Postupy

Gordox: návod k použití, recenze, analogy

Polyvalentní inhibitor proteázy. Aprotinin je polypeptid získaný z plic skotu. Má antiproteolytické, antifibrinolytické a hemostatické účinky.

Tvorbou reverzibilního stechiometrického komplexu inhibujícího enzymy inaktivuje nejdůležitější proteázy: trypsin, plasmin, plazmatický a tkáňový kalikrein, chymotrypsin, kininogenázy (včetně těch, které aktivují fibrinolýzu). Inhibuje jak celkovou proteolytickou aktivitu, tak aktivitu jednotlivých proteolytických enzymů.

Díky své antiproteázové aktivitě je aprotinin účinný při pankreatických lézích a dalších stavech doprovázených vysokými hladinami kalikreinu a dalších proteáz v plazmě a tkáních.

Snižuje fibrinolytickou aktivitu krve, inhibuje fibrinolýzu a má hemostatický účinek při koagulopatiích.

Inhibice kalikrein-kininového systému určuje účinnost léku pro prevenci a léčbu různých typů šokových stavů.

Účinnost léčiva se vyjadřuje v jednotkách inaktivujících kallikrein (KIU). 1 IU odpovídá 140 ng aprotininu, 100 000 IU odpovídá 14 mg aprotininu, 500 000 IU odpovídá 70 mg aprotininu.

Farmakologický účinek

Po intravenózním podání plazmatická koncentrace aprotininu rychle klesá v důsledku distribuce v mezibuněčném prostoru s počátečním T_{je 5-10 hodin Průměrné intraoperační plazmatické koncentrace léčiva jsou 175-281 IU/ml u pacientů léčených aprotininem během operace v následujícím režimu: intravenózní nasycovací dávka 2 miliony IU, 2 miliony IU na primární objem infuzí, 500 000 IU za hodinu po celou dobu. operace jako kontinuální IV infuze. Při použití polovičních dávek jsou průměrné rovnovážné intraoperační koncentrace léčiva v plazmě 110-164 IU/ml.}

Srovnání farmakodynamických parametrů aprotininu u zdravých dobrovolníků, u pacientů se srdeční patologií pomocí umělého krevního oběhu au žen podstupujících hysterektomii ukázalo lineární farmakokinetiku léku při podávání v dávkách od 50 tisíc do 2 milionů IU.

V_d v rovnováze je asi 20 litrů. Celková clearance léčiva je přibližně 40 ml/min.

Aprotinin se hromadí v ledvinách a v menší míře v tkáni chrupavky. K akumulaci v ledvinách dochází v důsledku vazby na kartáčový lem epiteliálních buněk proximálních renálních tubulů a akumulace ve fagolyzozomech těchto buněk. K akumulaci v chrupavkové tkáni dochází díky afinitě aprotininu, který je bází, a kyselým proteoglykanům chrupavkové tkáně. Koncentrace aprotininu v jiných orgánech jsou srovnatelné s koncentrací léku v plazmě. Nejnižší koncentrace léčiva je stanovena v mozku, aprotinin prakticky neproniká do mozkomíšního moku. Velmi omezené množství aprotininu prochází placentární bariérou.

Metabolismus a vylučování

Aprotinin je metabolizován lysozomálními enzymy v ledvinách na neaktivní metabolity – krátké peptidové řetězce a aminokyseliny.

Aktivní aprotinin se nachází v moči v malém množství (méně než 5 % podané dávky). Během 48 hodin je v moči detekováno 25–40 % aprotininu jako neaktivní metabolity.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Farmakokinetika aprotininu nebyla studována u pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin. Ve studii pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly zjištěny žádné změny farmakokinetických parametrů aprotininu; není nutná úprava dávkování.

Nežádoucí účinky

Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Použití u dětí

Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Během těhotenství a kojení

Studie o použití Gordoxu® u těhotných žen nebyly provedeny. Během těhotenství je použití možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Při posuzování poměru přínos/riziko se bere v úvahu negativní dopad závažných nežádoucích účinků na plod, které se mohou při užívání léku vyskytnout, jako jsou anafylaktické reakce, zástava srdce apod., jakož i terapeutická opatření přijatá k eliminaci těchto reakcí. je třeba vzít v úvahu.

Přečtěte si více

Suprastin pro alergie: pokyny, recenze

Použití Gordoxu® během kojení nebylo studováno. Lék je potenciálně bezpečný, když jej dítě užívá prostřednictvím mateřského mléka, protože při perorálním podání nemá žádnou biologickou dostupnost.

Pro zhoršenou funkci ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

Základní informace

Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.