Linkomycin: návod (kapsle), indikace, ceny

Antibiotikum ze skupiny linkosamidů produkované Streptomyces lincolnensis má bakteriostatický účinek. Potlačuje syntézu bakteriálních proteinů díky reverzibilní vazbě na podjednotku 50S ribozomů, narušuje tvorbu peptidových vazeb. Aktivní vůči Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Účinné proti Staphylococcus spp. rezistentním na penicilin, tetracyklin, chloramfenikol, streptomycin, cefalosporiny (30 % Staphylococcus spp. rezistentních na erythromycin má zkříženou rezistenci na linkomycin). Enterococcus spp. jsou rezistentní na linkomycin. (včetně Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, stejně jako houby, viry a prvoky. Optimální působení je v alkalickém prostředí (pH 8-8.5). Rezistence na linkomycin se vyvíjí pomalu. Ve vysokých dávkách má baktericidní účinek. Mezi linkomycinem a klindamycinem existuje zkřížená rezistence.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se 30–40 % absorbuje z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy zpomaluje rychlost a rozsah absorpce. T_max v krevní plazmě – 2-3 hodiny Dobře proniká do tkání plic, jater, ledvin, přes placentární bariéru, do mateřského mléka. Ve vysokých koncentracích se nachází v kostní tkáni a kloubech. Linkomycin proniká hematoencefalickou bariérou při meningitidě, zvyšuje se permeabilita. Koncentrace linkomycinu v mozkomíšním moku jsou však pro léčbu meningitidy nedostatečné. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se v nezměněné podobě a jako metabolity gastrointestinálním traktem a močí. T_1/2 je asi 5 hodin při onemocnění jater a ledvin T_1/2 zvýšení, je zaznamenána významná individuální variabilita v dynamice koncentrace linkomycinu v krevní plazmě. Při selhání ledvin (terminální stadium) T_1/2 je 10-20 hodin, v případě poruchy funkce jater – 8-12 hodin.

Indikace účinných látek léku

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na linkomycin (zejména Staphylococcus spp., Streptococcus spp., včetně mikroorganismů rezistentních na peniciliny, stejně jako v případě alergie na peniciliny): sepse, subakutní septická endokarditida, plicní absces, pleurální empyém, pleurální empyém , otitida, osteomyelitida (akutní a chronická), hnisavá artritida, pooperační hnisavé komplikace, infekce ran, infekce kůže a měkkých tkání (pyodermie, furunkulóza, flegmóna, erysipel).

Dávkovací režim

Způsob podávání a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je nutné přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního užívaného léku s indikacemi k použití a dávkovacím režimem. Uvnitř. Jednorázová dávka – 0.5 g, denní dávka – 1-1.5 g Pro děti od 3 do 12 let (s tělesnou hmotností od 20 kg do 40 kg) je denní dávka 30-60 mg/kg. Délka léčby v závislosti na formě a závažnosti onemocnění je 7-14 dní (u osteomyelitidy – 3 týdny nebo více).

Nežádoucí účinek

Alergické reakce: svědění, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok, sérová nemoc. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, anální svědění, glositida, stomatitida, žloutenka, přechodná hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita jaterních transamináz; při dlouhodobém užívání – gastrointestinální kandidóza, pseudomembranózní kolitida. Z hematopoetického systému: reverzibilní leukopenie, trombocytopenická purpura, neutropenie, agranuloticóza, aplastická anémie a pancytopenie. Z urogenitálního systému: plísňové infekce genitálního traktu, vaginitida, renální dysfunkce (azotémie, oligurie, proteinurie). Poruchy sluchu a labyrintu: tinnitus, vertigo. Ze strany kůže: vyrážka, exfoliativní nebo vezikulobulózní dermatitida, erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom).

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na linkomycin a klindamycin; těžké selhání jater a/nebo ledvin; těhotenství (kromě případů, kdy je to nutné z životně důležitých důvodů), období kojení; děti do 3 let a tělesná hmotnost nižší než 20 kg. S opatrností Plísňová onemocnění kůže, ústní sliznice; vagína; diabetes mellitus; středně těžké poškození jater/ledvin; anamnéza gastrointestinálních onemocnění, zejména kolitidy; myastenie; současné užívání s léky, které blokují nervosvalové vedení.

přihláška

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případě, že přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Během období kojení je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení během léčby lékem.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání jater. Měl by být používán s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání ledvin. Měl by být používán s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin.

Použití u dětí

Použití u dětí mladších 3 let a vážících méně než 20 kg je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů

Farmakokinetika u starších pacientů s normální funkcí jater a ledvin je podobná jako u dospělých pacientů.

Zvláštní instrukce

Během dlouhodobé léčby je nutné pravidelné sledování aktivity jaterních transamináz a renálních funkcí (pokud jsou zjištěny abnormality, je třeba zvážit možnost vysazení léku). Předepisování pacientům s jaterním selháním je přípustné pouze pro životně důležité indikace. Při předepisování linkomycinu pacientům se středně těžkou poruchou funkce jater/ledvin je třeba postupovat opatrně a během léčby vysokými dávkami linkomycinu je třeba sledovat koncentrace linkomycinu v krvi. U takových pacientů je třeba zvážit snížení frekvence podávání léků. Linkomycin by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění, zejména kolitidy. Při projevech pseudomembranózní kolitidy v mírných případech stačí vysadit lék a předepsat iontoměničové pryskyřice v těžkých případech je indikována kompenzace ztráty tekutin, elektrolytů a bílkovin a podání vankomycinu nebo bacitracinu. Užívání léků, které inhibují střevní peristaltiku, je kontraindikováno. Linkomycin není indikován k léčbě meningitidy, protože jeho koncentrace v mozkomíšním moku je pro léčbu meningitidy nedostatečná. Použití linkomycinu u pacientů s diabetes mellitus se nedoporučuje, pokud neexistuje žádná alternativní léčba, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o léčbě pacientů s endokrinními nebo metabolickými onemocněními. Při použití linkomycinu, zejména po dlouhou dobu, může dojít k rozvoji sekundární infekce spojené s růstem mikroorganismů rezistentních na léčivo (zejména plísní), k jejichž vyloučení a potvrzení je třeba provést opakované posouzení stavu pacienta. Pokud se během léčby objeví sekundární infekce, je třeba přijmout vhodná léčebná opatření. Linkomycin by měl být používán s opatrností u pacientů s existujícími plísňovými infekcemi, těmto pacientům by měla být také podávána antimykotická léčba. Při použití linkomycinu byly hlášeny alergické reakce, které mohou přejít do život ohrožujících stavů. V těchto případech je třeba linkomycin vysadit a zahájit vhodnou léčbu. Linkomycin má neuromuskulární blokádu a může zvýšit svalovou slabost u pacientů s pseudoparalytickou myastenií. Použití linkomycinu u pacientů s potvrzenou diagnózou pseudoparalytické myastenie se nedoporučuje. Během léčby linkomycinem byly hlášeny případy neutropenie a/nebo leukopenie, proto se během léčby doporučuje pravidelné sledování krevního obrazu. Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy Při použití linkomycinu nelze vyloučit možnost závratí a uvolnění kosterního svalstva, proto se nedoporučuje řídit vozidla a jiné činnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlost reakce.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​ampicilinem, chloramfenikolem, erythromycinem a dalšími baktericidními antibiotiky je možný antagonismus antimikrobiálního účinku. Při současném použití s ​​aminoglykosidy je možný synergický účinek. Zvyšuje účinek léků pro inhalační anestezii, svalových relaxancií a opioidních analgetik, zvyšuje riziko nervosvalové blokády a zástavy dechu. Užívání léků proti průjmu snižuje účinek linkomycinu (interval mezi jejich užitím by měl být alespoň 4 hodiny). Při současném použití theofylinu s linkomycinem, inhibitorem izoenzymu P450, může dojít ke zvýšení účinku theofylinu, což může vyžadovat snížení jeho dávky.