Montelukast pro děti: návod k použití

Pomocné látky: mannitol 203.3 mg, mikrokrystalická celulóza 81 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) 3 mg, magnesium-stearát 3 mg, třešňové aroma 3 mg, aspartam 1.5 mg.

Indikace pro použití montelukastu

Prevence a dlouhodobá léčba bronchiálního astmatu u dětí, včetně:

• prevence denních a nočních příznaků onemocnění (pro děti ve věku 2 let a starší);
• léčba bronchiálního astmatu u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou (pro děti ve věku 6 let a starší);
• prevence bronchospasmu způsobeného fyzickou námahou (pro děti od 2 let).

Úleva od příznaků sezónní a celoroční alergické rýmy u dětí od 2 let.

Kontraindikace pro použití montelukastu

• přecitlivělost na účinnou látku nebo kteroukoli pomocnou látku léčiva;
• pacienti se vzácnými dědičnými chorobami: intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;
• fenylketonurie (obsahuje aspartam);
• děti do 2 let (pro dávku 4 mg);
• děti do 6 let (pro dávku 5 mg).

Doporučení k použití

Užívejte perorálně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle. Tableta se má žvýkat.

Lék by měl být užíván dětmi pod dohledem dospělé osoby.

Bronchiální astma nebo bronchiální astma a alergická rýma

Pro děti ve věku 2 až 6 let – 1 žvýkací tableta 4 mg 1krát denně večer.

Pro děti ve věku 6 až 14 let – 1 žvýkací tableta 5 mg 1krát denně večer.

nosní alergie

Pro děti ve věku 2 až 6 let – 1 žvýkací tableta 4 mg jednou denně a pro děti ve věku 1 až 6 let – 14 žvýkací tabletu v dávce 1 mg jednou denně individuálně v závislosti na době největší exacerbace příznaky.

U těchto věkových skupin není nutná žádná úprava dávkování.

Terapeutického účinku montelukastu, který umožňuje kontrolu příznaků astmatu, je dosaženo do 24 hodin po podání. Pacientovi se doporučuje pokračovat v užívání léku jak během období kontrolovaného bronchiálního astmatu, tak během období exacerbace bronchiálního astmatu.

U pacientů s poruchou funkce ledvin au pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná zvláštní úprava dávkování. Neexistují žádné údaje o použití montelukastu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Není nutná žádná úprava dávkování na základě pohlaví pacienta.

Užívání montelukastu během těhotenství a kojení

Užívání montelukastu během těhotenství je možné, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Rozhodnutí přerušit kojení během užívání přípravku Montelukast Mylan je založeno na posouzení očekávaného přínosu pro matku a potenciálního rizika pro dítě.

Farmakologický účinek

Antagonista leukotrienového receptoru. Cysteinyl leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné prozánětlivé eikosanoidy, které se uvolňují z různých buněk, včetně žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se vážou na cysteinylové leukotrienové receptory (CysLT), které jsou přítomny v lidských dýchacích cestách a jsou zodpovědné za bronchospasmickou odpověď, produkci hlenu, vaskulární permeabilitu a zvýšený počet eozinofilů.

Montelukast je perorálně účinná sloučenina, která má vysokou afinitu a selektivitu pro receptor CysLT1. Montelukast v dávce nižší než 5 mg zmírňuje bronchospasmus způsobený indukcí LTD4. Bronchodilatační účinek je pozorován do 2 hodin po perorálním podání. Bronchodilatační účinek beta2-adrenergních agonistů je zesílen použitím montelukastu. Montelukast potlačuje časné i pozdní fáze bronchospasmu vyvolaného antigenem. Montelukast snižuje počet eozinofilů v periferní krvi dospělých a dětí a také významně snižuje počet eozinofilů v dýchacích cestách. U pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou, kteří dostávají inhalační a/nebo perorální GCS, poskytuje přidání montelukastu k léčbě lepší kontrolu onemocnění.

Vedlejší účinky montelukastu

Infekční a parazitární onemocnění: infekce horních cest dýchacích.

Z krve a lymfatického systému: zvýšený sklon ke krvácení, trombocytopenie.

Z imunitního systému: hypersenzitivní reakce, vč. anafylaxe, eozinofilní infiltrace jater.

Ze strany psychiky: abnormální sny (včetně nočních můr), halucinace, nespavost, somnambulismus, podrážděnost, úzkost, neklid, agitovanost (včetně agresivního chování nebo nepřátelství), třes, deprese, dezorientace, sebevražedné myšlenky a chování (sebevražda).

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, parestézie/hypestezie, křeče.

Z kardiovaskulárního systému: pocit tlukotu srdce.

Z dýchacího systému: krvácení z nosu.

Z trávicího systému: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení, bolest břicha, pankreatitida.

Z jater a žlučových cest: zvýšená aktivita ALT a AST, hepatitida (včetně cholestatického, hepatocelulárního a smíšeného poškození jater).

Z kůže a podkoží: angioedém, sklon k tvorbě modřin, kopřivka, pruritus, vyrážka, erythema nodosum, erythema multiforme.

Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.

Celkové poruchy: astenie/únava, malátnost, edém, pyrexie, žízeň.

Další: Ve velmi vzácných případech byl během léčby montelukastem hlášen syndrom Churg-Straussové.

Nadměrná dávka

Příznaky Předávkování lékem u pacientů s chronickým bronchiálním astmatem při použití v dávce přesahující 200 mg/den po dobu 22 týdnů a v dávce 900 mg/den po dobu 1 týdne nebylo zjištěno.

V postmarketingovém období a v klinických studiích u dospělých a dětí byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem (v dávkách 1 g/den nebo více). Klinické a laboratorní údaje ukazují, že bezpečnostní profil léku je konzistentní u dětí, dospělých a starších pacientů. Nejčastějšími příznaky byly žízeň, ospalost, zvracení, psychomotorická agitovanost, bolesti hlavy a břicha.

Léčba: vedení symptomatické terapie. Neexistují žádné údaje o schopnosti montelukastu odstranit peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Lékové interakce

U pacientů užívajících současně fenobarbital byla AUC montelukastu snížena přibližně o 40 %, ale u těchto pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Vzhledem k tomu, že montelukast je metabolizován CYP3A4, je třeba opatrnosti, zvláště u dětí, pokud je montelukast podáván současně s induktory CYP3A4, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampin.

Montelukast může být předepisován společně s jinými léky tradičně používanými k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu a/nebo alergické rýmy.

Montelukast v doporučené terapeutické dávce neměl žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku následujících léků: theofylin, prednison, prednisolon, perorální antikoncepce (ethinylestradiol/noretinodrel 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Studie in vitro ukázaly, že montelukast je silným inhibitorem izoenzymu CYP2C8. In vivo studie lékových interakcí montelukastu a rosiglitazonu (markerový substrát, reprezentativní pro léky primárně metabolizované izoenzymem CYP2C8) však neodhalily žádný důkaz, že montelukast inhibuje izoenzym CYP2C8. V klinické praxi se tedy neočekává, že by montelukast ovlivňoval CYP2C8 zprostředkovaný metabolismus řady léků, včetně paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid.

Studie in vitro ukázaly, že montelukast je substrátem CYP2C8 a v menší míře CYP2C9 a CYP3A4. Údaje z klinické studie lékových interakcí zahrnující montelukast a gemfibrozil (inhibitor CYP2C8 i CYP2C9) ukazují, že gemfibrozil zvyšuje systémovou expozici montelukastu 4.4krát. Současné podávání itrakonazolu, silného inhibitoru CYP3A4, s gemfibrozilem a montelukastem nevedlo k dalšímu zvýšení systémové expozice montelukastu. Neočekává se, že účinek gemfibrozilu na systémovou expozici montelukastu bude klinicky významný na základě údajů o bezpečnosti při dávkách vyšších, než je schválená dávka 10 mg pro dospělé (např. den pro (pacienti užívající lék po dobu přibližně 200 týdne nezaznamenali klinicky významné nežádoucí účinky). Při současném podávání s gemfibrozilem tedy není nutná žádná úprava dávky montelukastu. Na základě studií in vitro se neočekávají žádné klinicky významné lékové interakce s jinými známými inhibitory CYP22C900 (např. trimethoprim). Navíc současné podávání montelukastu s itrakonazolem samotným nevedlo k významnému zvýšení systémové expozice montelukastu.

Kombinovaná léčba s bronchodilatátory

Montelukast je vhodným doplňkem k monoterapii bronchodilatátory, pokud bronchodilatátory neposkytují adekvátní kontrolu astmatu. Jakmile je dosaženo terapeutického účinku léčby montelukastem, lze zahájit postupné snižování dávky bronchodilatancií.

Kombinovaná léčba s inhalačním GCS

Léčba montelukastem poskytuje pacientům užívajícím inhalační kortikosteroidy další terapeutický přínos. Po stabilizaci stavu lze pod dohledem lékaře zahájit postupné snižování dávky GCS. V některých případech je přijatelné úplné vysazení inhalačního GCS, ale náhlá náhrada inhalačního GCS montelukastem se nedoporučuje.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě při teplotě do 30°C.