Jak správně užívat Mexidol?

Pomocné látky: disiřičitan sodný – 0.4 mg, voda na injekci – až 1 ml.

Tablety potahované filmem	Tabulka 1.
účinná látka:
ethylmethylhydroxypyridin sukcinát (2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridin sukcinát)	125 mg
pomocné látky: monohydrát laktózy – 97,5 mg; povidon – 25 mg; stearát hořečnatý – 2,5 mg
filmový obal: Opadry II bílá 33G28435 – 7,5 mg (hypromelóza – 3 mg, oxid titaničitý – 1,875 mg, monohydrát laktózy – 1,575 mg, polyethylenglykol (makrogol) – 0,6 mg, triacetin – 0,45 mg)

Popis dávkové formy

Tablety jsou kulaté, bikonvexní, potahované od bílé po bílou s krémovým nádechem.

Farmakologický účinek

Farmakologické působení: antioxidant.

Farmakodynamika

Mexidol® je inhibitor procesů volných radikálů, membránový chránič s antihypoxickými, stres-protektivními, nootropními, antikonvulzivními a anxiolytickými účinky. Droga zvyšuje odolnost organismu vůči působení různých škodlivých faktorů (šok, hypoxie a ischemie, cévní mozkové příhody, intoxikace alkoholem a antipsychotiky (neuroleptika).

Mechanismus účinku Mexidolu® je dán jeho antioxidačními, antihypoxickými a membránově ochrannými účinky. Inhibuje peroxidaci lipidů, zvyšuje aktivitu superoxiddismutázy, zvyšuje poměr lipid-protein, snižuje viskozitu membrány a zvyšuje její tekutost.

Mexidol® moduluje aktivitu membránově vázaných enzymů (fosfodiesteráza nezávislá na vápníku, adenylátcykláza, acetylcholinesteráza), receptorových komplexů (benzodiazepin, GABA, acetylcholin), což zvyšuje jejich schopnost vázat se na ligandy, pomáhá zachovat strukturní a funkční organizaci biomembrán , transport neurotransmiterů a zlepšení synaptického přenosu.

Mexidol® zvyšuje obsah dopaminu v mozku. Způsobuje zvýšení kompenzační aktivace aerobní glykolýzy a snížení stupně inhibice oxidačních procesů v Krebsově cyklu za hypoxických podmínek se zvýšením obsahu ATP a kreatinfosfátu, aktivace energeticky syntetizujících funkcí mitochondrií, stabilizace buněčných membrán. Lék zlepšuje metabolismus a prokrvení mozku, zlepšuje mikrocirkulaci a reologické vlastnosti krve a snižuje agregaci krevních destiček. Stabilizuje membránové struktury krevních buněk (erytrocytů a krevních destiček) během hemolýzy. Působí hypolipidemicky, snižuje obsah celkového cholesterolu a LDL.

Antistresový efekt se projevuje v normalizaci poststresového chování, somatovegetativních poruchách, obnově cyklů spánek-bdění, narušení procesů učení a paměti, redukci dystrofických a morfologických změn v různých strukturách mozku.

Mexidol® má výrazný antitoxický účinek během abstinenčního syndromu. Odstraňuje neurologické a neurotoxické projevy akutní intoxikace alkoholem, obnovuje poruchy chování, autonomní funkce a dokáže zmírnit i kognitivní poruchy způsobené dlouhodobým užíváním etanolu a jeho vysazením.

Pod vlivem Mexidolu® se zvyšuje účinek trankvilizérů, neuroleptik, antidepresiv, hypnotik a antikonvulziv, což umožňuje snížit jejich dávky a snížit nežádoucí účinky.

Mexidol® zlepšuje funkční stav ischemického myokardu. V podmínkách koronární insuficience zvyšuje kolaterální prokrvení ischemického myokardu, pomáhá udržovat integritu kardiomyocytů a udržovat jejich funkční aktivitu. Účinně obnovuje kontraktilitu myokardu při reverzibilní srdeční dysfunkci.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se rychle vstřebává. Při perorálním podání v dávkách 400–500 mg je Cmax 3,5–4 mcg/ml. Rychle se distribuuje v orgánech a tkáních. Průměrná doba zadržení léčiva v těle při perorálním podání je 4,9–5,2 hodiny.

Metabolizuje se v játrech konjugací s glukuronem. Bylo identifikováno 5 metabolitů: 3-hydroxypyridinfosfát – vzniká v játrech a za účasti ALP se rozkládá na kyselinu fosforečnou a 3-hydroxypyridin; 2. metabolit – farmakologicky aktivní, tvoří se ve velkém množství a nachází se v moči 1–2 dny po podání; 3. – vylučuje se ve velkém množství močí; 4. a 5. – glukuronové konjugáty.

T1/2 při perorálním podání – 2–2,6 hodiny Rychle se vylučuje močí, hlavně ve formě metabolitů a v malých množstvích nezměněn. Nejintenzivnější eliminace nastává během prvních 4 hodin po užití léku. Rychlosti vylučování nezměněného léčiva a metabolitů močí mají individuální variabilitu.

Nežádoucí účinky

Mohou se objevit jednotlivé nežádoucí reakce dyspeptického nebo dyspeptického charakteru nebo alergické reakce.

Interakce

Mexidol® se kombinuje se všemi léky používanými k léčbě somatických onemocnění.

Zvyšuje účinek benzodiazepinových léků, antidepresiv, anxiolytik, antikonvulziv, antiparkinsonik. Snižuje toxické účinky ethylalkoholu.

Návod k použití a dávkování (roztok)

Mexidol se podává intramuskulárně nebo intravenózně (proud nebo kapání). K přípravě infuzního roztoku by měl být lék zředěn v 0.9% roztoku chloridu sodného.

Mexidol se podává proudem pomalu po dobu 5-7 minut, po kapkách rychlostí 40-60 kapek/min. Maximální denní dávka by neměla překročit 1200 mg.

U akutních cévních mozkových příhod se Mexidol užívá prvních 10-14 dní intravenózně v dávce 200-500 mg 2-4krát denně, poté intramuskulárně v dávce 200-250 mg 2-3krát denně po dobu 2 týdnů. .

Při traumatickém poranění mozku a následcích traumatického poranění mozku se Mexidol používá po dobu 10-15 dnů intravenózně v dávce 200-500 mg 2-4krát denně.

Při dyscirkulační encefalopatii ve fázi dekompenzace se Mexidol užívá intravenózně proudem nebo kapáním v dávce 200-500 mg 1-2krát denně po dobu 14 dnů, poté intramuskulárně v dávce 100-250 mg/den po dobu dalších 2 týdnů.

Pro prevenci dyscirkulační encefalopatie se Mexidol podává intramuskulárně v dávce 200-250 mg 2krát denně po dobu 10-14 dnů.

U mírné kognitivní poruchy u starších pacientů a úzkostných poruch se Mexidol podává intramuskulárně v dávce 100-300 mg/den po dobu 14-30 dnů.

V případě akutního infarktu myokardu se jako součást komplexní terapie Mexidol podává intravenózně nebo intramuskulárně po dobu 14 dnů na pozadí tradiční léčby infarktu myokardu, včetně nitrátů, beta-blokátorů, ACE inhibitorů, trombolytik, antikoagulancií a antiagregačních látek, stejně jako symptomatická činidla podle indikací.

V prvních 5 dnech je pro dosažení maximálního účinku vhodné podávat lék intravenózně, v dalších 9 dnech lze Mexidol podat intramuskulárně.

IV podávání léčiva se provádí kapací infuzí, pomalu (aby se zabránilo nežádoucím účinkům) v 0.9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) v objemu 100-150 ml po dobu 30-90 minut. V případě potřeby je možná pomalá trysková injekce léčiva trvající alespoň 5 minut.

Lék se podává (IV nebo IM) 3x denně každých 8 hodin Denní terapeutická dávka je 6-9 mg/kg tělesné hmotnosti/den, jednotlivá dávka je 2-3 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka by neměla překročit 800 mg, jednotlivá dávka – 250 mg.

U glaukomu s otevřeným úhlem různých stadií se jako součást komplexní terapie Mexidol podává intramuskulárně v dávce 100-300 mg/den 1-3krát/den po dobu 14 dnů.

Při abstinenčním syndromu z alkoholu se Mexidol podává v dávce 200-500 mg intravenózně nebo intramuskulárně 2-3krát denně po dobu 5-7 dnů.

V případě akutní intoxikace antipsychotiky se Mexidol podává intravenózně v dávce 200-500 mg/den po dobu 7-14 dnů.

Při akutních purulentně-zánětlivých procesech břišní dutiny (akutní nekrotizující pankreatitida, peritonitida) se Mexidol předepisuje první den v předoperačním i pooperačním období. Podávané dávky závisí na formě a závažnosti onemocnění, prevalenci procesu a variantách klinického průběhu. Vysazování léku by mělo být prováděno postupně, až po stabilním pozitivním klinickém a laboratorním účinku.

U akutní edematózní (intersticiální) pankreatitidy se Mexidol předepisuje 200-500 mg 3krát denně intravenózně (v izotonickém roztoku chloridu sodného) a intramuskulárně.

U nekrotizující pankreatitidy mírné závažnosti se Mexidol předepisuje 100-200 mg 3krát denně intravenózně (v izotonickém roztoku chloridu sodného) a intramuskulárně.

Pro nekrotizující pankreatitidu střední závažnosti – 200 mg 3krát denně intravenózně (v izotonickém roztoku chloridu sodného).

U těžké nekrotizující pankreatitidy – v pulzní dávce 800 mg první den, s režimem dvojité dávky, poté – 200-500 mg 2krát denně s postupným snižováním denní dávky.

U extrémně těžké formy nekrotizující pankreatitidy je úvodní dávka 800 mg/den do trvalého zmírnění projevů pankreatogenního šoku, po stabilizaci stavu – 300-500 mg 2x denně intravenózně (v 0.9% roztoku chloridu sodného) s postupným snižováním denní dávky.

Návod k použití a dávkování (tablety)

Perorálně 125–250 mg 3krát denně; maximální denní dávka je 800 mg (6 tablet).

Délka léčby – 2–6 týdnů; k úlevě od vysazení alkoholu – 5–7 dní. Léčba se ukončuje postupně, přičemž se dávka snižuje během 2-3 dnů.

Počáteční dávka je 125–250 mg (1–2 tablety) 1–2krát denně s postupným zvyšováním až do dosažení terapeutického účinku; maximální denní dávka je 800 mg (6 tablet).

Délka terapie u pacientů s ischemickou chorobou srdeční je minimálně 1,5–2 měsíce. Opakované kúry (na doporučení lékaře) provádíme přednostně na jaře a na podzim.

Nadměrná dávka

Příznaky: může se vyvinout ospalost.

Zvláštní instrukce

Dopad na schopnost řídit vozidla nebo vykonávat jiné potenciálně nebezpečné činnosti. Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Tablety, Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování léku Mexidol®

Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Mexidol®

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.