Heptral: návod k použití, recenze a ceny

Heptral je hepatoprotektor s antidepresivní aktivitou. Má choleretický a cholekinetický účinek. Má detoxikační, regenerační, antioxidační, antifibrotické a neuroprotektivní vlastnosti.
Doplňuje nedostatek ademetioninu a stimuluje jeho tvorbu v těle, především v játrech a mozku. Účastní se biologických transmetylačních reakcí (donor methylové skupiny). Molekula S-adenosyl-L-methionin (ademetionin) daruje methylovou skupinu při reakcích metylace fosfolipidů buněčných membrán, proteinů, hormonů, neurotransmiterů, transsulfataci – prekurzor cysteinu, taurinu, glutathionu (zajišťuje oxidačně-redukční mechanismus detoxikace buněk) a acetylační koenzym. Zvyšuje obsah glutaminu v játrech, cysteinu a taurinu v plazmě, snižuje obsah methioninu v séru, normalizuje metabolické reakce v játrech. Kromě dekarboxylace se účastní aminopropylačních procesů jako prekurzor polyaminů – putrescinu (stimulátor buněčné regenerace a proliferace hepatocytů), spermidinu a sperminu, které jsou součástí struktury ribozomů.
Má choleretický účinek v důsledku zvýšené pohyblivosti a polarizace membrán hepatocytů v důsledku stimulace syntézy fosfatidylcholinu v nich. To zlepšuje funkci transportních systémů žlučových kyselin spojených s membránou hepatocytů a podporuje průchod žlučových kyselin do žlučového systému. Účinné v případě intralobulární cholestázy (narušení syntézy a toku žluči). Podporuje detoxikaci žlučových kyselin, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfatovaných žlučových kyselin v hepatocytech. Konjugace s taurinem zvyšuje rozpustnost žlučových kyselin a jejich odstranění z hepatocytu. Proces sulfatace žlučových kyselin usnadňuje jejich vylučování ledvinami, usnadňuje jejich průchod membránou hepatocytů a vylučování žlučí. Sulfátované žlučové kyseliny navíc chrání membrány jaterních buněk před toxickými účinky nesulfatovaných žlučových kyselin (přítomných ve vysokých koncentracích v hepatocytech během intrahepatální cholestázy). U pacientů s difuzními onemocněními jater (cirhóza, hepatitida) se syndromem intrahepatální cholestázy snižuje závažnost svědění kůže a změny biochemických parametrů vč. hladina přímého bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy, aminotransferázy. Choleretický a hepatoprotektivní účinek přetrvává až 3 měsíce po ukončení léčby.
Byla prokázána účinnost ademetioninu u hepatopatií způsobených hepatotoxickými léky.
Předepisování léku pacientům se závislostí na opioidech doprovázenou poškozením jater vede k ústupu klinických projevů abstinenčních příznaků, zlepšení funkčního stavu jater a mikrosomálních oxidačních procesů.
Antidepresivní aktivita ademetioninu se objevuje postupně, počínaje koncem prvního týdne léčby a stabilizuje se do 2 týdnů léčby. Lék je účinný u recidivujících endogenních a neurotických depresí rezistentních na amitriptylin. Má schopnost přerušit relapsy deprese.
Předepsání léku na artrózu snižuje závažnost bolesti, zvyšuje syntézu proteoglykanů a vede k částečné regeneraci chrupavkové tkáně.

Indikace

• intrahepatální cholestáza u precirhotických a cirhotických stavů, které lze pozorovat u těchto onemocnění: ztučnění jater, chronická hepatitida, toxické poškození jater různé etiologie, včetně alkoholického, virového, léčivého (antibiotika, protinádorová, antituberkulotika a antivirotika, tricyklická antidepresiva, perorální antikoncepce), chronická akalkulózní cholecystitida, cholangitida, jaterní cirhóza, encefalopatie, vč. spojené se selháním jater (alkohol, atd.),
• intrahepatální cholestáza v těhotenství,
• příznaky deprese.

Kontraindikace

• genetické poruchy ovlivňující methioninový cyklus a/nebo způsobující homocystinurii a/nebo hyperhomocysteinémii (nedostatek cystathionin beta-syntázy, porucha metabolismu vitaminu B12),
• přecitlivělost na kteroukoli složku léku,
• věk do 18 let.

S opatrností: bipolární poruchy, těhotenství (1. trimestr), kojení.

Nežádoucí účinky

Z imunitního systému: otok hrtanu, alergické reakce.

Z kůže: pocení, svědění, vyrážka, Quinckeho edém, kožní reakce.

Infekce a nákazy: infekce močových cest.

Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, parestézie, úzkost, zmatenost, nespavost.

Z kardiovaskulárního systému: návaly horka, flebitida povrchových žil, kardiovaskulární poruchy.

Z trávicího systému: nadýmání, bolesti břicha, průjem, sucho v ústech, dyspepsie, ezofagitida, plynatost, gastrointestinální poruchy, gastrointestinální krvácení, nevolnost, zvracení, jaterní kolika, jaterní cirhóza.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, svalové křeče.

Ostatní: astenie, zimnice, syndrom podobný chřipce, malátnost, periferní edém, horečka.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Tablety by se měly užívat celé, bez žvýkání, nejlépe v první polovině dne, mezi jídly.

Tablety přípravku Heptral by měly být vyjmuty z blistru bezprostředně před perorálním podáním. Dávka se pohybuje od 800 do 1600 mg/den.

Délku terapie určuje lékař.

Zvláštní instrukce

Vzhledem k tonickému účinku léku se nedoporučuje užívat jej před spaním. Při předepisování léku Heptral pacientům s jaterní cirhózou na pozadí hyperazotémie je nutné systematické sledování zbytkového dusíku. Při dlouhodobé terapii je nutné stanovit obsah urey a kreatininu v krevním séru.

Nedoporučuje se předepisovat ademetionin pacientům s bipolární poruchou. U pacientů užívajících ademetionin byly hlášeny případy deprese přecházející v hypománii nebo mánii.

Byly také hlášeny případy náhlého nástupu nebo zhoršení úzkosti u pacientů užívajících ademetionin. Ve většině případů není přerušení léčby vyžadováno, v několika případech se obavy vyřešily po snížení dávky nebo vysazení léku.

Vzhledem k tomu, že nedostatek vitaminu B12 a folátu může snížit hladiny ademetioninu u rizikových pacientů (s anémií, onemocněním jater, těhotenstvím nebo rizikem nedostatku vitaminu v důsledku jiných onemocnění nebo diety, jako jsou vegetariáni), je třeba hladiny vitaminů sledovat. Při zjištění nedostatku se doporučuje současné podávání ademetioninu s vitamínem B12 a kyselinou listovou. Ademetionin interferuje s imunologickým testem homocysteinu, což může způsobit falešně zvýšené hladiny homocysteinu v plazmě. U pacientů užívajících ademetionin se ke stanovení hladin homocysteinu doporučuje používat neimunologické metody analýzy.

Podmínky výdeje z lékáren heptral

Vydáno na předpis

Použití v těhotenství a laktaci

Nedoporučuje se předepisovat Heptral v prvním a druhém trimestru těhotenství a během kojení (kojení).

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Někteří pacienti mohou při užívání přípravku Heptral pociťovat závratě. Během užívání léku se nedoporučuje řídit auto nebo obsluhovat stroje, dokud si pacienti nejsou jisti, že terapie neovlivňuje schopnost zapojit se do takových činností.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě 15 až 25 C.