Pariet: návod k použití, analogy

4820068730024
Rabeprazol
od 5 °С do 25 °С
na předpis
14 tablet v blistru, 1 blistr v papírové krabičce.

Kdo může

opatrně
opatrně
opatrně
Zákaznické recenze 4

+30 bonusů za recenzi

Přihlaste se a zanechte recenzi
Natalia Dmitrivna

Moje střeva na tento lék nereagovala příliš dobře. Začala častá plynatost a potřeba chodit na toaletu častěji než dříve. Změnil léčebné prášky.

Ivaněnko Andrij
Předepsán na zánět žaludku, po kurzu účinek trvá dlouho, necítil jsem žádné vedlejší účinky.
Darina Mitsurina
Drahé, bolest žaludku neustoupila, prášky na zánět žaludku nepomáhaly

• Struktura
• Dávková forma
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená
• Производитель
• Sídlo výrobce a jeho adresa místa podnikání
• Zdroj pokynů

Pariet tablety 20 mg, 14 ks. — Návod k použití

Struktura

účinná látka: rabeprazol;

1 tableta obsahuje 20 mg rabeprazolu, což odpovídá 9,42 nebo 18,85 mg rabeprazolu;

Pomocné látky: mannitol (E 421) oxid hořečnatý; nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza; hydroxypropylcelulóza; stearát hořečnatý ethylcelulóza; ftalát hypromelózy; diacetylovaný monoglycerid; mastek oxid titaničitý (E 171) žlutý oxid železitý (E 172)
(pro 20 mg tablety) červený oxid železitý (E172) (pro 10 mg tablety) karnaubský vosk; Jedlý inkoust šedý F6 (pro 10 mg tablety) Jedlý inkoust červený A1 (pro
tablety 20 mg).

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

20 mg tablety: světle žluté bikonvexní potahované tablety s červeným vyraženým „E“ a „243“ na jedné straně.

Farmakoterapeutická skupina

Léky ovlivňující trávicí trakt a metabolismus. Léky pro léčbu nemocí spojených s poruchami kyselosti. Antiulcerózní léky a léky pro léčbu gastroezofageálního refluxu. Inhibitory protonové pumpy. Rabeprazol. ATX kód A02B C04.

Farmakodynamika

Mechanismus působení. Rabeprazol patří do třídy antisekrečních sloučenin, substituovaných benzimidazolů, nemá anticholinergní vlastnosti a není antagonistou H2-receptorů, ale inhibuje sekreci žaludeční kyseliny specifickou inhibicí enzymu H + / K + -ATPázy na sekrečním povrchu parietálních buněk žaludku (kyselá nebo protonová pumpa) . Účinek je závislý na dávce a vede k inhibici bazální i stimulované sekrece kyseliny bez ohledu na stimul. Studie na zvířatech prokázaly, že po podání rabeprazol rychle mizí z plazmy i žaludeční sliznice. Rabeprazol má mírně zásadité vlastnosti, rychle se vstřebává ve všech dávkách a koncentruje se v parietálních buňkách. Rabeprazol se protonací přeměňuje na aktivní sulfonamidovou formu a reaguje tak s dostupnými cysteinovými zbytky protonové pumpy.

Antisekreční činnost. Po užití 20 mg rabeprazolu je antisekreční účinek pozorován po 1 hodině a dosahuje maxima po 2-4 hodinách. Inhibice bazální a jídlem stimulované sekrece kyseliny 23 hodin po první dávce rabeprazolu byla 69 % a 82 %, v tomto pořadí a trvání suprese bylo 48 hodin. Inhibiční účinek rabeprazolu je poněkud zvýšen po opakovaném podávání jednou denně, přičemž stabilní suprese sekrece je dosažena po 3 dnech. Po dokončení podávání rabeprazolu se sekreční aktivita vrátí k normálu během 2-3 dnů.

Snížená kyselost žaludku, bez ohledu na jakékoli faktory, včetně inhibitorů protonové pumpy, jako je rabeprazol, zvyšuje počet bakterií v gastrointestinálním traktu. Léčba inhibitory protonové pumpy může zvýšit riziko gastrointestinálních infekcí, jako je Salmonella, Campylobacter a Clostridium difficile.

Účinek na koncentraci gastrinu v séru. V klinických studiích pacienti užívali 10 nebo 20 mg rabeprazolu jednou denně po dobu 1 měsíců. Během prvních 43-2 týdnů léčby se koncentrace gastrinu v séru zvýšily, což odráží inhibici sekrece kyseliny. Koncentrace gastrinu se vrátily na výchozí hodnoty, obvykle během 8 až 1 týdnů po ukončení léčby.

Studie biopsií žaludečního fundu a antra od více než 500 pacientů léčených rabeprazolem nebo komparátorem po dobu 8 týdnů neodhalila žádné histologické změny v buňkách ECL, stupeň gastritidy, zvýšený výskyt atrofické gastritidy, střevní metaplazie nebo šíření infekce H. pylori. V dlouhodobé studii více než 250 pacientů po dobu 36 měsíců nebyly zjištěny žádné významné změny ve výsledcích těchto testů.

Jiné efekty. Dosud nejsou k dispozici žádné údaje o systémových účincích na centrální nervový systém (CNS), kardiovaskulární a respirační systém způsobený užíváním rabeprazolu. Perorální podávání 20 mg rabeprazolu denně po dobu 2 týdnů nemělo žádný vliv na funkci štítné žlázy, metabolismus sacharidů nebo krevní koncentrace parathormonu, kortizolu, estrogenů, testosteronu, prolaktinu, cholecystokininu, sekretinu, glukagonu, folikuly stimulujícího hormonu (FSH), luteinizačního hormon (LH), renin, aldosteron a somatotropní hormon.

Studie na zdravých dobrovolnících neprokázala žádné klinicky významné interakce mezi rabeprazolem a amoxicilinem. Rabeprazol nemá žádný negativní účinek na plazmatické hladiny amoxicilinu a klarithromycinu, jsou-li podávány současně k eradikaci infekce H. pylori v horní části gastrointestinálního traktu.

Během léčby antisekrečními léky se hladiny gastrinu v séru zvyšují v reakci na sníženou sekreci kyseliny. Také díky snížené kyselosti žaludku se zvyšuje hladina kyseliny chlorogenové. Zvýšené hladiny kyseliny chlorogenové mohou interferovat s testy k detekci neuroendokrinních nádorů.

Dostupné publikované údaje naznačují, že inhibitory protonové pumpy by měly být vysazeny 5 týdny až XNUMX dní před měřením kyseliny chlorogenové, aby se poskytl čas na návrat hladin kyseliny chlorogenové do referenčních rozmezí, pokud se během léčby inhibitory protonové pumpy zvýší.

Farmakokinetika

Vstřebávání. Pariet® je lék, jehož účinnou látkou je rabeprazol, vyráběný v enterosolventních tabletách. Tato dávková forma je nezbytná, protože rabeprazol je vystaven působení kyseliny chlorovodíkové. Absorpce rabeprazolu začíná až poté, co tableta projde žaludkem. Rabeprazol se rychle vstřebává ze střeva. Maximálních plazmatických koncentrací rabeprazolu je dosaženo přibližně 3,5 hodiny po podání dávky 20 mg. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a AUC rabeprazolu jsou lineární v rozmezí dávek 10 až 40 mg. Biologická dostupnost po perorálním podání 20 mg (ve srovnání s intravenózním podáním) je asi 52 %, především díky metabolismu prvního průchodu játry. Navíc se biologická dostupnost nezvyšuje při opakovaném podávání rabeprazolu. U zdravých dobrovolníků je plazmatický poločas přibližně 1 hodina (rozmezí 0,7 až 1,5 hodiny) a celková clearance se odhaduje na 283 ± 98 ml/min. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce s jídlem. Druh potravy ani denní doba podávání neovlivňují absorpci rabeprazolu.

Rozdělení. U lidí je stupeň vazby rabeprazolu na plazmatické proteiny přibližně 97 %.

Metabolismus a vylučování. Stejně jako jiné inhibitory protonové pumpy je rabeprazol metabolizován systémem jaterního metabolismu léčiv cytochromu P450 (CYP450). In vitro studie s lidskými jaterními mikrozomy ukázaly, že rabeprazol je metabolizován izoenzymy CYP450 (CYP2C19 a CYP3A4). Při očekávaných hladinách v lidské plazmě rabeprazol NEindukuje ani neinhibuje CYP3A4. Studie in vitro však nelze vždy extrapolovat na situace in vivo, tyto výsledky naznačují, že se neočekává interakce mezi rabeprazolem a cyklosporinem. U lidí jsou hlavními metabolity přítomnými v plazmě thioether (M1) a karboxylová kyselina (M6) a vedlejšími metabolity přítomnými v nízkých koncentracích jsou sulfon (M2), dimethylthioether (M4) a konjugát kyseliny merkapturové (M5). Pouze dimethyl metabolit (MXNUMX) má malou antisekreční aktivitu, ale není přítomen v krevní plazmě.

Po jednorázové dávce 20 mg rabeprazolu značeného 14C nebyl v moči detekován žádný nezměněný rabeprazol. Přibližně 90 % dávky bylo vyloučeno močí primárně ve formě dvou metabolitů: konjugátu kyseliny merkapturové (M5) a kyseliny karboxylové (M6), jakož i dvou neznámých metabolitů. Zbytek dávky byl nalezen ve stolici.

Paul. Po úpravě na tělesnou hmotnost a výšku nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve farmakokinetice rabeprazolu v závislosti na pohlaví.

Selhání ledvin. U pacientů s terminálním onemocněním ledvin podstupujících udržovací hemodialýzu (clearance kreatininu ≤ 5 ml/min/1,73 m2) byla likvidace rabeprazolu velmi podobná jako u zdravých dobrovolníků. AUC rabeprazolu a Cmax u těchto pacientů byly přibližně o 35 % sníženy ve srovnání s hodnotami u zdravých dobrovolníků. Průměrný poločas je 0,82 h u zdravých dobrovolníků, 0,95 h u pacientů na hemodialýze a 3,6 h u pacientů po dialýze. Clearance léku u pacientů s renálním selháním podstupujících hemodialýzu byla přibližně dvojnásobná než u zdravých dobrovolníků.

Selhání jater. Po jednorázové dávce 20 mg rabeprazolu u pacientů se středně závažným chronickým onemocněním jater se AUC zdvojnásobila a poločas rabeprazolu se zvýšil 2-3krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Přestože po denním podávání léku v dávce 20 mg po dobu 7 dnů se AUC zvýšila pouze 1,5krát a hodnota Cmax se zvýšila 1,2krát. Biologický poločas u pacientů s poruchou funkce jater byl 12,3 h ve srovnání s 2,1 h u zdravých dobrovolníků. Farmakodynamická odpověď (pH-metrie žaludeční šťávy) u obou skupin pacientů byla srovnatelná.

Starší pacienti. U starších pacientů je eliminace rabeprazolu poněkud snížena. Po 7 dnech podávání rabeprazolu v dávce 20 mg denně starším subjektům byla AUC přibližně dvakrát vyšší, Cmax se zvýšila o 60 % a t1/2 se zvýšilo o 30 % ve srovnání s hodnotami u mladých zdravých dobrovolníků. Je však třeba poznamenat, že nebyly zaznamenány žádné známky akumulace rabeprazolu.

Polymorfismus CYP2C19. Po 7 dnech podávání rabeprazolu v dávce 20 mg denně u pacientů, kteří jsou pomalými metabolizátory CYP2C19, byly AUC (plocha pod křivkou) a T1/2 (poločas) přibližně 1,9krát a 1,6krát vyšší. ve srovnání s pacienty s rychlým metabolismem; současně se Cmax zvýšila pouze o 40 %.

Indikace

• Aktivní duodenální vřed;
• aktivní benigní žaludeční vřed;
• erozivní nebo ulcerativní gastroezofageální refluxní choroba (GERD);
• pro dlouhodobou léčbu gastroezofageálního refluxu (udržovací terapie GERD);
• k symptomatické léčbě středně těžké až velmi těžké gastroezofageální refluxní choroby (symptomatická léčba GERD);
• Zollinger-Ellisonův syndrom;
• v kombinaci s vhodnými antibakteriálními režimy pro eradikaci Helicobacter pylori (H. pylori) u pacientů se žaludečním vředem a duodenálním vředem.