursosanu

Ursosan je předepsán, pokud:

• nekomplikovaná cholelitiáza: žlučový kal;
• rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů ve žlučníku, pokud je nelze odstranit chirurgicky nebo endoskopicky; prevence opakované tvorby kamenů po cholecystektomii;
• chronická aktivní hepatitida;
• akutní hepatitidu;
• toxické (včetně léčivých) poškození jater;
• alkoholické onemocnění jater;
• nealkoholická steatohepatitida;
• primární biliární cirhóza jater;
• primární sklerotizující cholangitida;
• cystická fibróza jater (cystická fibróza);
• atrézie intrahepatálních žlučových cest, vrozená atrézie žlučovodu;
• biliární dyskineze;
• biliární refluxní gastritida a refluxní esofagitida;
• biliární dyspeptický syndrom (s cholecystopatií a biliární dyskinezí);
• prevence poškození jater při užívání hormonální antikoncepce a cytostatik.

Kontraindikace pro použití

• hypersenzitivita;
• rentgenově pozitivní (s vysokým obsahem vápníku) žlučové kameny;
• nefunkční žlučník;
• žlučovo-gastrointestinální píštěl;
• akutní cholecystitis;
• akutní cholangitida;
• cirhóza jater ve stádiu dekompenzace;
• selhání jater a/nebo ledvin;
• obstrukce žlučových cest;
• akutní infekční onemocnění žlučníku a žlučových cest;
• empyém žlučníku.

Přestože Ursosan nemá žádná věková omezení pro použití, kapsle léku se u dětí ve věku 2 až 4 let používají s opatrností kvůli možným potížím s jejich polykáním.

Užívání Ursosanu během těhotenství a dětí

Kontraindikováno během těhotenství a kojení v dětském věku (nebyly provedeny žádné relevantní studie cholelitholytického účinku UDHL v závislosti na věku u dětí).

Nežádoucí účinky

Bolest zad, nevolnost, zvracení, průjem (může být závislý na dávce), zácpa, přechodné zvýšení jaterních transamináz, alergické reakce, exacerbace již existující psoriázy, alopecie; zřídka – kalcifikace žlučových kamenů.

Lékové interakce

Antacida obsahující hliník a iontoměničové pryskyřice (cholestyramin) snižují absorpci. Léky snižující hladinu lipidů (zejména klofibrát), estrogeny, neomycin nebo progestiny zvyšují saturaci žluči cholesterolem a mohou snižovat schopnost rozpouštět cholesterolové žlučové kameny.

Dávkování Ursosanu

Ursosan se užívá perorálně s dostatečným množstvím vody.

• Difuzní onemocnění jater, cholelitiáza (cholesterolové žlučové kameny a žlučový kal) – kontinuálně dlouhodobě (několik měsíců až několik let) v denní dávce 10 až 12-15 mg/kg (2-5 kapslí). U difuzních onemocnění jater se denní dávka Ursosanu rozdělí na 2-3 dávky, tobolky se užívají s jídlem. U cholelitiázy se celá denní dávka Ursosanu užívá jednou na noc. Délka léčby rozpouštění kamenů je do úplného rozpuštění plus další 3 měsíce. pro prevenci opakované tvorby kamenů.
• U biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy se Ursosan užívá 250 mg/den (1 tobolka) před spaním. Průběh léčby je 10–14 dní až 6 měsíců, v případě potřeby až 2 roky.
• Po cholecystektomii, k prevenci recidivující cholelitiázy, se Ursosan používá v dávce 250 mg 2krát denně po dobu několika měsíců.
• Toxické, polékové poškození jater, alkoholické onemocnění jater a biliární atrézie – 10-15 mg/kg/den ve 2-3 dávkách. Délka terapie je 6–12 měsíců. a další.
• Primární biliární cirhóza – 10-15 mg/kg/den (v případě potřeby až 20 mg/kg) ve 2-3 dávkách. Délka terapie je od 6 měsíců. až několik let.
• Primární sklerotizující cholangitida – 12–15 mg/kg/den (až 20 mg/kg) ve 2–3 dávkách. Délka terapie je od 6 měsíců. až několik let.
• Nealkoholická steatohepatitida – 13-15 mg/kg/den ve 2-3 dávkách. Délka terapie je od 6 měsíců. až několik let.
• Cystická fibróza – 20-30 mg/kg ve 2-3 dávkách. Délka terapie je od 6 měsíců. až několik let nebo doživotně.

U dětí od 2 let je Ursosan předepisován individuálně v dávce 10–20 mg/kg/den.

Nadměrná dávka

Nejsou známy žádné případy předávkování kyselinou ursodeoxycholovou.

Ceny za Ursosan v lékárnách v Kaliningradu. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Ursosan za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Ursosanu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Ursosan v Kaliningradu je platná při rezervaci na webu. Podrobné pokyny k použití Ursosanu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Ursosan si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Ursosanu v lékárnách ve městě Kaliningrad. Nepropásněte svou šanci koupit Ursosan rychle a za dostupnou cenu.

Ursosan: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
ZiO-Zdorovie ZAO, Pro.Med.Cs, Pro.Med.Cs/ZiO-Zdorovie ZAO
Vyrobeno:

Struktura

Ursodeoxycholová kyselina 250 mg
Pomocné látky: kukuřičný škrob, předbobtnalý kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.
Složení obalu tobolky: želatina, oxid titaničitý.

Formy uvolnění

• Kapsle
• Tablety
• Tablety potahované filmem
• Tablety potahované filmem

Účinná látka

Indikace pro použití

– nekomplikovaná cholelitiáza: žlučový kal; rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů s funkčním žlučníkem; prevence recidivy tvorby kamenů po cholecystektomii;
– chronická hepatitida různého původu (včetně toxické, vyvolané léky);
— cholestatická onemocnění jater různého původu, vč. primární biliární cirhóza (při absenci známek dekompenzace), primární sklerotizující cholangitida, cystická fibróza;
– nealkoholické ztučnění jater vč. nealkoholická steatohepatitida;
– alkoholické onemocnění jater;
– chronická virová hepatitida;
— dyskineze žlučových cest;
– biliární refluxní gastritida a refluxní ezofagitida.

Kódy ICD-10

• B15 Akutní hepatitida A
• B16 Akutní hepatitida B
• B17.1 Akutní hepatitida C
• B18.1 Chronická virová hepatitida B bez delta agens
• B18.2 Chronická virová hepatitida C
• E84 Cystická fibróza
• K21.0 Gastroezofageální reflux s ezofagitidou
• K30 Dyspepsie
• K70 Alkoholické onemocnění jater
• K71 Jaterní toxicita
• K74 Fibróza a cirhóza jater
• K80 cholelitiáza
• K82.8 Jiná určená onemocnění žlučníku
• K83.0 Cholangitida
• Z29.8 Jiná stanovená preventivní opatření
• B18 Chronická virová hepatitida
• E84.8 Cystická fibróza s dalšími projevy
• K29.9 Gastroduodenitida blíže neurčená
• K73 Chronická hepatitida, jinde nezařazená
• K74.3 Primární biliární cirhóza
• K76.0 Tuková degenerace jater, jinde nezařazená
• K81 Cholecystitida
• K83.1 Neprůchodnost žlučovodu

Způsoby použití a dávkování

Užívejte perorálně, během jídla nebo po jídle, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody.

Aby byla zajištěna doporučená dávka, měla by být tableta rozdělena na polovinu rozlomením podél dělicí rýhy. Nesprávně rozbité segmenty by se neměly používat. Při držení segmentu v ústech je cítit hořká chuť.

K rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů je průměrná denní dávka léku 10 mg/kg (až 12-15 mg/kg). Denní dávka léku se užívá jednou v noci. Průběh léčby je 6-12 měsíců nebo déle, dokud se kameny úplně nerozpustí. Pokud se žlučové kameny po 12 měsících léčby nezmenší, je třeba lék vysadit.

Aby se zabránilo opětovné tvorbě kamenů, doporučuje se užívat lék několik měsíců po rozpuštění kamenů.

K prevenci recidivující cholelitiázy po cholecystektomii se předepisuje 250 mg (1 tobolka nebo 1/2 tablety) 2krát denně po dobu několika měsíců.

Na chronické hepatitidy různého původu (včetně toxické, medicinální), chronické virové hepatitidy, nealkoholické ztučnění jater vč. nealkoholická steatohepatitida, alkoholické onemocnění jater, průměrná denní dávka je 10-15 mg/kg ve 2-3 dávkách. Délka léčby je 6-12 měsíců nebo déle.

Při cholestatických onemocněních jater různého původu, včetně primární biliární cirhóza (při absenci známek dekompenzace), primární sklerotizující cholangitida, cystická fibróza (mukoviscidóza), průměrná denní dávka je 12-15 mg/kg, v případě potřeby – 20-30 mg/kg. Během prvních 3 měsíců léčby by měla být denní dávka léku rozdělena do 2-3 dávek. Při zlepšení biochemických krevních parametrů se denní dávka léku užívá jednou na noc. Délka léčby se pohybuje od 6 měsíců do několika let.

U dyskineze žlučových cest je průměrná denní dávka 10 mg/kg ve 2 dávkách po dobu 2 týdnů až 2 měsíců. V případě potřeby se doporučuje opakovat průběh léčby.

U biliární refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy je průměrná denní dávka 250 mg (1 kapsle nebo 1/2 tablety) jednou večer. Průběh léčby je od 1 týdnů do 2 měsíců, v případě potřeby až do 6 let.

Kontraindikace

– přecitlivělost na aktivní a pomocné složky léčiva;
– RTG pozitivní (vysoký obsah vápníku) žlučové kameny;
– nefunkční žlučník;
– akutní zánětlivá onemocnění žlučníku, žlučových cest a střev;
– jaterní cirhóza ve stadiu dekompenzace;
– závažná renální dysfunkce;
– těžká dysfunkce jater;
– závažná dysfunkce slinivky břišní.
Ursodeoxycholová kyselina nemá věkové omezení pro použití, nedoporučuje se však používat lék v této lékové formě u dětí do 3 let.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání kyseliny ursodeoxycholové během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo novorozence (adekvátní, přísně kontrolované studie použití kyseliny ursodeoxycholové u těhotných žen nebyly provedeny).
Ženy v reprodukčním věku by měly užívat Ursosan a zároveň používat spolehlivou antikoncepci. Před zahájením léčby je třeba vyloučit těhotenství.
Neexistují žádné údaje o vylučování kyseliny ursodeoxycholové do mateřského mléka. Pokud je nutné použít kyselinu ursodeoxycholovou během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Nadměrná dávka

Příznaky: V případě předávkování se může objevit průjem. Jiné příznaky předávkování jsou nepravděpodobné, protože resorpce kyseliny ursodeoxycholové je se zvyšováním dávky narušena, což má za následek zvýšené vylučování stolicí.
Léčba: Pokud se objeví přetrvávající průjem, je třeba léčbu přípravkem přerušit. Léčba je symptomatická.

Nežádoucí účinky

Stanovení frekvence nežádoucích účinků (počet případů/počet pozorování): velmi časté (≥1/10); běžné (≥1/100 až

Hepatoprotektivní lék. Dále má choleretický, cholelitolytický, hypolipidemický, hypocholesterolemický a imunomodulační účinek. Kyselina ursodeoxycholová (UDCA) má vysoké polární vlastnosti a je zabudována do membrány hepatocytů, cholangiocytů a epiteliálních buněk gastrointestinálního traktu, stabilizuje její strukturu a chrání buňku před škodlivými účinky toxických solí žlučových kyselin, čímž snižuje jejich cytotoxický účinek. Tvoří netoxické smíšené micely s lipofilními (toxickými) žlučovými kyselinami, což snižuje schopnost žaludečního refluxátu poškozovat buněčné membrány při cholestatických onemocněních jater, biliární refluxní gastritidě a refluxní ezofagitidě.
Při cholestáze UDCA aktivuje alfa-proteázu závislou na Ca2 a stimuluje exocytózu, snižuje koncentraci toxických žlučových kyselin (chenodeoxycholové, litocholové, deoxycholové aj.), jejichž koncentrace jsou zvýšené u pacientů s chronickým onemocněním jater. Snížením jejich koncentrace a stimulací cholerézy bohaté na bikarbonáty UDCA účinně podporuje řešení intrahepatální cholestázy. Kompetitivně snižuje absorpci lipofilních žlučových kyselin ve střevě, zvyšuje jejich „frakční“ obrat při enterohepatální cirkulaci, vyvolává cholerézu, stimuluje průchod žluči a odstraňování toxických žlučových kyselin střevem.
Snižuje saturaci žluči cholesterolem inhibicí jeho vstřebávání ve střevě, potlačením syntézy v játrech a snížením sekrece do žluči; podporuje postupný rozpad cholesterolových žlučových kamenů, čehož je dosaženo především rozptýlením cholesterolu a tvorbou tekutých krystalů; snižuje litogenní index žluči a zvyšuje v ní koncentraci žlučových kyselin. Výsledkem je rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů a zamezení vzniku nových kamenů.
Způsobuje zvýšenou žaludeční a pankreatickou sekreci, zvyšuje aktivitu lipázy, působí hypoglykemicky.
Imunomodulační účinek UDCA je dán supresí exprese histokompatibilních antigenů – HLA-1 – na membránách hepatocytů a HLA-2 – na cholangiocytech, normalizací přirozené zabíječské aktivity lymfocytů, tvorbou interleukinu-2, snížení počtu eozinofilů, suprese imunokompetentních imunoglobulinů (Ig), především – IgM; regulace apoptózy hepatocytů a epiteliálních buněk gastrointestinálního traktu. Oddaluje progresi fibrózy.

Farmakokinetika

Sání a distribuce
UDCA je absorbována v jejunu a horním ileu pasivní difuzí (asi 90 %) a v terminálním ileu aktivním transportem. Rychlost resorpce je obvykle 60-80%.
Při perorálním podání 50 mg UDCA je Cmax po 30, 60 a 90 minutách 3.8 mmol/l, 5.5 mmol/la 3.7 mmol/l. Doba k dosažení Cmax je 1–3 hodiny Vazba na plazmatické proteiny je vysoká – až 96–99 %. Proniká placentární bariérou.
Při systematickém podávání léku se UDCA stává hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru.
Metabolismus a vylučování
Metabolizuje se v játrech (clearance při „prvním průchodu“ játry je až 60 %) na konjugáty taurinu a glycinu. Výsledné konjugáty jsou vylučovány do žluči. Asi 50–70 % celkové dávky léčiva se vylučuje žlučí. Malé množství UDCA neabsorbovaného v tenkém střevě se dostává do tlustého střeva, kde je rozkládáno bakteriemi (7-dehydroxylace); Výsledná kyselina lithocholová je částečně absorbována z tlustého střeva, sulfatována v játrech a rychle vylučována žlučí jako sulfolithocholylglycin nebo sulfolithocholyltaurinový konjugát.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Kapsle skladujte v suchu a temnu při teplotě 15° až 25°C.

Zvláštní instrukce

Použití léku za účelem rozpouštění žlučových kamenů je možné za následujících podmínek: kameny musí být cholesterolové (radionegativní), jejich velikost nesmí být větší než 15-20 mm, funkční žlučník se zachovanou průchodností cystických a společné žlučovody, naplněné žlučovými kameny ne více než z poloviny .
Při dlouhodobém užívání léku za účelem rozpouštění žlučových kamenů je třeba každé 4 týdny během prvních 3 měsíců léčby a poté každé 3 měsíce provádět biochemický krevní test ke stanovení aktivity jaterních transamináz. Účinnost léčby by měla být sledována každých 6 měsíců pomocí ultrazvukových dat ze žlučníku a žlučových cest.
Po úplném rozpuštění kamenů se doporučuje pokračovat v užívání léku po dobu 3 měsíců, aby se podpořilo rozpuštění případných zbývajících kamenů, které jsou příliš malé na to, aby je bylo možné detekovat, a aby se zabránilo opětovnému vzniku kamenů.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Užívání léku Ursosan neovlivňuje výkon potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (včetně schopnosti řídit vozidla, práce s pohyblivými mechanismy).

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.