Omacor: návod k použití a recenze od kardiologů

ATC kód: Kardiovaskulární systém (C) > Látky snižující hladinu lipidů (C10) > Látky snižující hladinu cholesterolu a triglyceridů (C10A) > Ostatní látky snižující hladinu lipidů (C10AX) > Omega-3 triglyceridy, včetně dalších esterů a kyselin (C10AX06)

Klinicko-farmakologická skupina: Hypolipidemický lék

Forma uvolnění, složení a balení

čepice. 1000 mg: 28 nebo 100 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č. 008908 ze dne 29.12.2010 – Platnost

Tobolky jsou měkké, průhledné, podlouhlé, velikost 20; Obsah tobolek je světle žlutý olej.

Pomocné látky: α-tokoferol – 4 mg.

Složení obalu tobolky: želatina, glycerol, čištěná voda, sójový lecitin, triglyceridy se středně dlouhým řetězcem.

28 ks. – lahve z vysokohustotního polyetylenu (1) – kartonové obaly.
100 ks. – lahve z vysokohustotního polyetylenu (1) – kartonové obaly.

Popis léčivého přípravku OMACOR® na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2013. Datum aktualizace: 15.11.2012

Farmakologický účinek

Hypolipidemický lék. Omega-3 polynenasycené mastné kyseliny – EPA a DHA – jsou považovány za esenciální mastné kyseliny (EFA).

Omacor® ovlivňuje plazmatický lipidový profil, snižuje obsah triglyceridů, v důsledku čehož klesá hladina VLDL, aktivně ovlivňuje hemostázu a krevní tlak.

Omacor® snižuje syntézu triglyceridů v játrech, protože EPA a DHA mají nepříznivý vliv na enzymy podílející se na syntéze triglyceridů, zatímco inhibují esterifikaci jiných mastných kyselin.

Zvýšená beta-oxidace mastných kyselin v jaterních peroxisomech podporuje snížení hladiny triglyceridů snížením množství volných mastných kyselin, substrátu pro jejich syntézu. Snižuje také hladiny VLDL.

Omacor ® zvyšuje hladiny LDL u některých pacientů s hypertriglyceridémií. Zvýšení hladiny HDL je malé, výrazně menší než po užívání fibrátů a není vždy pozorováno.

Během období užívání přípravku Omacor je pozorováno snížení tvorby tromboxanu A 2 a mírné prodloužení doby srážení krve. Nebyly pozorovány žádné významné účinky na jiné faktory srážení krve.

Dlouhodobý (po jednom roce užívání) hypolipidemický účinek není znám. Navíc neexistuje žádný přesvědčivý důkaz, že snížení hladiny triglyceridů snižuje riziko ICHS.

Pozorování po více než 3.5 letech u pacientů, kteří měli v posledních 3 měsících infarkt myokardu, kteří užívali Omacor v dávce 1000 mg/den, odhalilo významné snížení celkové mortality a mortality na kardiovaskulární onemocnění, ale snížení incidence kardiovaskulárních onemocnění bez fatálního výsledku a nebyly pozorovány žádné fatální nebo nefatální mozkové příhody.

Farmakokinetika

Během a po vstřebávání omega-3 mastných kyselin existují 3 hlavní metabolické cesty:

• mastné kyseliny jsou nejprve dodávány do jater, kde jsou začleněny do různých kategorií lipoproteinů a odeslány do periferních zásob lipidů;
• fosfolipidy buněčných membrán jsou nahrazeny fosfolipidy lipoproteinů, po kterých mohou mastné kyseliny působit jako prekurzory různých eikosanoidů;
• Většina mastných kyselin je oxidována pro zajištění energetické potřeby.

Koncentrace omega-3 mastných kyselin – EPA a DHA – ve fosfolipidech krevní plazmy odpovídá koncentraci těchto mastných kyselin obsažených ve složení buněčných membrán.

Indikace pro použití

• prevence recidivujícího infarktu myokardu v kombinaci se standardní terapií (např. statiny, protidestičkové látky, beta-blokátory, ACE inhibitory);
• endogenní hypertriglyceridémie (kromě diety, když je neúčinná): jako monoterapie typu IV podle Fredricksonovy klasifikace; v kombinaci se statiny, kdy koncentrace triglyceridů zůstávají vysoké, u typů IIb a III podle Fredricksonovy klasifikace.

Dávkovací režim

Droga se užívá perorálně, během jídla.

K prevenci recidivujícího infarktu myokardu se doporučuje užívat 1 kapsli/den denně.

Pro léčbu endogenní hypertriglyceridémie je počáteční dávka přípravku Omacor 2 tobolky/den. Pokud není terapeutický účinek, lze dávku zvýšit na 4 tobolky/den.

Délka léčby je stanovena individuálně.

Pokud pacient zapomene užít denní dávku, nemá se následující den užít dvojnásobná dávka.

Kapsle se zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny.

Nežádoucí účinky

• často (1-10 %);
• méně časté (0.1-1 %);
• vzácné (0.01-0.1 %);
• velmi vzácné (méně než 0.01 %, včetně ojedinělých případů).

• často – dyspepsie, nevolnost;
• méně časté – bolest břicha, gastrointestinální poruchy (gastroezofageální reflux, říhání, nauzea, zvracení, zácpa), gastroenteritida;
• zřídka – dysfunkce jater;
• velmi vzácné – krvácení z dolní části gastrointestinálního traktu, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

• méně časté – závratě, dysgeuzie (porucha chuti);
• zřídka – bolest hlavy.

• méně časté – reakce z přecitlivělosti;
• velmi vzácné – hemoragická diatéza, kopřivka.

• zřídka – hyperglykémie;
• velmi zřídka – přírůstek hmotnosti.

• zřídka – rosacea, svědění, kožní vyrážka.

• velmi vzácné – snížený krevní tlak, leukocytóza, sucho v nose, zvýšená hladina LDH.

Kontraindikace pro použití

• exogenní hypertriglyceridemie (hyperchylomikronemie) (typ I podle Fredricksonovy klasifikace);
• těžké poškození jater;
• těhotenství;
• období laktace (kojení);
• děti a dospívající do 18 let;
• starší pacienti nad 70 let;
• přecitlivělost na účinnou látku, složky léčiva a sójové produkty.

Použití v těhotenství a laktaci

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Aplikace pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater (zejména při užívání léku v dávce 4 kapsle/den) je nutná pravidelná kontrola jaterních funkcí (stanovení aktivity AST a ALT).

Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

Zvláštní instrukce

Vzhledem k mírnému prodloužení doby krvácení (při užívání přípravku Omacor v dávce 4 tobolky/den) je nutné neustálé sledování pacientů na antikoagulační léčbě a v případě potřeby vhodná úprava dávky antikoagulancia.

Možnost prodloužení doby krvácení je třeba vzít v úvahu u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení v důsledku těžkého traumatu, chirurgického zákroku. U této kategorie pacientů by měl být lék předepisován s opatrností.

U pacientů s poruchou funkce jater, zejména při užívání léku v dávce 4 tobolky/den, je nutná pravidelná kontrola jaterních funkcí (stanovení aktivity AST a ALT).

S použitím přípravku Omacor® u dětí, starších pacientů nad 70 let nebo pacientů s jaterním selháním nejsou žádné zkušenosti.

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Vzhledem k možnosti vzniku nežádoucích účinků z centrálního nervového systému je třeba postupovat opatrně.

Nadměrná dávka

• závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit.

• provádění symptomatické terapie.

Lékové interakce

Pokud je přípravek Omacor používán současně s perorálními antikoagulancii, existuje riziko prodloužení doby krvácení.

Užívání Omacoru spolu s warfarinem nevede k žádným hemoragickým komplikacím. Při užívání přípravku Omacor v kombinaci s warfarinem nebo při ukončování léčby přípravkem Omacor je však monitorování protrombinového času nezbytné.

Podmínky dovolené z lékáren

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Podmínky skladování léku

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C. Chraňte před mrazem.

1 kapsle obsahuje 1000 mg 90% ethylesterů omega-3 nenasycených mastných kyselin 90, které zahrnují ethylestery kyseliny eikosapentaenové 460 mg a kyseliny dokosahexaenové 380 mg.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika. Omega-3 polynenasycené mastné kyseliny – kyselina eikosapentaenová (EPA) a kyselina dokosahexaenová (DHA) jsou esenciální mastné kyseliny.
Omacor ovlivňuje lipidy krevní plazmy, snižuje hladiny TG v důsledku snížení množství VLDL. Kromě toho ovlivňuje hemostázu a krevní tlak.
Omacor snižuje syntézu TG v játrech, protože EPA a DHA jsou slabé substráty pro enzymy odpovědné za syntézu TG, a tím inhibují tvorbu esterů jiných mastných kyselin.
Zvýšená β-oxidace mastných kyselin v jaterních peroxisomech také přispívá ke snížení hladin TG snížením dostupnosti volných mastných kyselin pro syntézu TG. Snížení syntézy TG vede ke snížení hladiny VLDL.
U některých pacientů s hypertriglyceridémií přípravek Omacor zvyšuje hladiny LDL-C. Zvýšení hladin HDL-C při léčbě přípravkem Omacor je malé, mnohem nižší než po fibrátech a je kontroverzní.
Dlouhodobý hypolipidemický účinek (déle než 1 rok) není znám. Neexistují žádné přesvědčivé důkazy, že dlouhodobé snižování hladiny TG snižuje riziko ICHS.
Během léčby přípravkem Omacor se tvorba tromboxanu A snižuje.₂ a doba krvácení se mírně prodlužuje. Nebyl pozorován žádný významný vliv na jiné faktory srážení krve.
V multicentrické, randomizované, otevřené klinické studii GISSI-Prevenzione s 11 324 pacienty po infarktu myokardu (výsledky získané za 3,5 roku ukázaly, že užívání přípravku Omacor v dávce 1 g/den významně snížilo výskyt kombinovaného cílového ukazatele, včetně úmrtí na všechny příčiny, nefatální infarkt myokardu a nefatální cévní mozková příhoda (snížení relativního rizika o 15 % [2–26], p=0,0226 u pacientů užívajících pouze přípravek Omacor ve srovnání s kontrolou a o 10 % [1–18], p= 0,0482 u pacientů užívajících přípravek Omacor s vitamínem E nebo bez něj Bylo prokázáno také snížení výskytu sekundárního cílového parametru, včetně kardiovaskulárního úmrtí, nefatálního infarktu myokardu a nefatální cévní mozkové příhody (snížení relativního rizika o 20 % [5). –32], p=0,0082 u pacientů užívajících přípravek Omacor samotný ve srovnání s kontrolou ao 11 % [1–20], p=0,0526 u pacientů užívajících přípravek Omacor s vitaminem E nebo bez něj výskyt úmrtí mezi všemi a kardiovaskulárními příčinami zvlášť, ale žádné snížení výskytu nefatálních kardiovaskulárních příhod nebo fatálních a nefatálních cévních mozkových příhod.
Farmakokinetika. Během a po absorpci existují tři hlavní metabolické cesty pro omega-3 mastné kyseliny:
– mastné kyseliny jsou nejprve transportovány do jater, kde jsou zahrnuty do složení různých kategorií lipoproteinů a poté přeneseny do periferních lipidových depot;
– fosfolipidy buněčných membrán jsou nahrazeny lipoproteinovými fosfolipidy a mastné kyseliny pak mohou působit jako prekurzory různých eikosanoidů;
– Většina mastných kyselin je oxidována, aby pokryla energetické potřeby.
Koncentrace omega-3 mastných kyselin – EPA a DHA – ve fosfolipidech krevní plazmy odpovídá koncentraci EPA a DHA obsažených ve složení buněčných membrán.
Farmakokinetické studie na zvířatech prokázaly úplnou hydrolýzu ethylesterů, která byla doprovázena dostatečnou absorpcí a inkorporací EPA a DHA do plazmatických fosfolipidů a esterů cholesterolu.

Indikace Omacor

po infarktu myokardu. Adjuvantní léčba sekundární prevence po infarktu myokardu jako doplněk ke standardním léčebným metodám (např. statiny, antiagregancia, betablokátory, ACE inhibitory).
Hypertriglyceridémie. U endogenní hypertriglyceridémie se přípravek Omacor používá jako doplněk k dietní terapii, pokud dietní opatření nestačí k dosažení adekvátní odpovědi:

• • typ IV – jako monoterapie;
• • typy IIb/III – v kombinaci se statiny při nedostatečné kontrole hladiny TG v krvi.

Aplikace Omacoru

po infarktu myokardu: 1 kapsle denně.
Hypertriglyceridémie: počáteční dávka – 2 kapsle denně (v 1 nebo 2 dávkách). Při nedostatečném účinku lze dávku zvýšit na 4 kapsle denně. Délku léčby určuje lékař v závislosti na individuálních charakteristikách těla.
Kapsle lze užívat s jídlem, aby se zabránilo gastrointestinálním potížím. Neexistují žádné informace o použití přípravku Omacor u dětí a dospívajících, pacientů starších 70 let a pacientů s jaterním selháním (viz ZVLÁŠTNÍ POKYNY) a informace o použití u pacientů se selháním ledvin jsou omezené.

Kontraindikace

přecitlivělost na účinnou látku, sóju nebo kteroukoli další složku léku.

Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků je podle údajů z výzkumu rozdělena následovně: velmi časté (≥10); často (≥1/100, Z imunitního systému: zřídka – přecitlivělost.
Ze strany metabolismu a výživy: méně časté – hyperglykémie, dna.
Z nervového systému: méně časté – závratě, dysgeuzie, bolest hlavy.
Z vaskulární strany: méně časté – hypotenze.
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: méně časté – krvácení z nosu.
Z gastrointestinálního traktu: často – gastrointestinální poruchy (včetně nadýmání, bolesti břicha, zácpa, průjem, dyspepsie, plynatost, říhání, gastroezofageální reflux, nevolnost nebo zvracení); méně časté – gastrointestinální krvácení.
Z hepatobiliárního systému: méně časté – poruchy jater, včetně zvýšených hladin transamináz (ALT a AST).
Z kůže a podkoží: méně časté – vyrážka, svědění; zřídka – kopřivka.

Zvláštní instrukce

Vzhledem k mírnému prodloužení krvácivosti (při užívání vysokých dávek, tj. 4 kapsle denně) je nutné sledovat stav pacientů s poruchami srážlivosti krve, dále pacientů užívajících antikoagulační léčbu nebo jiné léky, které mohou ovlivnit koagulaci ( například kyselina acetylsalicylová nebo NSAID) a v případě potřeby vhodná úprava dávky antikoagulancia (viz INTERAKCE).
U některých pacientů došlo k malému, ale významnému zvýšení (v normálních mezích) AST a ALT, ale nejsou k dispozici žádné údaje, které by naznačovaly zvýšené riziko u pacientů s jaterním selháním. Pacienti s jakýmikoli projevy jaterní dysfunkce (zejména při užívání vysoké dávky, tj. 4 tobolky denně) potřebují sledovat hladinu ALT a AST.
Omacor není indikován k léčbě exogenní hypertriglyceridémie (hyperchylomikronemie typu 1). Zkušenosti se sekundární endogenní hypertriglyceridémií (zejména u dekompenzovaného diabetu) jsou omezené.
Během těhotenství a kojení
Těhotenství. S užíváním přípravku Omacor během těhotenství nejsou žádné zkušenosti. Potenciální riziko pro člověka není známo, takže přípravek Omacor může být předepsán během těhotenství pouze v případě, že přínos pro matku převáží riziko pro plod.
Kojení. Neexistují žádné údaje o vylučování přípravku Omacor do mateřského mléka, proto se užívání léku během kojení nedoporučuje.
Děti . Vzhledem k nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti přípravku Omacor u dětí se jeho použití u dětí nedoporučuje.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel a práci s jinými mechanismy. Účinek léku na schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje nebyl studován. Očekává se však, že přípravek Omacor bude mít malý nebo žádný vliv na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Interakce

Pro perorální antikoagulancia nebo jiné léky, které ovlivňují koagulaci (např. kyselina acetylsalicylová nebo NSAID), viz ZVLÁŠTNÍ POKYNY.
Podávání Omacoru spolu s warfarinem nevedlo k žádným hemoragickým komplikacím. V případě kombinovaného užívání přípravku Omacor a léků ovlivňujících protrombinový čas/mezinárodní normalizovaný poměr (PT/INR) nebo v případě přerušení léčby přípravkem Omacor je však monitorování PT/INR nezbytné.

Nadměrná dávka

Vzhledem k nedostatku údajů neexistují žádná konkrétní doporučení. Léčba by měla být symptomatická.

Podmínky skladování

v originálním balení při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Podmínky pro výdej z lékáren: na předpis.