Imatib: návod k použití, recenze, analogy

Složení imatinib mesylátu je 480 mg, což odpovídá obsahu imatinibu 400 mg. Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 97.9 mg, krospovidon – 8 mg, koloidní oxid křemičitý – 2.3 mg, stearát hořečnatý – 2.3 mg. Složení těla kapsle: oxid titaničitý – 2%, želatina – až 100%. Složení uzávěru tobolky: oxid titaničitý – 1%, indigokarmín – 0.1333%, želatina – až 100%.

Analogy Gleevec, Filachromin, Imatinib, Genfatinib, Histamel, Iglib, Imatib, Neopax, Cytonib.

Farmakologický účinek
Inhibitor proteinové tyrosinkinázy. Inhibuje enzym Bcr-Abl-tyrosin kinázu na buněčné úrovni, in vitro a in vivo. Selektivně inhibuje proliferaci a indukuje apoptózu Bcr-Abl pozitivních buněčných linií, stejně jako mladých leukemických buněk u chronické myeloidní leukémie s pozitivním chromozomem Philadelphia a akutní lymfoblastické leukémie. Ve studiích transformace kolonií provedených na vzorcích periferní krve a kostní dřeně bylo prokázáno, že imatinib selektivně inhibuje Bcr-Abl-pozitivní kolonie získané od pacientů s chronickou myeloidní leukémií. In vivo studie na zvířecích modelech s použitím Bcr-Abl-pozitivních nádorových buněk ukázaly, že lék má protinádorovou aktivitu, když je použit jako monoterapie. Kromě toho je imatinib inhibitorem tyrosinkinázových receptorů růstového faktoru odvozeného z destiček a faktoru kmenových buněk a potlačuje buněčné odpovědi zprostředkované těmito faktory. Imatinib in vitro inhibuje proliferaci a indukuje apoptózu gastrointestinálních stromálních nádorových buněk exprimujících mutace soupravy.

Indikace
Chronická myeloidní leukémie v akcelerační fázi, blastické krizi a také v chronické fázi; léčba inoperabilních a/nebo metastatických maligních stromálních tumorů gastrointestinálního traktu (u dospělých pacientů).

Dávkování a podávání
Individuální, v závislosti na indikacích a léčebném režimu.

Nežádoucí účinky
Z hematopoetického systému: často – neutropenie, trombocytopenie, anémie, febrilní neutropenie; je možná pancytopenie a suprese krvetvorby kostní dřeně. Z trávicího systému: často – nechutenství, nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie, bolesti břicha, nadýmání, plynatost, zácpa, refluxní ezofagitida, ulcerace dutiny ústní, zvýšená aktivita jaterních enzymů; je možná hyperbilirubinémie, žloutenka, hepatitida; zřídka – gastrointestinální krvácení, melena, ascites, žaludeční vřed, gastritida, gastroezofageální reflux, sucho v ústech, selhání jater, kolitida, střevní obstrukce, pankreatitida, zvýšená chuť k jídlu. Existují ojedinělé zprávy o rozvoji cytolytické nebo cholestatické hepatitidy a selhání jater, v některých případech vedoucích k úmrtí; gastroenteritida. Ze strany metabolismu: zřídka – dehydratace, hyperurikémie, hypokalémie, hyperkalémie, hyponatrémie, zvýšená koncentrace kyseliny močové v krvi, dna), hypofosfatémie, hyperkalémie, hyponatrémie. Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: často – bolest hlavy, závratě, poruchy chuti, parestézie, nespavost; je možná hemoragická mrtvice, mdloby, periferní neuropatie, hypoestézie, ospalost, migréna, deprese, poruchy paměti, úzkost, snížené libido; zřídka – zmatenost, edém mozku, zvýšený intrakraniální tlak, křeče. Z orgánu vidění: často – konjunktivitida, zvýšené slzení, rozmazané vidění; možné podráždění očí, spojivkové krvácení, suchá spojivka, otok očních víček; zřídka – makulární edém, papilární edém, retinální krvácení, sklivcové krvácení, glaukom. Sluchové a vestibulární poruchy: jsou možné závratě a tinitus. Z kardiovaskulárního systému: možné srdeční selhání, plicní edém, tachykardie, hematomy, arteriální hypertenze, arteriální hypotenze, návaly horka, studené končetiny; zřídka – hydroperikarditida, perikarditida, trombóza/embolie. Z dýchacího systému: často – dušnost; je možný pleurální výpotek, bolest v krku nebo hrtanu, kašel; zřídka – plicní fibróza, intersticiální pneumonie. Dermatologické reakce: často – periorbitální edém, dermatitida, ekzém, vyrážka, otok obličeje, otok očních víček, svědění, erytém, suchá kůže, alopecie, noční pocení; jsou možné petechie, zvýšené pocení, kopřivka, poškození nehtů, fotosenzitivní reakce, purpura, hypotrichóza, cheilitida, kožní hyperpigmentace, hypopigmentace kůže, psoriáza, exfoliativní dermatitida, bulózní vyrážka; zřídka – angioedém, vezikulární vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom. Z muskuloskeletálního systému: často – svalové křeče a křeče, muskuloskeletální bolesti a artralgie, otoky kloubů; Je možný ischias, ztuhlost svalů a kloubů. Z močového systému: možné selhání ledvin, bolest ledvin, časté močení, hematurie. Z reprodukčního systému: gynekomastie, zvětšené mléčné žlázy, otok šourku, bolest v bradavkách, snížená potence jsou možné. Z těla jako celku: často – zadržování tekutin, otoky; často – horečka, slabost, zimnice; někdy – těžká nevolnost, krvácení; zřídka – anasarka, krvácení v nádoru, nekróza nádoru. Ostatní: často – přibývání na váze, krvácení z nosu; někdy – zvýšená alkalická fosfatáza, kreatinin, CPK, LDH, snížená tělesná hmotnost.

Kontraindikace
Hypersenzitivita na imatinib.

Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater, protože účinek imatinibu může být zesílen. V současné době neexistují žádná doporučení pro použití imatinibu u pacientů s poruchou funkce ledvin. Během léčebného období by měla být monitorována tělesná hmotnost pacienta, aby se rychle zjistilo zadržování tekutin v těle; systematicky provádět kompletní klinickou analýzu periferní krve; Pravidelně sledujte funkci jater. Při výskytu neutropenie a trombocytopenie a také při zvýšené aktivitě jaterních transamináz, hladin alkalické fosfatázy a bilirubinu se doporučuje dočasně vysadit imatinib nebo snížit dávku. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Vzhledem k tomu, že imatinib může způsobit závratě a rozmazané vidění, doporučuje se při řízení auta nebo obsluze strojů opatrnosti.

Interakce s jinými léky
Při současném užívání s léky, které inhibují izoenzym CYP3A4 (včetně ketokonazolu), může dojít ke zvýšení koncentrace imatinibu v krevní plazmě. Naopak současné užívání léků, které jsou induktory izoenzymu CYP3A4 (např. dexamethason), může mít za následek zvýšený metabolismus imatinibu a snížení jeho plazmatické koncentrace. Při současném použití simvastatinu se pozoruje 2násobné zvýšení Cmax a 3.5násobné zvýšení AUC simvastatinu, což je důsledek inhibice izoenzymu CYP3A4 pod vlivem imatinibu. Doporučuje se používat imatinib s opatrností při současném podávání léků, které jsou substráty CYP3A4 a mají úzké rozmezí terapeutických koncentrací, stejně jako s léky obsahujícími paracetamol. Studie in vitro ukázaly, že imatinib inhibuje izoenzym CYP2D6 ve stejných koncentracích, ve kterých inhibuje CYP3A4. V tomto ohledu je třeba vzít v úvahu možnost zvýšených účinků léků, které jsou substráty izoenzymu CYP2D6, při použití v kombinaci s imatinibem.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
2 let
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Na předpis

11 087 rublů. /PC

11 087 rublů. /PC

Vyzvednutí dnes – zdarma
Doručení zítra – od 400 ₽

Datum vypršení platnosti