Pokyny pro tablety Tizanil

Stránka neprovádí vzdálený maloobchod a platby za zboží a také neposkytuje služby pro dodání zboží.

• Návod k použití tizanilu
• Tizanil recenze
• Certifikáty

Návod k použití tizanilu

Složení a forma uvolnění

Potahované tablety – 1 tab. tizanidin – 2 mg – 4 mg – 6 mg pomocné látky: MCC – 74,71 101,02 nebo 127,64 mg monohydrát laktosy – 79 109,43 nebo 118,14 mg kyselina stearová – 0,3 0,4 nebo 0,5, 2,88 mg koloidní oxid křemičitý 4,576, oxid křemičitý 6,864 puchýř balení 10 ks. v kartonovém balení po 1,3, 5 nebo XNUMX baleních.

Popis dávkové formy

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcovité, se zkosením na obou stranách. 2 mg tablety: na jedné straně s půlicí rýhou a na druhé s vyraženým „2“. 4 mg tablety: s půlicí rýhou ve tvaru kříže na jedné straně a vyraženým „4“ na druhé straně. 6 mg tablety: s půlicí rýhou ve tvaru kříže na jedné straně a vyrytým „6“ na druhé straně.

Charakterizace

Centrálně působící relaxant kosterního svalstva.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebá. Cmax v krevní plazmě je dosaženo přibližně 1 hodinu po podání. Díky rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry je průměrná biologická dostupnost přibližně 34 %. Vazba na plazmatické proteiny je 30 %. V rozmezí dávek od 4 do 20 mg je farmakokinetika tizanidinu lineární. Interindividuální variabilita farmakokinetických parametrů je nízká. Pohlaví neovlivňuje farmakokinetiku tizanidinu. Je metabolizován v játrech, především izoenzymem 1A2 cytochromu P450. Metabolity jsou neaktivní. T1/2 je 2-4 hodiny Vylučuje se převážně ledvinami ve formě metabolitů, malá část se vylučuje v nezměněné podobě. U pacientů s renálním selháním (CL kreatininu méně než 25 ml/min) byla průměrná hodnota Cmax v plazmě 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků a T1/2 byla prodloužena na 14 hodin. Současný příjem potravy neovlivňuje farmakokinetiku tizanidinu.

Farmakodynamika

Stimulací presynaptických alfa2-adrenergních receptorů Tizanil® inhibuje uvolňování excitačních aminokyselin, které stimulují N-methyl-D-aspartátové receptory (NMDA receptory). V důsledku toho na úrovni intermediálních neuronů míchy dochází k potlačení polysynaptického přenosu vzruchu. Jelikož je to právě tento mechanismus, který je zodpovědný za nadměrný svalový tonus, při jeho potlačení se svalový tonus snižuje. Kromě svalového relaxačního účinku má tizanidin také mírný centrální analgetický účinek.

Indikace pro použití

bolestivé svalové křeče spojené se statickou zátěží a funkčními onemocněními páteře, dále po chirurgických zákrocích, křeče kosterního svalstva u neurologických onemocnění (roztroušená skleróza, chronická myelopatie, degenerativní onemocnění míchy, cévní mozkové příhody, dětská mozková obrna) u pacientů starší 18 let.

Kontraindikace pro použití

přecitlivělost na kteroukoli složku léku, závažná jaterní dysfunkce, současné užívání s fluvoxaminem, těhotenství, kojení, děti do 18 let (kvůli nedostatečným údajům). S opatrností: selhání ledvin, vyšší věk, současné užívání s inhibitory izoenzymu CYP1A2 (antiarytmika – amiodaron, mexiletin, propafenon, cimetidin, fluorochinolony, rofekoxib, perorální antikoncepce, tiklopidin).

Použití během těhotenství a dětí

Kontraindikace v těhotenství. Během léčby by mělo dojít k přerušení kojení.

Nežádoucí účinky

Ospalost, slabost, závratě, mírný pokles krevního tlaku, sucho v ústech, nevolnost, gastrointestinální poruchy, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz. Při užívání léku ve vyšších dávkách jsou možné následující jevy: arteriální hypotenze, bradykardie, svalová slabost, nespavost, poruchy spánku, halucinace, akutní hepatitida (velmi vzácné), úzkost.

Lékové interakce

Současné užívání s fluvoxaminem má za následek 33násobné zvýšení plochy pod křivkou koncentrace-čas tizanidinu, což má za následek prodloužený pokles krevního tlaku, ospalost, slabost a letargii. Při současném užívání přípravku Tizanil s antihypertenzivy (včetně diuretik) se může vyvinout arteriální hypotenze a bradykardie. Sedativa a etanol mohou zvýšit sedativní účinek přípravku Tizanil®. Současné podávání perorálních kontraceptiv vede k významnému snížení clearance tizanidinu.

Dávkování

Uvnitř. Na bolestivé svalové křeče – 2-4 mg 3krát denně. V těžkých případech další 2-4 mg před spaním. V případě spasticity kosterního svalstva by počáteční dávka neměla překročit 6 mg (ve 3 dávkách). Postupně se zvyšuje o 2-4 mg v intervalech 3-7 dnů. Optimálního terapeutického účinku je dosaženo při denní dávce 12-24 mg (ve 3-4 dávkách ve stejných intervalech). Maximální denní dávka není vyšší než 36 mg/den. U pacientů s renální insuficiencí se doporučuje zahájit léčbu dávkou 2 mg jednou denně. Dávka by se měla zvyšovat postupně v závislosti na snášenlivosti a účinnosti. Pokud je nutné zvýšit dávku, zvyšte nejprve předepsanou dávku jednou denně a poté frekvenci užívání léku.

Nadměrná dávka

Příznaky: nauzea, zvracení, arteriální hypotenze, závratě, ospalost, mióza, úzkost, dechové potíže, kóma. Léčba: K odstranění léku z těla se doporučuje opakované podávání sorbentu, např. aktivního uhlí. Je možné, že eliminaci Tizanilu® urychlí i forsírovaná diuréza. Poté se provádí symptomatická terapie.