Jak naředit Amoxiclav 250 mg?

Ceny na webu se mohou lišit od cen v lékárnách.
Při nákupu si prosím ověřte informace o výrobci a zemi výroby produktu.

Vlastnosti
Uvolňovací forma: prášek pro přípravu roztoku
Dávkování: 250mg+62,5mg/5ml
Balení: 100ml
Návod

DÁVKOVACÍ FORMA
prášek pro přípravu suspenze pro orální podávání

POPIS
Prášek od bílé po téměř bílou.

KOMPOZICE
5 ml hotové suspenze obsahuje:

Účinné látky: amoxicilin trihydrát (ekvivalent amoxicilinu) – 287,03 mg (250,000 74,50 mg); klavulanát draselný (ekvivalent kyseliny klavulanové) – 62,50 mg (XNUMX mg);

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý bezvodý – 2,60 mg; xantanová guma – 4,42 mg; krospovidon – 14,18 mg; aspartam – 16,64 mg; sodná sůl karmelózy – 43,42 mg; oxid křemičitý – 338,86 mg; jahodová příchuť – 13,00 mg.

FARMAKOLOGICKÉ SKUPINY
Antibiotikum – polosyntetický penicilin + inhibitor beta-laktamázy

FARMAKODYNAMIKA
Mechanismus účinku Amoxicilin je širokospektrální semisyntetické antibiotikum s aktivitou proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům. Zároveň je amoxicilin náchylný k destrukci beta-laktamázami, a proto se spektrum aktivity amoxicilinu nevztahuje na mikroorganismy, které tento enzym produkují. Kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamáz strukturně příbuzný penicilinům a má schopnost inaktivovat široké spektrum beta-laktamáz nalezených v mikroorganismech rezistentních na peniciliny a cefalosporiny. Kyselina klavulanová je poměrně účinná proti plasmidovým beta-laktamázám, které nejčastěji způsobují bakteriální rezistenci, a není účinná proti chromozomálním beta-laktamázám typu I, které nejsou inhibovány kyselinou klavulanovou. Přítomnost kyseliny klavulanové v léku chrání amoxicilin před destrukcí enzymy – beta-laktamázami, což umožňuje rozšířit antibakteriální spektrum amoxicilinu. Aktivita in vitro kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové je uvedena níže. Gram-pozitivní aeroby: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, ostatní beta-hemolytické streptokoky1,2, Staphylococcus aureus (methicococcus aureus)senzitivní (methicococcus)-1, satisicilin ), koaguláza-negativní stafylokoky (citlivé na meticilin). Gramnegativní aeroby: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Ostatní: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Gram-pozitivní anaeroby: druhy rodu Clostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcus micros, druhy rodu Peptostreptococcus. Gram-negativní anaeroby: Bacteroides fragilis, Bacteroides species, Capnocytophaga species, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium species, Porphyromonas species, Prevotella species. Bakterie pravděpodobně vyvinou získanou rezistenci vůči kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové gramnegativní aeroby: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella species, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus species, Salmonella species, Shigella species. Streptococcus pneumoniae1,2, streptokoky skupiny Viridans. Gram-pozitivní aeroby: druhy rodu Corynebacterium, Enterосоccus faecium. Bakterie přirozeně odolné vůči kombinaci amoxicilin-kyselina klavulanová Gramnegativní aeroby: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas, Stenotrophomonas, Stenotrophomonas Ostatní: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, druhy rodu Chlamydia, Coxiella burnetii, druhy rodu Mycoplasma. U těchto bakterií byla v klinických studiích prokázána klinická účinnost kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové. 2 kmeny těchto typů bakterií neprodukují beta-laktamázy.

FARMAKOKINETIKA
Absorpce Účinné látky léčiva se po perorálním podání rychle a úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu (GIT). Absorpce účinných látek je optimální, když se lék užívá s jídlem. Farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové po podání 45 mg/6,4 mg/kg, rozdělených do dvou dávek, pacientům ve věku 12 let nebo mladším jsou uvedeny níže. Průměrná hodnota farmakokinetických parametrů Cmax (mg/ml) Tmax (h) AUC (mg h/l) T1/2 (h) Amoxicilin 11,99±3,28 1,0 (1,0-2,0) 35,2, 5,0±1,22 0,28±5,49 Kyselina klavulanová 2,71± 1,0 1,0 (2,0-13,26) 5,88±0,99 0,14±1 Cmax – maximální plazmatická koncentrace; Tmax je čas k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě; AUC – plocha pod křivkou koncentrace-čas; T2/XNUMX — poločas. Metabolismus Asi 10-25 % počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje močí jako neaktivní metabolit (kyselina penicillová). Kyselina klavulanová prochází v lidském těle intenzivním metabolismem za vzniku kyseliny 2,5-dihydro-4-(2-hydroxyethyl)-5-oxo-1H-pyrrol-3-karboxylové a 1-amino-4-hydroxybutan- 2-XNUMX a je vylučován ledvinami, gastrointestinálním traktem a také vydechovaným vzduchem ve formě oxidu uhličitého. Distribuce Stejně jako při intravenózním podání kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové se terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové nacházejí v různých tkáních a intersticiální tekutině (v žlučníku, břišních tkáních, kůži, tukové a svalové tkáni, synoviální a peritoneální tekutině, žluči , hnisavý výtok). Amoxicilin a kyselina klavulanová mají slabý stupeň vazby na plazmatické proteiny. Studie ukázaly, že přibližně 25 % celkového množství kyseliny klavulanové a 18 % amoxicilinu v krevní plazmě se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem je přibližně 0,3-0,4 l/kg pro amoxicilin a přibližně 0,2 l/kg pro kyselinu klavulanovou. Amoxicilin a kyselina klavulanová nepronikají hematoencefalickou bariérou u nezanícených mozkových blan. Amoxicilin (jako většina penicilinů) se vylučuje do mateřského mléka. Stopová množství kyseliny klavulanové se mohou nacházet také v mateřském mléce. Kromě možnosti rozvoje senzibilizace, průjmu a orální kandidózy nejsou známy žádné další negativní účinky amoxicilinu a kyseliny klavulanové na zdraví kojených dětí. Reprodukční studie na zvířatech prokázaly, že amoxicilin a kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou. Nebyly však zjištěny žádné negativní účinky na plod. Eliminace Amoxicilin je vylučován primárně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová je vylučována jak ledvinami, tak extrarenálními mechanismy. Po jednorázové perorální dávce 875 mg/125 mg nebo 500 mg/125 mg se přibližně 60-70 % amoxicilinu a 40-65 % kyseliny klavulanové vylučuje ledvinami v nezměněné podobě během prvních 6 hodin. Průměrný poločas eliminace (T1/2) amoxicilinu/kyseliny klavulanové je přibližně 1 hodina a průměrná celková clearance je u zdravých subjektů přibližně 25 l/hod. Různé studie ukázaly, že renální exkrece amoxicilinu během 24 hodin je přibližně 50–85 % a vylučování kyseliny klavulanové 27–60 %. Největší množství kyseliny klavulanové se vyloučí během prvních 2 hodin po podání. Farmakokinetika amoxicilinu/kyseliny klavulanové nezávisí na pohlaví pacienta. Pacienti s poruchou funkce ledvin Celková clearance amoxicilinu/kyseliny klavulanové klesá úměrně poklesu funkce ledvin. Pokles clearance je výraznější u amoxicilinu než u kyseliny klavulanové, protože Většina amoxicilinu se vylučuje ledvinami. Dávky léku při selhání ledvin by měly být zvoleny s ohledem na nežádoucí akumulaci amoxicilinu při zachování normálních hladin kyseliny klavulanové. Pacienti s poruchou funkce jater U pacientů s poruchou funkce jater by měl být přípravek používán s opatrností. Je nutné neustálé sledování jaterních funkcí.

INDIKACE
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na amoxicilin + kyselinu klavulanovou:

infekce horních cest dýchacích (včetně infekcí ORL), jako je recidivující tonzilitida, sinusitida, zánět středního ucha, obvykle způsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis# a Streptococcus pyogenes;
infekce dolních cest dýchacích (např. exacerbace chronické bronchitidy, lobární pneumonie a bronchopneumonie, obvykle způsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae# a Moraxella catarrhalis#);
infekce urogenitálního traktu, jako je cystitida, uretritida, pyelonefritida, infekce ženského genitálního traktu obvykle způsobené druhy čeledi Enterobacteriaceae# (hlavně Escherichia coli#), Staphylococcus saprophyticus a druhy rodu Enterococcus, stejně jako kapavka způsobená Neisseria gonorrhoeaa ;
infekce kůže a měkkých tkání obvykle způsobené Staphylococcus aureus#, Staphylococcus pyogenes a Bacteroides species#;
infekce kostí a kloubů, jako je osteomyelitida, obvykle způsobená Staphylococcus aureus#; v tomto případě může být nutná delší terapie

#jednotliví zástupci tohoto rodu mikroorganismů produkují beta-laktamázu, což je činí necitlivými na monoterapii amoxicilinem. Citlivost bakterií na kombinaci amoxicilin/kyselina klavulanová se v čase regionálně liší. Kde je to možné, měly by být zohledněny údaje o místní citlivosti. V případě potřeby by měly být odebrány mikrobiologické vzorky a mělo by být provedeno testování bakteriologické citlivosti.

KONTRAINDIKACE
Hypersenzitivita na amoxicilin, kyselinu klavulanovou, jiné peniciliny nebo jiné pomocné látky léčiva;
anamnéza závažných okamžitých hypersenzitivních reakcí (např. anafylaktické reakce) na jiná beta-laktamová antibiotika (např. cefalosporiny, karbapenemy nebo monobaktamy);
anamnéza předchozích epizod žloutenky nebo jaterní dysfunkce při užívání amoxicilinu/kyseliny klavulanové.
děti do 3 měsíců věku (pro dávku 400 mg + 57 mg/5 ml);
poškození ledvin (CC méně než 30 ml/min) (pro dávku 400 mg + 57 mg/5 ml);
fenylketonurii

METODA APLIKACE
Uvnitř.

Ke snížení potenciálních gastrointestinálních poruch a optimalizaci vstřebávání léčivých látek by měl být Amoxiclav® užíván na začátku jídla.

Dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na věku pacienta, tělesné hmotnosti, renálních funkcích a závažnosti infekce.

Denní dávka suspenzí je 125 mg + 31,25 mg / 5 ml a 250 mg + 62,5 mg / 5 ml

(pro usnadnění správného dávkování je součástí každého balení suspenzí 125 mg + 31,25 mg / 5 ml a 250 mg + 62,5 mg / 5 ml dávkovací pipeta, současně odměrná na 0,5 ml, 1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 2,5 ml, 3 ml, 3,5 ml, 4 ml, 5 ml se stupnicí dělení 0,1 ml a na 4 stejné díly).

Novorozenci a děti do 3 měsíců:

30 mg/kg (amoxicilin) ​​denně, rozdělených do 2 dávek (každých 12 hodin).

Dávkování Amoxiclavu® dávkovací pipetou: výpočet jednotlivých dávek pro léčbu infekcí u novorozenců a dětí do 3 měsíců:

Antiinfekční léky pro systémové použití. Antibakteriální léky pro systémové použití. Beta-laktamové antibakteriální léky, peniciliny. Peniciliny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy. Amoxicilin a inhibitor beta-laktamázy

ATX kód J01CR02

Indikace pro použití

– akutní bakteriální sinusitida

– akutní zánět středního ucha

– exacerbace chronické bronchitidy

– infekce kůže a měkkých tkání (včetně flegmóny, kousnutí zvířetem, těžkého periodontálního abscesu, flegmóny v maxilofaciální oblasti)

– infekce kostí a kloubů (zejména osteomyelitida)

Seznam informací požadovaných před podáním žádosti

Kontraindikace

– přecitlivělost na léčivé látky léčiva ze skupiny penicilinů nebo na kteroukoli pomocnou látku

– anamnéza těžké hypersenzitivní reakce na jiné beta-laktamové léky (např. cefalosporiny, karbapenemy nebo monobaktamy)

– cholestatická žloutenka nebo jiné selhání jater v anamnéze (v důsledku užívání amoxicilinu/kyseliny klavulanové)

– děti do 3 měsíců věku

Nezbytná opatření pro použití

Před zahájením léčby amoxicilinem/kyselinou klavulanovou by měl být pacient pečlivě vyšetřen na hypersenzitivní reakce na peniciliny, cefalosporiny nebo jiná beta-laktamová činidla.

U pacientů léčených penicilinem byly hlášeny závažné a někdy fatální (anafylaktické) hypersenzitivní reakce. Tyto reakce jsou častější u lidí s anamnézou reakce z přecitlivělosti na penicilin a atopie. Pokud se rozvine alergická reakce na amoxicilin/kyselinu klavulanovou, je třeba léčbu tímto lékem přerušit a použít jinou alternativní léčbu.

Pokud je infekce rezistentní na amoxicilin, je třeba zvážit použití amoxicilinu A/kyseliny klavulanové místo amoxicilinu.

Pokud existuje vysoké riziko rezistence patogenu na beta-laktamová antibiotika, Amoxiclav by se neměl používat. Nedoporučuje se používat lék k léčbě rezistence na penicilin S. pneumoniae.

U pacientů s poruchou funkce ledvin a užívajících vysoké dávky léku se mohou vyvinout záchvaty.

Amoxicilin/kyselina klavulanová by se neměly podávat při infekční mononukleóze, protože se může objevit vyrážka podobná spalničkám (z amoxicilinu).

Současné užívání alopurinolu během léčby amoxicilinem může zvýšit pravděpodobnost rozvoje kožních alergických reakcí. V současné době nejsou k dispozici žádné údaje o současném užívání alopurinolu a Amoxiclavu.

Dlouhodobé užívání léku může způsobit přemnožení necitlivých mikroorganismů.

Výskyt generalizovaného erytému s pustulózními vyrážkami a horečkou na začátku léčby může být příznakem rozvoje akutní generalizované exantematózní pustulózy. Pokud se tato reakce rozvine, měli byste přestat používat Amoxiclav a v budoucnu již amoxicilin neužívat.

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s jaterním selháním.

Případy jaterní dysfunkce byly hlášeny hlavně u mužů a starších pacientů a byly poměrně vzácné u dětí, které užívaly lék po dlouhou dobu. Známky a příznaky se obvykle vyvinou během nebo krátce po zahájení léčby, ale v některých případech se mohou objevit až několik týdnů po ukončení léčby. Tyto příznaky jsou obvykle reverzibilní. Komplikace z jater mohou být závažné a ve velmi vzácných případech mohou být smrtelné. Téměř vždy se vyvinou u pacientů se závažným základním onemocněním nebo u pacientů užívajících jiné léky ovlivňující játra.

Rozvoj kolitidy související s antibiotiky je typický pro jakákoli antibakteriální léčiva, včetně amoxicilinu, a může se lišit v závažnosti od střední až po život ohrožující. Proto je důležité vzít v úvahu tuto diagnózu při předepisování léku pacientům trpícím průjmem během nebo po užívání jakýchkoli antibiotik. Pokud se objeví kolitida související s antibiotiky, Amoxiclav by měl být okamžitě vysazen. Po konzultaci s lékařem by měla být předepsána vhodná terapie. Léky, které snižují peristaltiku, jsou v této situaci kontraindikovány.
Při dlouhodobé terapii se doporučuje pravidelně hodnotit funkci orgánových systémů včetně ledvin, jater a krvetvorby.
K udržení požadované úrovně koagulace je nezbytná úprava dávky perorálních antikoagulancií.

U pacientů s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávkování v závislosti na závažnosti poruchy.

U pacientů se sníženou diurézou byla krystalurie pozorována velmi vzácně, zejména při parenterální léčbě. Během léčby se pacientovi doporučuje pít hodně tekutin, aby se zabránilo možnému rozvoji krystalurie. Podle získaných údajů se amoxicilin usazuje v katétrech močového měchýře (především při intravenózním podávání velkých dávek), v takovém případě je nutné pravidelně kontrolovat průchodnost katétru.

Během léčby amoxicilinem by měly být při testování glukózy v moči použity enzymatické metody glukózooxidázy, protože při použití neenzymatických metod se mohou objevit falešně pozitivní výsledky.

Přítomnost kyseliny klavulanové v přípravku může vést k nespecifické vazbě imunoglobulinu G a albuminu na membrány erytrocytů a falešně pozitivním výsledkům Coombsova testu.
Byly hlášeny pozitivní výsledky s Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA u pacientů užívajících amoxicilin/kyselinu klavulanovou, kteří byli následně negativně testováni na infekci Aspergillus, ale nebyly hlášeny žádné zkřížené reakce s neaspergilovými polysacharidy a polyfuranózami. Pozitivní výsledky testů u pacientů léčených amoxicilinem/kyselinou klavulanovou by proto měly být interpretovány s opatrností a potvrzeny jinými diagnostickými metodami.

Amoxiclav obsahuje mannitol a může mít mírný projímavý účinek.

Interakce s jinými léky

Perorální antikoagulancia

Perorální antikoagulancia a antibiotika penicilinové skupiny jsou v praxi široce používána bez zpráv o interakcích. V literatuře však bylo zaznamenáno zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru u pacientů užívajících acenokumarol nebo warfarin v kombinaci s amoxicilinem. Pokud je současné užívání léků nezbytné, je třeba při podávání nebo vysazení amoxicilinu pečlivě sledovat protrombinový čas nebo mezinárodní normalizovaný poměr. Kromě toho může být zapotřebí změnit dávkování perorálních antikoagulancií.

methotrexát

Léky ze skupiny penicilinů mohou snižovat eliminaci methotrexátu, což způsobuje potenciální zvýšení toxicity.

Současné užívání probenecidu se nedoporučuje. Probenecid snižuje renální tubulární sekreci amoxicilinu. Současné užívání s Amoxiclavem může mít za následek zvýšení krevních hladin amoxicilinu, nikoli však kyseliny klavulanové.

Mykofenolát mofetil

U pacientů užívajících mykofenolát mofetil je při současném podávání s Amoxiclavem koncentrace aktivního metabolitu kyseliny mykofenolové při úvodní dávce snížena přibližně o 50 %. Změny v počátečních koncentracích dávky nemusí odpovídat změnám v celkových koncentracích kyseliny mykofenolové.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Nebyly provedeny žádné studie k identifikaci účinků na schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje. Amoxiclav však může způsobit nežádoucí účinky, jako jsou alergické reakce, záchvaty, které mohou ovlivnit schopnost řídit auto a obsluhovat pohyblivé stroje.

Zvláštní upozornění

Těhotenství

Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.

V současné době jsou k dispozici omezené údaje o použití amoxicilinu/kyseliny klavulanové během těhotenství u člověka, které neodhalily zvýšené riziko vrozených malformací. V klinické studii u žen s předčasnou rupturou blan byla pozorována kauzální souvislost mezi profylaktickou léčbou amoxicilinem/kyselinou klavulanovou a zvýšeným rizikem nekrotizující enterokolitidy u novorozence. V těhotenství se nedoporučuje užívat amoxicilin/kyselinu klavulanovou, užívání je možné pouze v krajní nutnosti dle ordinace lékaře.

Obě léčivé látky se vylučují do mateřského mléka (neexistují žádné údaje o účinku kyseliny klavulanové na kojení). Během kojení se proto mohou objevit příznaky jako průjem a plísňové infekce sliznic, v těchto případech je třeba kojení přerušit. Amoxicilin/kyselina klavulanová lze během kojení užívat pouze po zvážení přínosu/rizika ošetřujícím lékařem.

Doporučení k použití

Dávkovací režim

Dávky se vypočítají na základě obsahu amoxicilinu/kyseliny klavulanové. Při volbě dávky Amoxiclavu pro léčbu jednotlivých infekcí je třeba vzít v úvahu následující:

– citlivost patogenu na antibiotikum

— závažnost a lokalizace infekce

– věk, hmotnost a renální funkce pacienta, jak je uvedeno níže.

Je třeba vzít v úvahu i jiné způsoby použití Amoxiclavu, například použití vyšších dávek amoxicilinu a/nebo předepsání amoxicilinu a kyseliny klavulanové v různých poměrech.

Speciální skupiny pacientů

Děti vážící méně než 40 kg

Dávkování od 20 mg/5 mg/kg denně do 60 mg/15 mg/kg denně (maximální dávka, předepisovaná v těžkých případech), rozdělená do tří dávek.

U dětí ve věku 6 let a mladších je vhodnější podávat suspenzi.

Pro děti se přesné dávky vypočítávají na základě tělesné hmotnosti.

Součástí je dávkovač (dávkovací pipeta) pro dávkování suspenze.

Tabulka pro výběr jednotlivé dávky Amoxiclavu 156,25 mg/5 ml v závislosti na tělesné hmotnosti

Denní dávka amoxicilinu