Glurenorm: návod k použití, cena a recenze

Farmakodynamika. Mechanismus působení. Glicvidon stimuluje sekreci endogenního inzulínu β-buňkami pankreatu.
Farmakodynamické účinky. Účinek na snížení hladiny glukózy v krvi nastupuje 60-90 minut po perorálním podání a dosahuje maximálně 2-3 hodiny po podání, doba trvání účinku je asi 8-10 hodin, proto lze glividon považovat za krátkodobě působící se doporučuje k léčbě pacientů s diabetes mellitus typu II se zvýšeným rizikem hypoglykémie, jako jsou starší pacienti a pacienti s renální insuficiencí. Vzhledem k tomu, že renální eliminace gliquidonu je nevýznamná, lze Glurenorm předepisovat především pacientům s renální insuficiencí nebo diabetickou nefropatií. Účinnost a bezpečnost léčby gliquidonem byla prokázána u omezeného počtu pacientů s diabetes mellitus, kterým je předepsána léčba sulfonylureou a mají souběžná onemocnění jater. Inhibována byla pouze eliminace metabolicky neaktivních metabolitů. Kontraindikací je však těžké jaterní selhání (viz KONTRAINDIKACE).
Farmakokinetika. Vstřebávání. Po perorálním podání jedné dávky 30 mg je glyquidon rychle a téměř úplně absorbován (80–95 %) v gastrointestinálním traktu s C_max v krevní plazmě – 0,65 μg/ml (v rozmezí 0,12 až 2,14 μg/ml). S_max v krevní plazmě je dosaženo po 2,25 hodinách (v rozmezí 1,25 až 4,75 hodiny).
Na základě dvoukomorového modelu, průměrný C_max v plazmatickém gliquidonu pod AUC_0-∞ je 5,1 μg•h/ml (v rozmezí 1,5 až 10,1 μg•h/ml). Mezi diabetickými pacienty a zdravými dobrovolníky nebyly pozorovány žádné rozdíly v plazmatických koncentracích.
Rozdělení. Glycvidon se aktivně váže na plazmatické proteiny (>99 %). Neexistují žádné klinické údaje o pronikání gliquidonu nebo jeho metabolitů přes BBB nebo placentu. Předklinické údaje naznačují, že glyquidon a jeho metabolity těmito bariérami nepronikají. Neexistují žádné údaje o schopnosti gliquidonu pronikat do mateřského mléka.
Metabolismus. Glyquidon je kompletně metabolizován, hlavně hydroxylací a demethylací, v játrech. Metabolity Glyquidonu vykazují velmi malou nebo žádnou farmakologickou aktivitu ve srovnání s původním léčivem.
Odstranění. Glycvidon se vylučuje primárně jako metabolity žlučovým systémem se stolicí. Bez ohledu na způsob podání a množství je pouze malá část dávky gliquidonu vylučována ledvinami a nachází se v moči jako metabolity (asi 5 %). I po opakovaných dávkách gliquidonu zůstává renální vylučování minimální. Na základě dvoukomorového modelu, průměrný hlavní T_½α glyquidon je 1,2 h (rozmezí 0,4 až 3,0 h), zatímco střední terminální T_½β je asi 8 hodin (v rozmezí 5,7 až 9,4 hodiny).
Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti. Farmakokinetické charakteristiky u starších a středních jedinců jsou ekvivalentní.
Pacienti s poruchou funkce ledvin/jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s jaterním selháním je zachován metabolismus gliquidonu. Glicvidon lze bezpečně používat u pacientů s onemocněním jater. U jedinců s renální insuficiencí nedochází k akumulaci léků, vzhledem k tomu, že většina léků je vylučována žlučovým systémem se stolicí. Lék lze bezpečně použít u pacientů s rizikem chronické nefropatie.

Indikace pro Glurenorm

léčba diabetes mellitus typu II u pacientů středního a staršího věku, kdy metabolismus sacharidů není přístupný pozitivní kontrole samotnou dietoterapií.

Aplikace Glurenormu

Je nutné důsledně dodržovat doporučení lékaře ohledně dávkování a diety, přizpůsobené individuálnímu metabolismu každého pacienta. Pacient by neměl přerušit léčbu bez porady s lékařem.
Počáteční terapie. Obvyklá počáteční dávka přípravku Glurenorm je ½ tablety (15 mg). Užívá se během snídaně. Glurenorm se má užívat na začátku jídla. Po užití tablety byste neměli vynechávat jídlo. Pokud je užívání ½ tablety během snídaně neúčinné, lze dávku postupně zvyšovat. Za předpokladu, že nejsou předepsány více než 2 tablety (60 mg), lze denní dávku Glurenormu užít jednou během snídaně. Při použití ve vyšších dávkách se však nejlepší kontroly dosáhne užíváním denní dávky 2–3krát. V tomto případě by se měla maximální dávka užít během snídaně. Je třeba poznamenat, že zvýšení dávky na 4 tablety (120 mg) denně obvykle nevede k dalšímu zvýšení terapeutického účinku. Proto je maximální doporučená denní dávka 4 tablety (120 mg).
Zvláštní skupiny pacientů
Pacienti s poruchou funkce ledvin. Na základě farmakokinetických údajů je po podání Glurenormu pouze 5 % metabolitů vylučováno ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.
Pacienti s poruchou funkce jater. Denní dávka Glurenormu >75 mg vyžaduje pečlivý lékařský dohled. Vzhledem k tomu, že 95% Glurenormu je metabolizováno játry a pravděpodobně žlučovým systémem, lék by neměl být podáván pacientům s těžkou jaterní dysfunkcí (viz KONTRAINDIKACE).
Děti . Glurenorm se nedoporučuje používat u dětí kvůli nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti.
Při nahrazení jiného perorálního hypoglykemického činidla s podobným mechanismem účinku. Počáteční dávka se stanoví v závislosti na průběhu onemocnění v době předepsání léku. Při výměně jiného antidiabetika za Glurenorm je třeba mít na paměti, že účinek 1 tablety Glurenormu (30 mg) je přibližně ekvivalentní 1000 mg tolbutamidu.
Kombinovaná terapie. Pokud monoterapie přípravkem Glurenorm nezajistí dostatečnou kontrolu diabetes mellitus, je třeba zvážit další podávání samotného metforminu.

Kontraindikace

inzulin-dependentní diabetes mellitus typu I, diabetické kóma a prekoma; diabetes mellitus komplikovaný acidózou a ketózou; resekce pankreatu; období těžkých infekcí; období před operací; těžká dysfunkce jater; intermitentní akutní (hepatální) porfyrie; alergie na sulfonamidy.
Užívání léku je kontraindikováno u dědičných poruch, u kterých mohou jeho neaktivní složky působit negativně (viz ZVLÁŠTNÍ POKYNY).

Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků je stanovena: velmi často (≥1/10), často (≥1/100, Z krve a lymfatického systému: zřídka – agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie.
Ze strany metabolismu: často – hypoglykémie; zřídka – ztráta chuti k jídlu.
Neurologické poruchy: méně časté – ospalost, závratě, bolest hlavy; zřídka – parestézie.
Ze zrakového orgánu: méně časté – porucha akomodace.
Srdeční poruchy: vzácně – angina pectoris, extrasystoly.
Cévní poruchy: vzácné – kardiovaskulární selhání, arteriální hypotenze.
Z trávicího traktu: méně časté – průjem, zvracení, břišní potíže, nevolnost, zácpa, sucho v ústech.
Z hepatobiliárního systému: zřídka – cholestáza.
Z kůže a podkoží: méně časté – vyrážka, svědění; vzácně – Stevens-Johnsonův syndrom, fotosenzitivní reakce, kopřivka.
Celkové poruchy: vzácné – bolest na hrudi, únava.

Zvláštní instrukce

Léčba cukrovky vyžaduje pravidelný lékařský dohled. Zvláštní opatrnosti je třeba při výběru dávky nebo při změně léku (viz Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel a obsluze jiných mechanismů).
Přestože pouze 5 % Glurenormu je vylučováno ledvinami a lék je obecně dobře snášen při renální insuficienci, u pacientů s těžkou renální insuficiencí by měla být léčba prováděna pod pečlivým lékařským dohledem. Pokud se objeví příznaky hypoglykémie, jako je horečka, kožní vyrážka, nevolnost, okamžitě vyhledejte lékaře.
Pokud se zjistí těhotenství, Glurenorm by měl být co nejdříve vysazen a měl by být konzultován lékař.
Perorální antidiabetická léčba by neměla nahrazovat terapeutickou dietu, která pacientovi umožňuje kontrolovat tělesnou hmotnost, a je povinná bez ohledu na použití jakéhokoli léku předepsaného lékařem. Stejně jako u všech perorálních léků používaných k léčbě diabetu může nepřijetí jídla ve správnou dobu nebo neužití dávky doporučené lékařem vést k významnému poklesu hladiny glukózy v krvi nebo ztrátě vědomí, například pokud užijete tabletu dříve jídlo místo s na začátku jídla. Vliv na hladinu glukózy v krvi vždy výrazněji zvyšuje riziko hypoglykémie. Pokud se objeví klinické příznaky hypoglykémie, je třeba okamžitě zkonzumovat potraviny obsahující cukr. Fyzická aktivita může zvýšit hypoglykemický účinek. Alkohol nebo stres mohou zvýšit nebo zeslabit hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny. Léčba pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy sulfonylureou může způsobit hemolytickou anémii. Vzhledem k tomu, že Glurenorm patří do třídy sulfonylmočovinových léků, měl by být používán s opatrností u pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy a měla by být zvážena alternativní léčba. Zvláštní pozornost by měla být věnována současnému užívání Glurenormu a dalších léků, zejména těch, které zvyšují hypoglykemický účinek Glurenormu (viz INTERAKCE).
1 tableta 30 mg obsahuje 134,6 mg laktózy a při použití maximální doporučené dávky se do těla dostane 538,4 mg laktózy. Proto se lék nedoporučuje u pacientů se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.
Období těhotenství a kojení. Studie o použití Glurenormu během těhotenství a kojení nebyly provedeny. Proto je nutné se v tomto období vyhnout použití Glurenormu k léčbě žen. Pokud dojde k otěhotnění, Glurenorm by měl být co nejdříve vysazen a nahrazen inzulinem.
Děti. Neexistují žádné údaje o použití léku u dětí.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Nebyly provedeny žádné studie. Pacienti by měli být upozorněni na možnost ospalosti, závratí, poruch akomodace nebo jiných klinických příznaků hypoglykémie během léčby přípravkem Glurenorm. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je třeba dbát opatrnosti. Pokud dojde k hypoglykemickému účinku, pacienti by se měli vyvarovat potenciálně nebezpečných aktivit.

Interakce

Je třeba vzít v úvahu možné interakce s léky ovlivňujícími metabolismus glukózy.
Farmakokinetické a farmakodynamické interakce s Glurenormem mohou změnit hypoglykemický účinek. Sulfonylmočovina je vysoce vázána na krevní proteiny a může být proto nahrazena léky, které vykazují vysokou afinitu.
Současné užívání následujících léků může zesílit hypoglykemický účinek Glurenormu: ACE inhibitory, alopurinol, analgetika a NSAID, antimykotika, chloramfenikol, klarithromycin, klofibrát, kumarinová antikoagulancia, fluorochinolony, heparin, inhibitory MAO, sulfincyklipresiny, tricyklické antisrážliviny, sulfincyklipyrazon cyklofosfamid a jeho deriváty, inzulín a další perorální antidiabetika s/bez významného rizika hypoglykémie.
Beta-adrenergní blokátory, další sympatolytika (např. klonidin), reserpin a guanetidin mohou pravděpodobně zvýšit hypoglykemický účinek Glurenormu a také maskovat příznaky hypoglykémie.
Současné užívání následujících léků může snížit hypoglykemický účinek přípravku Glurenorm: aminoglutethimid, GCS, diazoxid, perorální antikoncepce, sympatomimetika, rifampicin, thiazidová nebo kličková diuretika, hormony štítné žlázy, glukagon, fenothiaziny a kyselina nikotinová.
Barbituráty, rifampicin, fenytoin a podobné látky mohou pravděpodobně snížit hypoglykemický účinek Glurenormu stimulací jaterních enzymů.
Snížení nebo zvýšení závažnosti hypoglykemického účinku Glurenormu je zaznamenáno při současném použití s ​​H antagonisty.₂-receptory (cimetidin, ranitidin) a alkohol.

Nadměrná dávka

Předávkování sulfonylureou může způsobit hypoglykémii.
Symptomy: mohou se vyvinout hypoglykemické reakce (dlouhodobé), jako jsou mdloby, tachykardie, vlhká kůže, motorický neklid a hyperreflexie, žaludeční poruchy.
Léčba: urgentní perorální nebo intravenózní podání glukózy. Je vyžadováno monitorování koncentrace glukózy v plazmě a může být nezbytné další podávání glukózy.

Podmínky skladování

při teplotě nepřesahující 25 °C.