Postinor: návod k použití tablet

Pomocné látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý, bramborový škrob, magnesium-stearát, mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

Levonorgestrel – 0,75 mg

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika. Přesný mechanismus účinku přípravku Postinor není znám.
V doporučených dávkách se předpokládá, že levonorgestrel zabraňuje ovulaci a oplodnění, pokud dojde k pohlavnímu styku během preovulační fáze, kdy je pravděpodobnost oplodnění největší. Lék je neúčinný, pokud proces implantace již začal.
Účinnost . Podle výsledků dříve provedené klinické studie 750 mcg levonorgestrelu (byly použity 2 dávky po 750 mcg v intervalu 12 hodin) zabrání 85 % očekávaných těhotenství. Účinnost léku pravděpodobně klesá s rostoucí dobou po pohlavním styku (95 % během 24 hodin, 85 % při použití po 24–48 hodinách, 58 % při použití po 48–72 hodinách).
Podle výsledků dříve provedené klinické studie 2 tablety levonorgestrelu 750 mcg užívané současně během 72 hodin po nechráněném styku zabrání 84 % očekávaných těhotenství. U žen, které užívaly lék 3. nebo 4. den po nechráněném styku, nebyly žádné rozdíly ve frekvenci těhotenství (p>0,2).
Existují omezené údaje, které vyžadují další potvrzení o účinku nadváhy/vysokého indexu tělesné hmotnosti (BMI) na antikoncepční účinnost. Tři studie WHO neprokázaly trend ke snížení účinnosti se zvyšující se tělesnou hmotností/BMI (tabulka 1), zatímco dvě další studie (Creinin et al., 2; Glasier et al., 2006) prokázaly sníženou účinnost s rostoucí tělesnou hmotností/BMI (tabulka 2010). Obě metaanalýzy byly provedeny s vyloučením případů, kdy byla droga užita později než 2 hodin po nechráněném pohlavním styku (použití off-label), a případů, kdy došlo k nechráněnému pohlavnímu styku po užití drogy.
Tabulka 1. Metaanalýza tří studií WHO (Von Hertzen et al., 1998; 2002; Dada et al., 2010)

Tabulka 2. Metaanalýza studií (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010)

Při doporučeném dávkovacím režimu nemá levonorgestrel významný vliv na krevní koagulační faktory, metabolismus lipidů a sacharidů.
Děti . Prospektivní observační studie ukázala, že z 305 případů použití tablet levonorgestrelu k nouzové antikoncepci došlo v 7 případech k otěhotnění, což vedlo k celkovému selhání 2,3 %. Míra selhání u žen do 18 let (2,6 % nebo 4/153) byla srovnatelná s mírou selhání u žen nad 18 let (2,0 % nebo 3/152).
Farmakokinetika. Po perorálním podání je levonorgestrel rychle a téměř úplně absorbován.
Podle výsledků farmakokinetické studie u 16 zdravých žen po užití 1,5 mg levonorgestrelu C_max v krevní plazmě je 18,5 ng/ml a je dosaženo po 2 hodinách.
Po dosažení maxima koncentrace levonorgestrelu klesá a T_½ je asi 26 hodin.
Levonorgestrel se vylučuje jako metabolity a nevylučuje se v nezměněné podobě. Metabolity levonorgestrelu jsou vylučovány močí a stolicí v přibližně stejném množství. Metabolismus levonorgestrelu je konzistentní s metabolismem steroidů. Levonorgestrel je hydroxylován v játrech a jeho metabolity jsou vylučovány jako konjugované glukuronáty. Farmakologicky aktivní metabolity levonorgestrelu nejsou známy.
Levonorgestrel se váže na plazmatický albumin a globulin vázající pohlavní hormony (SHBG). Pouze asi 1,5 % z celkové dávky je ve volné formě a 65 % je specificky vázáno na SHBG. Biologická dostupnost levonorgestrelu je téměř 100 %.
Asi 0,1 % dávky se do těla dítěte dostává mateřským mlékem.

Postinorové indikace

nouzová antikoncepce do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku nebo pokud byla antikoncepční metoda nespolehlivá.

Použití Postinoru

dávkách. Je nutné užít 2 tablety.
Obě tablety je třeba užít společně co nejdříve, nejlépe do 12 hodin a nejpozději do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku (viz FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI).
Pokud do 3 hodin po užití tablet dojde ke zvracení, vezměte ihned další 2 tablety.
Ženám, které v posledních 4 týdnech užívaly léky indukující enzymy a které potřebují nouzovou antikoncepci, se doporučuje používat nehormonální metody nouzové antikoncepce, tj. měděný intrauterinní systém (IUD), nebo užívat dvojitou dávku levonorgestrelu (tj. 4 tablety současně) pro ženy, které nemohou nebo nechtějí používat měděné IUD (viz INTERAKCE).
Postinor lze použít v jakékoli fázi menstruačního cyklu za předpokladu, že nedojde k opoždění menstruačního krvácení.
Po použití nouzové antikoncepce se doporučuje používat lokální bariérovou metodu (např. kondomy, membrány, spermicid, cervikální čepice) až do začátku další menstruace. Užívání Postinoru není kontraindikací pro pokračování v pravidelné hormonální antikoncepci.
Pro orální použití.

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivou látku (levonorgestrel) nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem byla nevolnost.
Tabulka 3

Typ krvácení se může mírně lišit, ale většina žen bude mít další menstruaci během 5 až 7 dnů od očekávaného data.
Pokud se další menstruace opozdí o více než 5 dní, je třeba vyloučit těhotenství.
Následující nežádoucí účinky byly navíc hlášeny z údajů z postmarketingového sledování.
Poruchy kůže a podkožní tkáně: velmi vzácné ( Poruchy reprodukčního systému a mléčné žlázy: velmi vzácné ( Gastrointestinální poruchy: velmi vzácné ( Systémové poruchy: velmi vzácné ( Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je velmi důležité. To umožňuje přínos/ Poměr rizika léku je třeba neustále sledovat Zdravotníci jsou žádáni, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky.

Zvláštní instrukce

Nouzová antikoncepce je metoda, kterou lze použít příležitostně. Neměla by nahrazovat běžnou antikoncepci.
Nouzová antikoncepce ne vždy zabrání otěhotnění.
Pokud existují jakékoli pochybnosti o načasování nechráněného pohlavního styku nebo pokud od nechráněného pohlavního styku během stejného menstruačního cyklu uplynulo více než 72 hodin, existuje možnost, že již k početí došlo. V tomto ohledu může být použití přípravku Postinor během opakovaného pohlavního styku v prevenci těhotenství neúčinné. Pokud se menstruační cyklus opozdí o více než 5 dní, nebo se v den očekávané menstruace objeví neobvyklé krvácení, nebo jsou-li jiné důvody k podezření na těhotenství, je třeba těhotenství vyloučit.
Pokud po použití přípravku Postinor dojde k otěhotnění, je třeba vzít v úvahu možnost mimoděložního těhotenství. Absolutní pravděpodobnost mimoděložního těhotenství je nízká, protože Postinor zabraňuje ovulaci a oplodnění.
Mimoděložní těhotenství se může vyvinout i přes děložní krvácení. Proto by měl být lék používán se zvláštní opatrností u pacientek s rizikem rozvoje mimoděložního těhotenství (salpingitida nebo mimoděložní těhotenství v anamnéze).
Použití přípravku Postinor se nedoporučuje u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Účinnost přípravku Postinor může být negativně ovlivněna závažnými malabsorpčními syndromy, jako je Crohnova choroba. Ženy s takovými onemocněními by se měly poradit s lékařem, pokud je nutná nouzová antikoncepce.
Po užití Postinoru obvykle nebývá narušena pravidelnost a charakter menstruace. Někdy může menstruace začít o několik dní dříve nebo později. Ženám je třeba doporučit, aby navštívily lékaře, aby zvolil a začal používat jednu z pravidelných metod antikoncepce. Pokud se krvácení z vysazení neobjeví během následujícího období bez užívání tablet, po použití přípravku Postinor a po užívání pravidelné hormonální antikoncepce, je třeba vyloučit těhotenství.
Opakované užívání léku během jednoho menstruačního cyklu se nedoporučuje kvůli možnosti narušení cyklu.
Existují omezené údaje vyžadující další potvrzení, že antikoncepční účinek přípravku Postinor se může snižovat se zvyšující se tělesnou hmotností nebo BMI (viz FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI). Všechny ženy, bez ohledu na jejich váhu nebo BMI, by měly po nechráněném pohlavním styku co nejdříve užívat nouzovou antikoncepci.
Postinor není účinný jako běžná metoda antikoncepce a lze jej použít pouze jako nouzové opatření. Ženám, které požadují opakování nouzové antikoncepce, by mělo být doporučeno používat dlouhodobé metody antikoncepce.
Používání nouzové antikoncepce nenahrazuje nezbytná opatření k ochraně před pohlavně přenosnými chorobami.
Tento lék obsahuje laktózu. Neměl by být podáván pacientům se vzácnými dědičnými problémy s tolerancí galaktózy, intolerancí laktózy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.
Použití během těhotenství a kojení
Těhotenství. Postinor by neměly používat těhotné ženy. Lék nezpůsobuje přerušení těhotenství.
V případě pokračujícího těhotenství nebyly podle omezených údajů z epidemiologických studií pozorovány žádné nežádoucí účinky na plod. Současně neexistují žádné klinické údaje o možných důsledcích použití dávky přesahující 1,5 mg levonorgestrelu.
Období kojení. Levonorgestrel se vylučuje do mateřského mléka. Potenciální expozici kojenců levonorgestrelu lze snížit, pokud kojící žena užije tablety bezprostředně po krmení, přičemž se vyhne krmení po dobu nejméně 8 hodin po každé dávce přípravku Postinor.
Plodnost. Levonorgestrel zvyšuje možnost menstruačních nepravidelností, což v některých případech vede k dřívější nebo pozdější ovulaci. Tyto změny mohou ovlivnit data plodného období, ale neexistují žádné dlouhodobé údaje o plodnosti.
Děti . Postinor není určen k použití u prepubertálních dětí jako nouzové antikoncepce.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů. Účinek léku na schopnost řídit vozidla nebo jiné mechanismy nebyl studován.

Interakce

Metabolismus levonorgestrelu je aktivován současným užíváním léků, které jsou induktory jaterních enzymů, především induktorů enzymového systému CYP 3A4. Při současném podávání s efavirenzem bylo pozorováno snížení plazmatických hladin levonorgestrelu (AUC) přibližně o 50 %.
Mezi léky, které mohou snižovat plazmatické hladiny levonorgestrelu, patří barbituráty (včetně primidonu), fenytoin, karbamazepin, rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum třezalku tečkovanou), rifampin, ritonavir, rifabutin a griseofulvin.
Ženy, které během posledních 4 týdnů užívaly léky, které indukují jaterní mikrozomální enzymy, by měly zvážit použití nehormonální nouzové antikoncepce (např. měděné IUD), pokud je nouzová antikoncepce potřebná. Užívání dvojité dávky levonorgestrelu (např. 3000 mcg levonorgestrelu během 72 hodin po nechráněném pohlavním styku) je možností pro ty ženy, které nemohou nebo nechtějí používat měděné nitroděložní tělísko, ačkoli se jedná o specifickou kombinaci (dvojitá dávka levonorgestrelu s induktory jaterních mikrozomálních enzymů ) neprošetřeno.
Léky obsahující levonorgestrel mohou zvýšit toxicitu cyklosporinu v důsledku možné inhibice jeho metabolismu.

Nadměrná dávka

Po akutním předávkování vysokými dávkami perorální antikoncepce nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky. Předávkování může způsobit nevolnost a krvácení z průniku. Neexistuje žádné specifické antidotum, léčba je symptomatická.

Podmínky skladování

při teplotě nepřesahující 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí!