Gemapaxan: návod k použití, cena a recenze

Jedna injekční stříkačka obsahuje:
Účinná látka: enoxaparin sodný – 2000 IU/0,2 ml (20 mg); 4000 IU/0,4 ml (40 mg); 6000 IU/0,6 ml (60 mg).
Pomocné látky: voda na injekci.

Popis: transparentní, bezbarvý nebo světle žlutý roztok.

Farmakoterapeutická skupina
Přímo působící antikoagulant.
ATX kód: B01AB05.

Farmakologické vlastnosti
Enoxaparin sodný je heparin s nízkou molekulovou hmotností s vysokou anti-Xa aktivitou (100 IU/mg) a nízkou anti-IIa nebo antitrombinovou aktivitou (28 IU/mg). V dávkách požadovaných pro různé indikace enoxaparin sodný neprodlužuje dobu krvácení. V profylaktických dávkách enoxaparin sodný nezpůsobuje významnou změnu aktivovaného parciálního tromboplastinového času (aPTT). Neovlivňuje agregaci krevních destiček ani vazbu fibrinogenu na krevní destičky.

Farmakokinetika
Farmakokinetické parametry byly studovány s použitím časového průběhu plazmatické anti-Xa aktivity, stejně jako anti-IIa aktivity v doporučených rozmezích dávek. Absolutní biologická dostupnost enoxaparinu sodného po subkutánním podání se blíží 100 %. Průměrná maximální plazmatická anti-Xa aktivita byla pozorována mezi 3 a 5 hodinami po subkutánní injekci. Zdá se, že farmakokinetika sodné soli enoxaparinu je v doporučených rozmezích dávek lineární. I když byly hlášeny rozdíly ve farmakokinetických parametrech v ustáleném stavu mezi jednorázovým a opakovaným podáním, tyto rozdíly se očekávají a jsou v rámci terapeutického rozmezí. Průměrná maximální plazmatická anti-IIa aktivita byla pozorována mezi 3 a 4 hodinami po subkutánním podání. Enoxaparin sodný je primárně metabolizován v játrech. Poločas anti-Xa aktivity se pohybuje od přibližně 4 hodin po jednorázovém podání do 7 hodin po opakovaném podání. Renální clearance aktivních metabolitů představuje přibližně 10 % podané dávky a celková renální exkrece představuje 40 % dávky. U starších lidí, protože funkce ledvin s věkem klesá, může být vylučování sníženo. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu Indikace pro použití
Injekční roztok obsahující 2000 IU anti-Xa/0,2 ml a 4000 IU anti-Xa/0,4 ml je indikován pro následující případy:

• Prevence žilní trombózy a tromboembolie (zejména při ortopedických a chirurgických operacích);
• Prevence žilní trombózy a tromboembolie u pacientů na lůžku (CHF III nebo IV třída NYHA, akutní respirační selhání, akutní infekce nebo akutní revmatická onemocnění v kombinaci s jedním z rizikových faktorů žilní trombózy: věk nad 75 let, rakovina, trombóza a tromboembolická anamnéza, obezita, hormonální léčba, CHF, chronické respirační selhání).

Injekční roztok obsahující 6000 IU anti-Xa/0,6 ml je určen pro:

• Léčba hluboké žilní trombózy s plicní embolií a bez ní;
• Léčba nestabilní anginy pectoris a non-Q infarktu myokardu při současném užívání s kyselinou acetylsalicylovou;
• Prevence hyperkoagulace v systému mimotělního oběhu při hemodialýze.

Kontraindikace
Lék by se neměl používat:

• se známou přecitlivělostí (alergií) na enoxaparin sodný, heparin nebo jiné hepariny s nízkou molekulovou hmotností;
• v případě aneuryzmatu mozkových cév nebo disekujícího aneuryzmatu aorty (s výjimkou chirurgického zákroku);
• v případě hemoragické mrtvice (prokázané nebo suspektní) a při vysokém riziku nekontrolovaného krvácení;
• u těžké nekontrolované arteriální hypertenze;
• při těžké enoxaparinem nebo heparinem indukované trombocytopenii (během posledních měsíců);
• v dětství (kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti léku u této kategorie pacientů).

S opatrností
Spinální nebo epidurální anestezie (potenciální riziko rozvoje hematomu); stavy spojené s rizikem krvácení – poruchy v systému srážení krve (včetně hemofilie, trombocytopenie, hypokoagulace, von Willebrandovy choroby atd.); nedávný porod, těžký diabetes mellitus, bakteriální endokarditida (akutní nebo subakutní), žaludeční vřed nebo duodenální vřed nebo jiné erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, intrauterinní antikoncepce, neurologické nebo oftalmologické operace (nedávné nebo očekávané), perikarditida nebo perikardiální výpotek, radiační terapie ( nedávno prodělaná), renální a/nebo jaterní insuficience, diabetická nebo hemoragická retinopatie, lumbální punkce (nedávno prodělaná), těžké trauma (zejména CNS), aktivní tuberkulóza, onemocnění dýchacích cest nebo močových cest (v akutním stadiu), těžká vaskulitida, otevřené rány na velkých plochách, arteriální hypertenze.

Období těhotenství a kojení
Neexistuje žádný důkaz, že enoxaparin sodný proniká placentární bariérou. Během těhotenství by se však měl používat pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné. Enoxaparin sodný se nedoporučuje používat u těhotných žen s umělými srdečními chlopněmi (viz bod „Zvláštní pokyny“). Kojícím matkám užívajícím enoxaparin sodný je třeba preventivně doporučit, aby se vyvarovaly kojení.

Dávkování a podávání
Subkutánně a do arteriálního okruhu během hemodialýzy.
Prevence žilní trombózy a tromboembolie u chirurgických pacientů
U pacientů s průměrným rizikem tromboembolie (např. při operaci břicha) je doporučená dávka enoxaparinu sodného 2000 IU/0,2 ml nebo 4000 IU/0,4 ml jednou denně. Při běžné chirurgii by měla být první injekce podána 1 hodiny před operací.
U pacientů s vysokým rizikem rozvoje trombózy a tromboembolie (např. při ortopedické chirurgii) je doporučená dávka enoxaparinu sodného 4000 IU/0,4 ml jednou denně, počínaje 1 hodin před operací, nebo 12 IU (3000 mg) 30krát denně 2-12 hodin po operaci. Specifická doporučení týkající se intervalů podávání léku pro spinální/epidurální anestezii a perkutánní koronární revaskularizační výkony viz bod 24. Délka léčby enoxaparinem sodným je obvykle 7 až 10 dní. Někteří pacienti mohou vyžadovat delší léčbu a je třeba v ní pokračovat tak dlouho, dokud existuje riziko trombózy a tromboembolie (v ortopedii se používá v dávce 4000 IU/0,4 ml 1x denně po dobu 5 týdnů).
Prevence žilní trombózy a tromboembolie u nemocných na lůžku
Doporučená dávka enoxaparinu sodného je 4000 IU/0,4 ml jednou denně po dobu 1-6 dnů.
Léčba hluboké žilní trombózy s plicní embolií a bez ní
Enoxaparin sodný se podává v dávce 150 IU/kg tělesné hmotnosti (1,5 mg/kg) jednou denně nebo 1 IU/kg (100 mg/kg) 1krát denně. U pacientů s komplikovanými tromboembolickými poruchami je doporučená dávka 2 IU/kg 100krát denně. Délka léčby je 2 dní. Je vhodné okamžitě zahájit perorální antikoagulační léčbu, zatímco léčba enoxaparinem sodným by měla pokračovat, dokud není dosaženo dostatečného antikoagulačního účinku (International Normalized Ratio 10-2).
Léčba nestabilní anginy pectoris a non-Q infarktu myokardu
Doporučená dávka enoxaparinu sodného je 100 IU/kg tělesné hmotnosti každých 12 hodin při současném podávání kyseliny acetylsalicylové v dávce 100-325 mg jednou denně. Průměrná délka léčby je 1-2 dní (do stabilizace klinického stavu pacienta).
Prevence hyperkoagulace v systému mimotělního oběhu při hemodialýze
Doporučená dávka enoxaparinu sodného je 100 IU/kg tělesné hmotnosti. U pacientů s vysokým rizikem krvácení by měla být dávka snížena na 50 IU/kg s duálním cévním přístupem nebo 75 IU/kg s jednoduchým cévním přístupem. Během hemodialýzy by měl být enoxaparin sodný podán infuzí do arteriálního okruhu na začátku hemodialýzy. Jedna dávka obvykle vystačí na 4hodinové sezení. Pokud jsou však fibrinové kroužky detekovány během delší hemodialýzy, lze podat dalších 50-100 IU/kg tělesné hmotnosti.
Zvláštní kategorie pacientů

• Starší pacienti: Není nutná žádná úprava dávkování, pokud není porušena funkce ledvin.
• V případě těžkého selhání ledvin se dávka upravuje v závislosti na clearance kreatininu: při clearance kreatininu nižší než 30 ml/min je profylaktická dávka 2000 IU jednou denně; Terapeutická dávka je 1 IU/kg tělesné hmotnosti jednou denně.
• Při mírné až středně těžké poruše ledvin: není nutná úprava dávkování.

Způsob podání
Hemapaxan se podává hlubokou subkutánní injekcí pro profylaktickou a terapeutickou léčbu a do arteriálního okruhu během hemodialýzy. LÉK SE NESMÍ PODÁVAT INTRAMUSKULÁRNĚ. Před injekcí by neměla být žádná vzduchová bublina. Je vhodnější aplikovat subkutánní injekci pacientovi vleže. Hemapaxan se injikuje střídavě do levé nebo pravé anterolaterální a posterolaterální části přední břišní stěny. Při aplikaci injekce by měla být jehla zavedena kolmo, nikoli šikmo, po celé délce do kůže, sevřená v záhybu mezi palcem a ukazováčkem. Kožní záhyb by měl být držen až do konce injekce. Po injekci by se místo vpichu nemělo mazat.

Nežádoucí účinek
Bodové krvácení (petechie), ekchymóza, zřídka – hemoragický syndrom (včetně retroperitoneálního a intrakraniálního krvácení až do smrti včetně), hyperémie a bolestivost v místě vpichu, zřídka – hematom, výskyt hustých zánětlivých uzlin (vymizí během několika dnů není nutné přerušení léčby); zřídka – nekróza kůže v místě vpichu, které předchází purpura nebo erytematózní plaky (infiltrované a bolestivé); asymptomatická trombocytopenie (v prvních dnech léčby), zřídka – imunoalergická trombocytopenie (5-21 den léčby) s rozvojem rebound trombózy (heparinová trombotická trombocytopenie), která může být komplikována orgánovým infarktem nebo ischemií končetiny; asymptomatické reverzibilní zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz.
Vzácně – systémové a kožní alergické reakce. Při traumatické spinální/epidurální anestezii (pravděpodobnost se zvyšuje s použitím permanentního pooperačního epidurálního katétru) – intraspinální hematom (vzácné), který může vést k dočasné nebo trvalé paralýze.

Nadměrná dávka
Příznaky: krvácení.
Léčba: protamin sulfát (1 mg protamin sulfátu neutralizuje aktivitu anti-IIa indukovanou 1 mg enoxaparinu sodného); Vysoké dávky neutralizují anti-Xa aktivitu enoxaparinu sodného o 60 %.

Interakce s jinými léky
Abyste se vyhnuli možným interakcím s jinými léky, informujte svého lékaře o dalších lécích, které v současné době užíváte. Před zahájením léčby enoxaparinem sodným se doporučuje přerušit užívání léků ovlivňujících hemostázu, pokud pro to neexistují striktní indikace. Kombinace s antagonisty vitaminu K, protidestičkovými látkami (včetně kyseliny acetylsalicylové a jejích derivátů, blokátory glykoproteinových receptorů IIb/IIIa), sulfinpyrazonem, kyselinou valproovou, ketorolakem a dalšími NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), vysokomolekulární dextrany se nedoporučuje klopidogrel, tiklopidin, glukokortikosteroidy (systémové), trombolytika. Stejně jako u jiných nízkomolekulárních heparinů, je-li nutné současné užívání s těmito léky, je nutné pečlivé sledování stavu pacienta a parametrů hemostázy.
Nemíchejte lék v jedné injekční stříkačce s jinými léky!

Zvláštní instrukce

• Hepariny s nízkou molekulovou hmotností by neměly být používány zaměnitelně, protože se liší ve svém výrobním procesu, molekulové hmotnosti, specifické anti-Xa aktivitě, jednotkách účinku a dávkování. Je nutné přísně dodržovat konkrétní návod k použití každého léku.
• Spinální/epidurální anestezie
  Při předepisování antikoagulační léčby během spinální/epidurální anestezie je nutné zvláště pečlivé, neustálé sledování pacientů, aby byly zjištěny jakékoli neurologické příznaky (bolesti střední části zad, senzorická a motorická dysfunkce, včetně necitlivosti nebo slabosti dolních končetin, zhoršená funkce gastrointestinálního traktu a/nebo nebo močový měchýř). Pokud jsou zjištěny příznaky charakteristické pro hematom mozkového kmene, je nutná urgentní diagnóza a léčba, včetně dekomprese páteře, je-li to nutné. Během léčby enoxaparinem sodným během spinální/epidurální anestezie byly hlášeny vzácné případy míšního hematomu s rozvojem přetrvávající paralýzy. Riziko těchto jevů se snižuje, když se lék užívá v dávkách až 4000 IU. Riziko se zvyšuje se zvyšujícími se dávkami léku, stejně jako při použití penetračních epidurálních katétrů po operaci nebo při současném užívání dalších léků ovlivňujících hemostázu (včetně NSAID). Riziko se také zvyšuje při traumatické nebo opakované lumbální punkci. Při epidurální nebo spinální anestezii se zavádění a vyjímání katétru nejlépe provádí při nízkém antikoagulačním účinku enoxaparinu sodného: 10–12 hodin po podání profylaktických dávek léku nebo 24 hodin po podání vyšších dávek (100 anti-Xa IU/kg tělesné hmotnosti 2krát denně nebo 150 IU anti-Xa/kg tělesné hmotnosti 1krát denně). Následné podání léku by mělo být provedeno nejdříve 2 hodiny po odstranění katétru.
• Heparinem indukovaná trombocytopenie
  Pokud počet krevních destiček klesne pod normu o 30–50 %, nebo se objeví známky vnitřního krvácení (meléna nebo průkaz čerstvé krve ve stolici, zvracení krve, hypochromní anémie), je podávání enoxaparinu sodného přerušeno. V případech heparinem indukované trombocytopenie v anamnéze je enoxaparin sodný předepisován ve výjimečných případech z důvodu rizika imunoalergické trombotické trombocytopenie, která se objevuje 5-21 dní po podání. Riziko heparinem indukované trombocytopenie může přetrvávat několik let.
• Perkutánní koronární revaskularizační výkony
  Ke snížení rizika krvácení při léčbě akutního koronárního syndromu, který zahrnuje chirurgické invazivní léčebné metody s porušením celistvosti cévní stěny, by měl být enoxaparin sodný podáván alespoň 6-8 hodin před výkonem nebo 6-8 hodin po zákroku.
• Umělé srdeční chlopně
  Neexistují dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti použití léku k prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s umělými srdečními chlopněmi.
• Laboratorní testy
  V dávkách používaných k prevenci žilní trombózy a tromboembolie neovlivňuje enoxaparin sodný významně dobu krvácení ani obecné koagulační parametry, ani agregaci krevních destiček nebo vazbu na fibrinogen. Při vyšších dávkách může dojít ke zvýšení APTT a aktivované době srážení.

Forma vydání
Roztok pro subkutánní podání. 2000 IU/0,2 ml, 4000 IU/0,4 ml nebo 6000 IU/0,6 ml v jednodávkových injekčních stříkačkách sestávajících z: těla injekční stříkačky ze skla typu I s nasazenou jehlou z nerezové oceli; pevný ochranný kryt jehly vyrobený z přírodního kaučuku a směsi styren-butadienového kaučuku; elastomerní zátka pístu (chlorobutylová pryž); píst: modrý (pro dávkování 2000 IU/0,2 ml); červená (pro dávkování 4000 IU/0,4 ml); bílá transparentní barva (pro dávkování 6000 IU/0,6 ml). Injekční stříkačka (pro dávku 6000 IU/0,6 ml) má navíc dělení, každý dílek odpovídá 0,025 ml.
Dvě naplněné injekční stříkačky jsou baleny v PVC blistru, zataveném papírovou fólií. 3 PVC obrysová balení spolu s návodem k použití v kartonové krabici.

Datum vypršení platnosti
2 roky Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky skladování
Při teplotě nepřesahující 25 ° C. Nezmrazovat!
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.

<strong>Výrobce:</strong>

Italfarmaco S.p.A., Itálie.
20126, Milán, Viale Fulvio Testi, 330.

Reklamace týkající se kvality léku jsou přijímány
Zastoupení společnosti JSC Italfarmaco, Moskva
119002, Moskva, Glazovsky per., 7, kancelář 12.