PC-Merz: návod k použití
Potahované tablety jsou oranžové, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně, bez zápachu.
Struktura
Na 1 kartě: amantadin sulfát 100 mg.
Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza, bramborový škrob, želatina, monohydrát laktózy, povidon, mastek, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, oxid titaničitý, kopolymer butylmethakrylátu, barvivo oranžová žluť.
Forma vydání
10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
Dávková forma
Tablety potahované filmem
Farmakologický účinek
Blokátor glutamátového N-methyl-D-aspartátového receptoru (NMDA receptor). Antiparkinsonikum. Amantadin má nepřímý agonistický účinek na striatální dopaminové receptory. Zvyšuje extracelulární koncentrace dopaminu jak intenzifikací jeho produkce, tak blokováním zpětného vychytávání dopaminu presynaptickými neurony. Amantadin v terapeutických koncentracích inhibuje tvorbu acetylcholinu, a má tak anticholinergní účinek.
Farmakoterapeutické působení
Sání
Po užití jedné dávky je Cmax dosaženo přibližně za 2-8 hodin Po užití amantadin sulfátu v dávce 100 mg je Cmax 0.15 mcg/ml.
Průměrná plazmatická koncentrace amantadin sulfátu po intravenózní infuzi v dávce 200 mg po dobu 3 hodin je 0.54 μl. Při dávce 200 mg/den je průměrná plazmatická koncentrace do konce 6. dne léčby 0.76 μl.
Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je 67 %. Proniká hematoencefalickou bariérou.
Vylučování
T1/2 — 10-30 hodin, průměrně 10 hodin Vylučováno ledvinami téměř nezměněno (90 % jednorázové dávky); malé množství – s výkaly. Dialýza není příliš účinná (asi 5 % na proceduru).
Celková clearance po intravenózním podání je 3.6 l/h.
Indikace pro použití
Pro perorální podání
– Parkinsonova nemoc (svalová rigidita, třes, hypo- nebo akineze);
– extrapyramidové poruchy způsobené užíváním neuroleptik nebo jiných léků;
– neuralgie u herpes zoster.
Pro intravenózní podání
– Parkinsonova nemoc, syndrom parkinsonismu (akinetická krize, akutní dekompenzace);
– porušení bdělosti (iniciativy) v postkomatózním období;
– neuralgie u herpes zoster.
Kontraindikace
— těžké městnavé srdeční selhání (funkční třída IV podle klasifikace NYHA);
— AV blokáda II a III stupně;
– bradykardie (srdeční frekvence nižší než 55 tepů/min);
— prodloužení QT intervalu o více než 420 ms;
— ventrikulární arytmie (včetně ventrikulárního flutteru);
— současné podávání s léky, které prodlužují QT interval;
— těžké selhání ledvin (CC < 10 ml/min);
— pouze pro tablety — dědičný nedostatek galaktázy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy, nedostatek sacharázy/izomaltázy, dědičná intolerance fruktózy;
– přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech hyperplazie prostaty, glaukomu s uzavřeným úhlem, renálního selhání různé závažnosti (existuje riziko akumulace léku), agitovanosti, deliria, deprese CNS, exogenní psychózy (včetně anamnézy), pokud se užívají společně s memantinem, triamterenem/hydrochlorothiazidem.
Těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).
Nežádoucí účinky
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: často – úzkost, podrážděnost, zrakové halucinace, psychomotorická agitace, závratě, bolesti hlavy, snížená zraková ostrost, nespavost; velmi vzácné – epileptické záchvaty, periferní neuropatie, dočasná ztráta zraku.
Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácné – arytmie, tachykardie, fibrilace komor, prodloužení QT intervalu, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání, ortostatická hypotenze; často – syndrom mramorované kůže v kombinaci s otoky kotníků a holení.
Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení, sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, dyspepsie.
Z močového systému: často – retence moči u pacientů s hyperplazií prostaty; velmi zřídka – polyurie, nykturie.
Dermatologické reakce: velmi vzácné – kožní alergické reakce, dermatóza, fotosenzitivita.
Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie.
Lékové interakce
Současné podávání amantadinu a léků způsobujících prodloužení QT intervalu je kontraindikováno, zejména:
— antiarytmika třídy I A (např. chinidin, disopyramid, prokainamid) a třídy III (např. amiodaron a sotalol);
– antipsychotické léky (např. thioridazin, chlorpromazin, pimozid);
– tricyklická a tetracyklická antidepresiva (např. amitriptylin);
– antihistaminika (např. astemizol, terfenadin);
– makrolidová antibiotika (např. erythromycin, klarithromycin);
– inhibitory gyrázy (např. sparfloxacin);
– antifungální léky azolové skupiny;
– jiné léky (bidupin, halofantrin, kotrimoxazol, pentamidin, cisaprid a bepridil).
Současné podávání diuretik obsahujících kombinaci triamteren/hydrochlorothiazid může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací amantadinu.
Při současném užívání s jinými antiparkinsoniky (levodopa, bromokriptin, memantin, trihexyfenidyl) může být nutné snížit dávku současně užívaného léku nebo obou léků, aby se předešlo nežádoucím následkům, zejména psychotickým reakcím.
Anticholinergika, sympatomimetika a memantin zvyšují nežádoucí účinky amantadinu.
Stimulanty CNS (včetně psychostimulancií) a ethanol zvyšují riziko vzniku nežádoucích účinků amantadinu.
Dávkování a podávání
Lék se podává perorálně po jídle s malým množstvím tekutiny, nejlépe v první polovině dne. První 3 dny se předepisuje 1 tableta/den, poté se dávka zvýší na 2 tablety/den a je možné další zvýšení dávky o 1 tabletu. za týden. Obvyklá účinná dávka je 1-3 tablety. 2x/den. Maximální denní dávka je 600 mg (6 tablet). V případě kombinované léčby musí být dávka stanovena individuálně. Poslední dávku se doporučuje užít odpoledne nejpozději do 16 hodin.
U starších pacientů, zejména u pacientů se stavem agitovanosti a zmatenosti, před deliriem a deliriem, je vyžadována nižší dávka.
Průměrná doba trvání terapie neuralgie spojené s pásovým oparem je 1 týden, po kterém následuje přechod na perorální podávání léku.
V případě renální dysfunkce je lék předepsán v závislosti na rychlosti glomerulární filtrace.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, třes, ataxie, snížená zraková ostrost, letargie, dysartrie, epileptické záchvaty, arytmie.
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí. Provádí se symptomatická terapie.
Zvláštní instrukce
Léčba PC-Merz by neměla být náhle ukončena, protože To může vést ke zhoršení onemocnění.
Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním by měli být při předepisování PK-Merz pod neustálým lékařským dohledem.
Během léčby je konzumace alkoholu kontraindikována.
Podmínky dovolené z lékáren
Na lékařský předpis
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.
Po užití jedné dávky Cmax se dosáhne přibližně za 2-8 hodin po užití amantadin sulfátu v dávce 100 mg Cmax je 0.15 mcg/ml.
Průměrná plazmatická koncentrace amantadin sulfátu po intravenózní infuzi v dávce 200 mg po dobu 3 hodin je 0.54 μl. Při dávce 200 mg/den je průměrná plazmatická koncentrace do konce 6. dne léčby 0.76 μl.
Vazba na plazmatické proteiny je 67 %. Proniká hematoencefalickou bariérou.
T1/2 — 10–30 hodin, průměrně 10 hodin Vylučuje se ledvinami téměř nezměněný (90 % jednorázové dávky); malé množství – s výkaly. Dialýza není příliš účinná (asi 5 % na proceduru).
Celková clearance po intravenózním podání je 3.6 l/h.
Farmakologické působení léku PC-Merz
Blokátor glutamátového N-methyl-D-aspartátového receptoru (NMDA receptor). Antiparkinsonikum. Amantadin má nepřímý agonistický účinek na striatální dopaminové receptory. Zvyšuje extracelulární koncentrace dopaminu jak intenzifikací jeho produkce, tak blokováním zpětného vychytávání dopaminu presynaptickými neurony. Amantadin v terapeutických koncentracích inhibuje tvorbu acetylcholinu, a má tak anticholinergní účinek.
Lékové interakce
Současné podávání amantadinu a léků způsobujících prodloužení QT intervalu je kontraindikováno, zejména:
- antiarytmika třídy IAA (např. chinidin, disopyramid, prokainamid) a třídy III (např. amiodaron a sotalol);
- antipsychotická léčiva (např. thioridazin, chlorpromazin, pimozid);
- tricyklická a tetracyklická antidepresiva (např. amitriptylin);
- antihistaminika (např. astemizol, terfenadin);
- makrolidová antibiotika (např. erythromycin, klarithromycin);
- inhibitory gyrázy (např. sparfloxacin);
- antifungální léky ze skupiny azolů;
- další léky (bidupin, halofantrin, co-trimoxazol, pentamidin, cisaprid a bepridil).
Současné podávání diuretik obsahujících kombinaci triamteren/hydrochlorothiazid může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací amantadinu.
Při současném užívání s jinými antiparkinsoniky (levodopa, bromokriptin, memantin, trihexyfenidyl) může být nutné snížit dávku současně užívaného léku nebo obou léků, aby se předešlo nežádoucím následkům, zejména psychotickým reakcím.
Anticholinergika, sympatomimetika a memantin zvyšují nežádoucí účinky amantadinu.
Stimulanty CNS (včetně psychostimulancií) a ethanol zvyšují riziko vzniku nežádoucích účinků amantadinu.
Dávkovací režim pro lék PC-Merz
Lék se podává perorálně po jídle s malým množstvím tekutiny, nejlépe v první polovině dne. První 3 dny se předepisuje 1 tableta/den, poté se dávka zvýší na 2 tablety/den a je možné další zvýšení dávky o 1 tabletu. za týden. Obvyklá účinná dávka je 1-3 tablety. 2x/den. Maximální denní dávka je 600 mg (6 tablet). V případě kombinované léčby musí být dávka stanovena individuálně. Poslední dávku se doporučuje užít odpoledne nejpozději do 16 hodin.
У starší pacientizejména u pacientů se stavem vzrušení a zmatenosti, pre-delirium a deliriumje nutné nižší dávkování.
IV se podává 500 ml 1-2krát denně. Dávku lze zvýšit na 3krát denně, každá po 500 ml. Délka infuze je 3 hodiny (55 kapek/min).
Průměrná doba trvání terapie neuralgie u herpes zoster je 1 týden, následuje přechod na perorální užívání léku.
na renální dysfunkce Lék je předepsán v závislosti na rychlosti glomerulární filtrace.
| Glomerulární filtrační rychlost | dávkovat | interval |
| 80-60 ml/min | 100 mg | 12 h |
| 60-50 ml/min | 200 mg a 100 mg střídavě | každý druhý den |
| 50-30 ml/min | 100 mg | 24 h |
| 30-20 ml/min | 200 mg | 2krát týdně |
| 20-10 ml/min | 100 mg | 3krát týdně |
| 200 mg a 100 mg | týdně a každý druhý týden |
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, třes, ataxie, snížená zraková ostrost, letargie, dysartrie, epileptické záchvaty, arytmie.
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí. Provádí se symptomatická terapie.
Kontraindikace užívání léku PC-Merz
- těžké městnavé srdeční selhání (funkční třída IV podle klasifikace NYHA);
- kardiomyopatie;
- myokarditida;
- AV blokáda II a III stupně;
- bradykardie (srdeční frekvence nižší než 55 tepů/min);
- prodloužení QT intervalu více než 420 ms;
- ventrikulární arytmie (včetně ventrikulárního flutteru);
- hypokalemie;
- hypomagnezémie;
- současné podávání s léky, které prodlužují QT interval;
- těžké selhání ledvin (CR
- věk dětí;
- pouze pro tablety – dědičný nedostatek galaktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy, nedostatek sacharázy/izomaltázy, dědičná intolerance fruktózy;
- fenylketonurii;
- těhotenství;
- období kojení;
- přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
S opatrností lék by měl být předepsán pro hyperplazii prostaty, glaukom s uzavřeným úhlem, renální selhání různé závažnosti (existuje riziko akumulace léku), agitovanost, delirium, útlum CNS, exogenní psychózu (včetně anamnézy), pokud se užívá spolu s memantinem, triamterenem /hydrochlorothiazid.
Použití u dětí
Kontraindikováno pro děti.
Použití u starších pacientů
У starší pacientizejména u pacientů se stavem vzrušení a zmatenosti, pre-delirium a deliriumje nutné nižší dávkování.
Omezení pro dysfunkci jater
Použití v těhotenství a laktaci
Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).
Aplikace pro porušení funkce ledvin
na renální dysfunkce Lék je předepsán v závislosti na rychlosti glomerulární filtrace.
| Glomerulární filtrační rychlost | dávkovat | interval |
| 80-60 ml/min | 100 mg | 12 h |
| 60-50 ml/min | 200 mg a 100 mg střídavě | každý druhý den |
| 50-30 ml/min | 100 mg | 24 h |
| 30-20 ml/min | 200 mg | 2krát týdně |
| 20-10 ml/min | 100 mg | 3krát týdně |
| 200 mg a 100 mg | týdně a každý druhý týden |
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.
Podmínky implementace
Lék je k dispozici na lékařský předpis.
Zvláštní instrukce
Léčba PC-Merz by neměla být náhle ukončena, protože To může vést ke zhoršení onemocnění.
Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním by měli být při předepisování PK-Merz pod neustálým lékařským dohledem.
Během léčby je konzumace alkoholu kontraindikována.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Drogu by měli používat s opatrností řidiči vozidel a lidé, jejichž povolání vyžaduje zvýšenou koncentraci.
Nežádoucí účinky léku PC-Merz
Četnost výskytu nežádoucích účinků byla klasifikována následovně: velmi časté (>1/10), časté (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: často – úzkost, podrážděnost, zrakové halucinace, psychomotorická agitace, závratě, bolesti hlavy, snížená zraková ostrost, nespavost; velmi vzácné – epileptické záchvaty, periferní neuropatie, dočasná ztráta zraku.
Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácné – arytmie, tachykardie, fibrilace komor, prodloužení QT intervalu, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání, ortostatická hypotenze; často – syndrom mramorované kůže v kombinaci s otoky kotníků a holení.
Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení, sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, dyspepsie.
Z močového systému: často – retence moči u pacientů s hyperplazií prostaty; velmi zřídka – polyurie, nykturie.
Dermatologické reakce: velmi vzácné – kožní alergické reakce, dermatóza, fotosenzitivita.
Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie.
Datum vypršení platnosti
Skladovatelnost: 5 let.
Nozologie
- G21 – Sekundární parkinsonismus
- G21.1 – Jiný sekundární parkinsonismus vyvolaný léky
- G20 – Parkinsonova nemoc
- B02.2 – Herpes zoster s dalšími komplikacemi nervového systému
- Y49.5 – Jiná antipsychotika a neuroleptika
Složení léku PC-Merz
Infuzní roztok je bezbarvý a průhledný.
1 ml 1 fl.
amantadin sulfát 400 mcg 200 mg
Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci.
500 ml – polymerové lahve (1) – kartonové krabice.
500 ml – polymerové lahve (2) – kartonové krabice.
500 ml – polymerové lahve (10) – kartonové krabice.