Rumikoz čípky na drozd

Inhibuje syntézu ergosterolu v membránách hub. Aktivní proti dermatofytům (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkám podobným houbám a kvasinkám (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., včetně C. albicans, C. glabrat a C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, kvasinky a plísně a další.

Indikace pro použití

Plísňové infekce, vč. systémové nebo tropické mykózy, včetně: – dermatomykózy; – plísňová keratitida; – onychomykóza způsobená dermatofyty a/nebo kvasinkami a plísněmi; — systémové mykózy: systémová aspergilóza a kandidóza, kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy), histoplazmóza, sporotrichóza, parakokcidioidomykóza, blastomykóza a jiné systémové mykózy; – kandidóza s lézemi kůže a/nebo sliznic, vč. vulvovaginální kandidóza; – hluboká viscerální kandidóza; – pityriasis versicolor.

Forma vydání

tobolky 100 mg; blistrové balení 5, kartonové balení 3; tobolky 100 mg; blistrové balení 6, kartonové balení 1;

Farmakokinetika

Sání. Při perorálním podání je maximální biologická dostupnost itrakonazolu pozorována, když se tobolky užijí bezprostředně po jídle. Cmax v plazmě je dosaženo během 3–4 hodin po perorálním podání. Rozdělení. Koncentrace itrakonazolu v plazmě v ustáleném stavu 3–4 hodiny po užití léku je 0,4 μg/ml (při užívání 100 mg jednou denně), 1 μg/ml (při užívání 1,1 mg jednou denně) a 200 mcg /ml (při užívání 1 mg 2,0krát denně). Při dlouhodobém podávání je rovnovážné koncentrace dosaženo během 200–2 týdnů. Vazba na plazmatické proteiny je 1 %. Itrakonazol dobře proniká do tkání a orgánů a dobře se distribuuje. Koncentrace léčiva v plicích, ledvinách, játrech, slezině, kostech, žaludku a kosterních svalech je 2–99,8krát vyšší než odpovídající koncentrace v plazmě. Akumulace léčiva v keratinových tkáních, zejména v kůži, je přibližně 2krát vyšší než akumulace v plazmě a rychlost eliminace závisí na rychlosti epidermální regenerace. Na rozdíl od plazmatických koncentrací, které jsou nedetekovatelné 3 dní po ukončení terapie, terapeutické koncentrace v kůži přetrvávají 4–7 týdny po přerušení 2týdenní léčby; v poševní sliznici – do 4 dnů po ukončení 4denní léčby v dávce 2 mg/den a do 3 dnů po ukončení 200denní léčby v dávce 3 mg 1krát den. Terapeutická koncentrace léčiva je detekována v nehtovém keratinu již 200 týden po zahájení léčby a je udržována po dobu 2 měsíců po dokončení 1měsíčního cyklu terapie. Itrakonazol je detekován také v kožním mazu a v menší míře i v potu. Metabolismus. Metabolizuje se v játrech za vzniku aktivních metabolitů, z nichž jeden, hydroxyitrakonazol, má in vitro antimykotický účinek srovnatelný s itrakonazolem. Odnětí. Eliminace z plazmy je dvoufázová s terminálním T6/3 1–2 hodin. Vylučování stolicí představuje 24 až 36 % dávky a ledvinami – méně než 3 % dávky. přibližně 18 % dávky se vyloučí jako metabolity močí během 0,03 týdne. Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích U pacientů s renální insuficiencí a také u některých pacientů s poruchou imunity (např. při AIDS, po transplantaci orgánů nebo v případě neutropenie) může být biologická dostupnost itrakonazolu snížena. U pacientů s jaterní cirhózou je biologická dostupnost itrakonazolu snížena, T35/1 je zvýšena.

Používejte během těhotenství

Během těhotenství by měl být lék předepisován pouze v život ohrožujících případech, pokud očekávaný přínos pro ženu převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je předepsáno během kojení, musí být kojení přerušeno.

Kontraindikace pro použití

— individuální přecitlivělost na léčivo nebo jeho složky; — současné podávání léků metabolizovaných za účasti izoenzymu CYP3A4 (terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, chinidin, pimozid, levometadon, sertindol), inhibitory HMG-CoA reduktázy vč. simvastatin a lovastatin; midazolam a triazolam k perorálnímu podání, přípravky s námelovými alkaloidy (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin a methylergometrin) (viz také „Interakce“). S opatrností: dětství (protože nejsou k dispozici dostatečné klinické údaje o použití tobolek itrakonazolu u dětí, doporučuje se používat itrakonazol pouze v případě, že potenciální přínos převáží potenciální riziko); těžké srdeční selhání; onemocnění jater (včetně těch, které jsou doprovázeny selháním jater); chronické selhání ledvin.

Nežádoucí účinky

Z gastrointestinálního traktu: dyspepsie, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, bolesti břicha, průjem, zácpa. Z hepatobiliárního systému: reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz, hepatitida; velmi zřídka – těžké toxické poškození jater, vč. akutní selhání jater s fatálním koncem. Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, periferní neuropatie. Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, angioedém, vzácně – erythema multiforme exsudativní (Stevens-Johnsonův syndrom). Z kůže: alopecie, fotosenzitivita. Ostatní: nepravidelnosti menstruačního cyklu, hypokalémie, edémový syndrom, městnavé srdeční selhání a plicní edém, hyperkreatininémie, tmavé zbarvení moči.

Dávkování a podávání

Orálně, bezprostředně po jídle; Kapsle by se měly polykat celé. Vulvovaginální kandidóza 200 mgkrát/den. 1 den nebo 200 mg 1krát/den 3 dny Pityriasis versicolor 200 mg 1krát/den. 7 dní Dermatomykóza hladké kůže 200 mg 1krát/den. 7 dní nebo 100 mg 1krát/den 15 dní Léze vysoce keratinizovaných oblastí kůže, jako jsou ruce a nohy 200 mg 2krát/den 7 dní nebo 100 mg 1krát/den. 30 dní Orální kandidóza 100 mg 1krát/den. 15 dní Plísňová keratitida 200 mg 1krát/den. 21 dní Délku léčby lze upravit s ohledem na pozitivní dynamiku klinického obrazu.

Nadměrná dávka

Nejsou k dispozici žádné údaje. V případě náhodného předávkování je třeba provést podpůrná opatření: výplach žaludku během první hodiny, v případě potřeby podání aktivního uhlí. Itrakonazol není odstraněn hemodialýzou. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce s jinými léky

Léky ovlivňující vstřebávání itrakonazolu Léky snižující kyselost žaludeční šťávy snižují vstřebávání itrakonazolu. Léky, které ovlivňují metabolismus itrakonazolu Itrakonazol je primárně metabolizován CYP3A4. Při současném užívání itrakonazolu s rifampicinem, rifabutinem, fenytoinem, karbamazepinem, isoniazidem, které jsou silnými induktory CYP3A4, je biologická dostupnost itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu významně snížena, což vede k významnému snížení účinnosti léku. Současné užívání přípravku Rumikoz® s těmito léky, které jsou potenciálními induktory jaterních enzymů, se nedoporučuje. Silné inhibitory enzymu CYP3A4 (např. ritonavir, indinavir, klarithromycin, erythromycin) mohou zvýšit biologickou dostupnost itrakonazolu. Účinek itrakonazolu na metabolismus jiných léků Itrakonazol může inhibovat metabolismus léků, které jsou biotransformovány za účasti enzymu CYP3A4, což může vést ke zvýšení nebo prodloužení jejich účinku, včetně: vedlejší účinky. Po přerušení léčby plazmatické hladiny itrakonazolu postupně klesají v závislosti na dávce a délce léčby (viz „Farmakokinetika“). Léky, které se nedoporučují předepisovat současně s přípravkem Rumikoz®: – blokátory kalciového kanálu (CCB) – kromě možné farmakokinetické interakce spojené s běžnou metabolickou cestou zahrnující enzym CYP3A4 může mít CCB negativně inotropní účinek, který je zesílen při současném podávání s itrakonazolem. Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, midazolam a triazolam (k perorálnímu podání), dofetilid, chinidin, pimozid, levomethadon, sertindol, inhibitory HMG-CoA reduktázy (simvastatin, lovastatin) a námelové alkaloidy by neměly být předepisovány současně s přípravky obsahujícími námelové alkaloidy. Léčiva se při současném podávání s itrakonazolem doporučuje sledovat jejich plazmatickou koncentraci, účinek a nežádoucí účinky a v případě potřeby snížit dávku: – perorální antikoagulancia; — inhibitory HIV proteázy: ritonavir, indinavir, saquinavir; — protinádorová léčiva: vinka alkaloidy, busulfan, docetaxel, trimetrexát; — CCB metabolizované enzymem CYP3A4, jako je verapamil a deriváty dihydropyridinu; — imunosupresiva: cyklosporin, takrolimus, sirolimus; – některé inhibitory HMG-CoA reduktázy štěpené CYP3A4 (atorvastatin); některé GCS (budesonid, dexamethason a methylprednisolon); – další léky: digoxin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam k intravenóznímu podání, rifabutin, ebastin, reboxetin, cilostazol, disopyramid, eletriptan, halofantrin, repaglinid. Mezi itrakonazolem a zidovudinem a fluvastatinem nebyly pozorovány žádné interakce. Nebyl pozorován žádný účinek itrakonazolu na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu.

Bezpečnostní opatření

Ženy ve fertilním věku užívající itrakonazol by měly během léčby až do první menstruace po ukončení léčby používat vhodnou antikoncepci. Ve studii intravenózní formy itrakonazolu u zdravých dobrovolníků bylo pozorováno přechodné asymptomatické snížení ejekční frakce levé komory, které se normalizovalo před další infuzí léku. Klinický význam těchto zjištění pro perorální přípravky není znám. Bylo zjištěno, že itrakonazol má negativně inotropní účinek. Byly hlášeny případy srdečního selhání spojeného s užíváním přípravku Rumikoz®. Lék by neměli užívat pacienti s chronickým srdečním selháním, včetně: anamnéza, pokud potenciální přínos jasně nepřeváží potenciální riziko. Blokátory kalciových kanálů mohou mít negativně inotropní účinek, který může zesilovat negativně inotropní účinek itrakonazolu; itrakonazol může snižovat metabolismus CCB. Při současném podávání itrakonazolu a CCB se doporučuje opatrnost. V případě selhání ledvin může být nutná úprava dávkování. Při snížené kyselosti žaludku je narušena absorpce itrakonazolu. Pacientům užívajícím antacida (např. hydroxid hlinitý) se doporučuje počkat alespoň 2 hodiny po užití itrakonazolu. U pacientů s achlorhydrií nebo užívajících H2-antihistaminika nebo inhibitory protonové pumpy se doporučuje užívat tobolky itrakonazolu s kyselými nápoji. U pacientů léčených itrakonazolem se doporučuje pravidelné sledování jaterních funkcí. Pacientům je třeba doporučit, aby okamžitě kontaktovali svého lékaře, pokud se objeví příznaky naznačující hepatitidu: anorexie, nauzea, zvracení, slabost, bolest břicha a tmavá moč. Pokud se takové příznaky objeví, léčba by měla být okamžitě ukončena a měly by být provedeny jaterní testy. Pacienti se zvýšenými jaterními testy nebo aktivním onemocněním jater nebo s toxickým poškozením jater v anamnéze při užívání jiných léků by neměli být léčeni itrakonazolem, pokud očekávaný přínos neospravedlňuje riziko poškození jater. V těchto případech je nutné během léčby sledovat aktivitu jaterních enzymů. V případě jaterní dysfunkce je možná úprava dávkování; Pokud léčba trvá déle než 1 měsíc, je nutné monitorování jaterních funkcí. Pokud se objeví neuropatie, která může být spojena s itrakonazolem, léčba by měla být přerušena. Itrakonazol by měl být používán s opatrností u pacientů s přecitlivělostí na jiná azolová antimykotika. U imunokompromitovaných pacientů (AIDS, po transplantaci orgánů, neutropenie) může být nutné zvýšení dávky.