Platyphylline: složení, pokyny a působení léku

3-Ethyliden-6-hydroxy-5,6-dimethylperhydro-l,1,8-dioxacyklododeka[2,3,4-gh]pyrrolizin-2,7-dion (jako hydrogentartrát). Empirický vzorec: C₁₈H₂₇NE₅.

<i>Platyphylline je mezinárodní nechráněný název léku</i>

Podle farmakologického indexu do skupiny patří platifillin «„Myotropní spazmolytika.“ Podle ATX patří do skupiny „Léky pro léčbu funkčních poruch střev“, podskupiny „Syntetické anticholinergika – estery s terciární aminoskupinou“ a má kód A03AA.

„Platyphyllin“ je také obchodní název léku.

Charakteristiky. Seneciův alkaloid (kosočtvercový nebo širokolistý).
Bílý krystalický prášek hořké chuti, snadno rozpustný ve vodě (1:5 za tepla, 1:10 za studena), mírně rozpustný v alkoholu. Kyselost 0,2% roztoku platifillinu je 3,6–4,0 pH.

Farmakologické působení platifillinu. Blokátor M-cholinergních receptorů. Platifillin má ve srovnání s atropinem méně výrazný účinek na periferní m-cholinergní receptory (jeho účinek na buňky hladkého svalstva trávicího traktu a cirkulární svalovinu duhovky je 5–10krát slabší než u atropinu). Blokováním m-cholinergních receptorů narušuje platifillin přenos nervových vzruchů z postgangliových cholinergních nervů do efektorových orgánů a tkání, které inervují (srdce, orgány hladkého svalstva, exokrinní žlázy); potlačuje také n-cholinergní receptory (mnohem slabší). Anticholinergní účinek platifillinu je výraznější na pozadí zvýšeného tonusu parasympatické části autonomního nervového systému nebo působení m-cholinergních stimulantů. V menší míře než atropin způsobuje tachykardii, zejména při použití ve vysokých dávkách. Platyphyllin tím, že snižuje vliv bloudivého nervu, zlepšuje srdeční vedení, zvyšuje dráždivost myokardu a zvyšuje srdeční výdej. Platyphyllin má přímý myotropní antispasmodický účinek a způsobuje dilataci malých krevních cév v kůži. Ve vysokých dávkách platifillin inhibuje vazomotorické centrum a blokuje sympatická ganglia, což má za následek rozšíření cév a pokles krevního tlaku (hlavně při intravenózním podání platifillinu). Slabší než atropin inhibuje sekreci endokrinních žláz; způsobuje výrazné snížení tonusu hladkých svalů, amplitudy a frekvence peristaltických kontrakcí žaludku, duodena, tenkého a tlustého střeva, mírné snížení tonusu žlučníku (u jedinců s hyperkinezí žlučových cest); s hypokinezí se tón žlučníku zvyšuje do normálního stavu. Platyphyllin způsobuje relaxaci hladkého svalstva dělohy, močového měchýře a močových cest; mající antispasmodický účinek, odstraňuje bolest. Uvolňuje hladké svalstvo průdušek způsobené zvýšeným tonusem bloudivého nervu nebo cholinergními stimulancii, zvyšuje objem dýchání, inhibuje sekreci průduškových žláz; snižuje tonus svěračů.

Při vkapání do spojivkového vaku oka a parenterálním podání způsobí platifillin dilataci zornice v důsledku relaxace m. orbicularis duhovky. Současně se zvyšuje nitrooční tlak a dochází k paralýze akomodace (uvolnění ciliárního svalu řasnatého tělíska). Ve srovnání s atropinem je účinek platifillinu na akomodaci méně výrazný a kratší. Stimuluje mozkové a dýchací centrum a ve větší míře míchu (ve vysokých dávkách jsou možné křeče, deprese centrálního nervového systému, vazomotorických a respiračních center). Platyfylin proniká hematoencefalickou bariérou.

Farmakokinetika platifillinu. Po perorálním podání se platifillin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Podléhá hydrolýze za vzniku platinocinu a kyseliny platinocinové.

Indikace pro použití platifillinu. Křeče hladkého svalstva u žaludečních a dvanáctníkových vředů, střevní, jaterní a ledvinová kolika, bronchiální astma, hypertenze, angina pectoris, cerebrální vaskulární křeče, bolestivý syndrom při pankreatitidě, pankreatické kóma, biliární dyskineze, refluxní ezofagitida, otrava bradyarytmií, bradyarytmie, kyselina boritá silné kyseliny, arsen, reserpin, průjem (nezbytné nutkání), v oftalmologické praxi – k rozšíření zornice pro diagnostické a terapeutické účely.

Platyphyllin se používá také v elektroforéze, jako fyzioterapeutický postup, při léčbě např. duodenitidy (S.N. Agapkin).

Kontraindikace použití platifillinu. Glaukom, selhání jater a ledvin, paralytický ileus nebo střevní atonie, ulcerózní kolitida, myasthenie.

Použití platifillinu během těhotenství a kojení. Neexistují žádné údaje o bezpečnosti používání platifillinu během těhotenství a kojení (kojení).

Účinek platifillinu na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
Je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

• Z trávicího systému: sucho v ústech, žízeň, střevní atonie.
• Z kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak, tachykardie.
• Z centrálního a periferního nervového systému: excitace centrálního nervového systému, závratě, rozšířené zornice, obrna akomodace, bolesti hlavy, fotofobie, křeče, akutní psychóza.
• Z močového systému: potíže s močením, retence moči.
• Ostatní: plicní atelektáza.
• Nežádoucí účinky jsou nejpravděpodobnější při použití platifillinu ve vysokých dávkách.

Předávkování platyfylinem.

• Příznaky: sucho v ústech, chrapot, potíže s polykáním, rozšířené zorničky bez reakce na světlo, tachykardie, hypertermie, zarudnutí kůže, excitace centrálního nervového systému s následnou depresí, poruchy vědomí, halucinace, křeče, respirační selhání, střevní paréza, akutní retence moči.
• Léčba: forsírovaná diuréza, podávání inhibitorů cholinesterázy (fysostigmin, galantamin nebo proserin), které zmírňují střevní parézy a snižují tachykardii; Při mírném rozrušení a mírných křečích se doporučuje v těžkých případech podávat síran hořečnatý, oxybutyrát sodný, oxygenoterapii a umělou plicní ventilaci.

Způsob aplikace platifillinu a dávkování. Uvnitř, podkožně. Při křečích hladkého svalstva (úleva od bolesti) – subkutánně 1-2 ml 0,2% roztoku. Pro léčebný cyklus – perorálně, před jídlem, 0,003-0,005 g (pro děti 0,0002-0,003 g) 2-3krát denně po dobu 15-20 dnů. Nejvyšší dávky: jednorázová dávka 0,01 g, denní dávka 0,03 g.

Obchodní názvy léků s účinnou látkou platifillin: Platyphyllin, Platyphyllin-Ferein, Platyphyllin hydrotartrát, Platyphyllin hydrotartrát 0,2 % Lechiva-Geo, Platyphyllin hydrotartrát-Darnitsa, Platyphyllin hydrotartrát injekční roztok 0,2 %.

Výrobci: Moshimfarmpreparaty im. N.A. Semashko, moskevský endokrinní závod, Vifitech, Pharmstandard, Dalhimfarm.

Platyphyllin jako součást léčivých přípravků s kombinovanou účinnou látkou. Platyphyllin + papaverin, obchodní názvy léku: tablety platifillin a papaverin-MEZ, platyfylin s papaverinem.

Nařízením vlády Ruské federace ze dne 30. prosince 2009 č. 2135-r byl platifillin (roztok k subkutánní aplikaci; tablety) zařazen do Seznamu životně důležitých a esenciálních léčiv.

У Platyphyllin má kontraindikace, vedlejší účinky a zvláštní vlastnosti použití, je nutná konzultace s odborníkem.

Diagnostika gastrointestinálních onemocnění

Příznaky onemocnění trávicího traktu

Video pro pacienty

Pálení žáhy a GERD

farmakodynamika. Platyphyllin je přírodní alkaloid, který vykazuje M-anticholinergní účinek. Ve srovnání s atropinem má menší účinek na periferní M-cholinergní receptory (jeho spasmolytický účinek na buňky hladkého svalstva trávicího traktu a cirkulární svalovinu duhovky je 5–10krát slabší než u atropinu). Blokováním M-cholinergních receptorů narušuje přenos nervových vzruchů z postgangliových cholinergních nervů do efektorových orgánů a tkání, které inervují (srdce, orgány hladkého svalstva, exokrinní žlázy). Částečně blokuje H-cholinergní receptory. Anticholinergní účinek se projevuje ve větší míře na pozadí zvýšeného tonusu parasympatického autonomního nervového systému nebo působení M-cholinomimetik. V menší míře než atropin způsobuje tachykardii, zejména při použití ve vysokých dávkách. Snížením vlivu bloudivého nervu zlepšuje srdeční vodivost, zvyšuje dráždivost myokardu a zvyšuje srdeční výdej. Má ganglioblokující a přímý myotropní antispasmodický účinek, který způsobuje rozšíření malých krevních cév v kůži. Ve vysokých dávkách inhibuje vazomotorické centrum a blokuje sympatická ganglia, což má za následek rozšíření cév a pokles krevního tlaku (hlavně při nitrožilní aplikaci). Slabší než atropin inhibuje sekreci žláz s vnitřní sekrecí, způsobuje výrazné snížení tonusu hladkých svalů, amplitudy a frekvence peristaltických kontrakcí žaludku, duodena, tenkého a tlustého střeva a mírné snížení tonusu žlučníku (u jedinců s hyperkinezí žlučových cest). Při hypokinezi se tón žlučníku zvyšuje na normální. Způsobuje uvolnění hladkého svalstva dělohy, močového měchýře a močových cest. S antispasmodickým účinkem odstraňuje bolest. Uvolňuje hladké svalstvo průdušek při jejich spasmu způsobeném zvýšeným tonusem bloudivého nervu nebo cholinomimetiky, zvyšuje objem dýchání, inhibuje sekreci průduškových žláz. Při parenterálním podání způsobuje dilataci zornice v důsledku relaxace m. orbicularis duhovky. Současně se zvyšuje nitrooční tlak a dochází k paralýze akomodace (uvolnění ciliárního svalu řasnatého tělíska). Ve srovnání s atropinem je účinek na akomodaci méně výrazný a kratší. Stimuluje mozkové a dýchací centrum a ve větší míře míchu (ve vysokých dávkách jsou možné křeče, deprese centrálního nervového systému, vazomotorických a respiračních center). Proniká hematoencefalickou bariérou.
Farmakokinetika. Po parenterálním podání rychle a snadno proniká histohematickými bariérami, buněčnými a synaptickými membránami. Při podávání ve vysokých dávkách se ve významných koncentracích hromadí v centrálním nervovém systému. V těle podléhá hydrolýze za vzniku platinocinu a kyseliny platinocinové. Vylučuje se ledvinami močí a střevy stolicí. Při správném použití (dávky, intervaly mezi podáními) se nehromadí.

Indikace Platyphylline-Darnitsa

jako součást komplexní terapie: gastroduodenitida, funkční dyspepsie, pylorospasmus, cholecystitida, cholelitiáza, střevní kolika, ledvinová kolika, žlučová kolika. BA (k prevenci bronchospasmu), bronchorea. Algomenorea. Spazmus mozkových tepen. Angiotrophoneuróza.

Aplikace Platyphylline-Darnitsa

aplikujte subkutánně.
Dospělým a dětem nad 15 let k úlevě od spastických bolestí, déletrvajících astmatických záchvatů, mozkových a periferních angiospasmů podávejte 1–2 ml roztoku 1–2krát denně.
V průběhu léčby podávejte subkutánně 1–2 ml 1–2krát denně po dobu 10–15–20 dnů.
Jednotlivé a denní dávky, četnost podávání určuje lékař individuálně v závislosti na indikacích a věku pacienta.
Maximální dávky pro dospělé: jednotlivě – 10 mg, denně – 30 mg.

Kontraindikace

přecitlivělost na složky léku. Kardiovaskulární onemocnění, u kterých může být zvýšení srdeční frekvence nežádoucí: fibrilace síní, tachykardie, chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, mitrální stenóza, těžká hypertenze. Akutní krvácení. Tyreotoxikóza. Hypertermický syndrom. Gastrointestinální onemocnění doprovázená obstrukcí (achalázie jícnu, stenóza pyloru, střevní atonie). Glaukom. Selhání jater a ledvin. Myasthenia gravis. Zadržování moči nebo predispozice k němu. Poškození mozku.

Nežádoucí účinky

z trávicího traktu: sucho v ústech, žízeň, poruchy chuti, dysfagie, snížená střevní motilita až atonie, snížený tonus žlučových cest a žlučníku.
Z ledvin a močových cest: potíže a zpoždění při močení.
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, včetně extrasystoly, návaly horka, snížení krevního tlaku.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, dysartrie, excitace CNS, nespavost, úzkost, amnestický syndrom.
Ze zrakového orgánu: mydriáza, fotofobie, paralýza akomodace, zvýšený nitrooční tlak.
Z dýchacího systému a mediastinálních orgánů: snížení sekreční aktivity a bronchiálního tonusu, což vede k tvorbě viskózního sputa, které je obtížné vykašlat.
Z kůže a podkoží: kožní vyrážka, kopřivka, exfoliativní dermatitida, suchá kůže, snížené pocení.
Z imunitního systému: anafylaktické reakce, anafylaktický šok.

Zvláštní instrukce

používat opatrně u pacientů s hypertrofií prostaty nebo obstrukcí močových cest, Downovým syndromem, dětskou mozkovou obrnou; v případě refluxní ezofagitidy, kýly jícnového otvoru bránice, kombinované s refluxní ezofagitidou; pro nespecifickou ulcerózní kolitidu, megakolon; pacienti starší 40 let s přihlédnutím k možnému projevu nediagnostikovaného glaukomu; pro vegetativní (autonomní) neuropatii; starší nebo oslabení pacienti; u chronických plicních onemocnění, ke kterým dochází s nízkou produkcí hustého, obtížně oddělitelného sputa nebo s reverzibilní obstrukcí. U pacientů s xerostomií může dlouhodobé užívání způsobit další snížení toku slin.
Použití během těhotenství a kojení. Během těhotenství a kojení by měl být lék používán s opatrností pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Děti . Lék je určen pro děti starší 15 let.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů. Při užívání léku byste se měli zdržet řízení vozidel nebo provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce

Při současném použití s ​​haloperidolem u pacientů se schizofrenií se může závažnost antipsychotického účinku snížit.
Zvyšuje sedativní a hypnotické účinky fenobarbitalu, pentobarbitalu, síranu hořečnatého a etaminalu sodného. Odstraňuje bradykardii způsobenou verapamilem; nevolnost, zvracení a bradykardie způsobené příjmem morfinu.
Blokuje účinky proserinu.
Zvyšuje účinky H₂-blokátory histaminu užívané perorálně, digoxin a riboflavin (zpomaluje peristaltiku a zlepšuje vstřebávání).
Adrenergní agonisté a organické nitráty potencují zvýšení nitroočního tlaku.
M-anticholinergika, amantadin, haloperidol, fenothiaziny, inhibitory MAO, tricyklická antidepresiva, benzathin, chinidinsulfát, isoniazid, některá antihistaminika (difenhydramin), disopyramid, novokainamid zvyšují riziko rozvoje anticholinergních nežádoucích účinků.
Vykazuje antagonismus s inhibitory cholinesterázy. Nepoužívat současně s anticholinesterázovými léky.
Morfin zesiluje tlumivý účinek na kardiovaskulární systém, inhibitory MAO mají pozitivní chronotropní a bathmotropní účinek, srdeční glykosidy mají pozitivní bathmotropní účinek, chinidin a novokainamid působí anticholinergně.
Při bolestech spojených s křečemi hladkého svalstva se účinek léku zvyšuje analgetiky, sedativy, trankvilizéry v případě cévních křečí – hypotenzní a sedativa.
Neslučitelnost. Nemíchejte s jinými léky. Používejte pouze doporučené rozpouštědlo.

Nadměrná dávka

příznaky: paralytický ileus, akutní retence moči (u pacientů s benigní hyperplazií prostaty), paralýza akomodace, zvýšený nitrooční tlak; suchost sliznice úst, nosu, krku; potíže s polykáním, mydriáza (až úplné vymizení duhovky), třes, křeče, hypertermie, excitace centrálního nervového systému s následnou depresí, deprese dechových a vazomotorických center.
Léčba: forsírovaná diuréza, podávání inhibitorů cholinesterázy (fysostigmin, galantamin nebo proserin), které snižují závažnost střevních paréz a snižují tachykardii. Při mírném rozrušení a mírných křečích – podávání síranu hořečnatého, v těžkých případech – oxybutyrát sodný, oxygenoterapie, umělá ventilace. Pro život ohrožující tachykardii: chinidin sulfát, propranolol.

Podmínky skladování

v originálním balení při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.