Droperidol: návod k použití roztoku

Neuroleptikum, antipsychotikum, sedativum, antiemetikum, protišokové činidlo. Blokuje dopaminové receptory (především D2) v subkortikálních oblastech mozku, inhibuje centrální alfa-adrenergní struktury, narušuje reverzní neuronální vychytávání a ukládání norepinefrinu.

Po podání drogy vzniká duševní lhostejnost. Má silnou kataleptogenní aktivitu. Zesiluje účinek léků a analgetik. Po parenterálním podání se účinek dostaví během 3-10 minut a maxima dosáhne do 30 minut.

Farmakokinetika

Při intravenózním a intramuskulárním podání je maximální koncentrace v krevní plazmě dosaženo po 15 minutách. Váže se na plazmatické bílkoviny z 85–95 %. Poločas rozpadu je přibližně 134 minut. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se převážně ve formě metabolitů a v nezměněné podobě ledvinami a střevy (v nezměněné formě – 1 %, resp. 11 %).

Indikace

Potřeba neuroleptanalgezie, psychomotorická agitace v pooperačním období, otravy, příprava pacientů na anestezii, chirurgické zákroky, halucinace, hypertenzní krize, úrazy, infarkt myokardu, šok.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, extrapyramidové poruchy, chirurgické zákroky v pozdním těhotenství (např. císařský řez), rané dětství (do 2 let).

Dávkování a podávání

Lék se podává subkutánně, intramuskulárně a intravenózně.

Pro premedikaci se 15–45 minut před začátkem operace intramuskulárně aplikuje 2,5–5 mg droperidolu (1–2 ml 0,25% roztoku). Dětem se podává dávka 100 mcg/kg tělesné hmotnosti.

Pro úvod do anestezie se dospělým podávají intravenózně v dávce 15-20 mg (6-8 ml), dětem – intravenózně v dávce 200-400 mcg/kg tělesné hmotnosti nebo intramuskulárně v dávce 300-600 mcg /kg tělesné hmotnosti.

Ke zmírnění hypertenzních krizí se podává intravenózně tryskovým proudem v dávce 0,1 mg/kg (obvykle 2 ml 0,25% roztoku).

V pooperačním období se dospělým předepisuje 2,5-5 mg (1-2 ml léku) intramuskulárně s intervalem mezi podáními 6 hodin.

Upozornění, sledování terapie

Aby se zabránilo ortostatické hypotenzi, doporučuje se při transportu pacienta opatrnost. U starších a fyzicky oslabených pacientů se doporučuje snížit úvodní dávku. Používejte opatrně v případě poruchy funkce jater a ledvin.

Při současném podávání s kortikosteroidy a inzulínem je nutná opatrnost.

Nežádoucí účinky

Snížený krevní tlak, respirační deprese, depresivní stavy, dysforie, extrapyramidové příznaky.

Nadměrná dávka

Příznaky: zvyšující se závažnost nežádoucích účinků na pozadí arteriální hypotenze.

Léčba: při výskytu extrapyramidových poruch se nasazují antiparkinsonika. Pokles krevního tlaku zmírňují analeptika a sympatomimetika. V případě hypovolémie je indikováno doplnění objemu.

Interakce

Kontraindikováno při současném použití:

— s léky, které prodlužují trvání QT intervalu, jako jsou: některá antiarytmika (chinidin, disopyramid, prokainamid, amiodaron, sotalol), makrolidy (azithromycin, erythromycin, klarithromycin), fluorochinolony, některá antihistaminika (astemizol, terfenadin), tricyklické antidepresiva (amitriptylin), některá tetracyklická antidepresiva (maprotilin), některá antipsychotika (amisulprid, chlorpromazin, haloperidol, melperon, fenothiaziny, pimozid, sulpirid, sertindol, tiaprid), SSRI (fluoxetin, sertralin), chloronequimal, fluvoxamin halofantrin), cisaprid, pentamidin, takrolimus, tamoxifen, vinkamin.

– s léky, které způsobují extrapyramidové poruchy, jako je metoklopramid a další neuroleptika.

– s alkoholickými nápoji.

Při současném užívání se doporučuje opatrnost:

– Aby se zabránilo prodloužení QT intervalu, je třeba opatrnosti, pokud pacient užívá léky, které mohou způsobit nerovnováhu elektrolytů (hypokalémii a/nebo hypomagnezémii), jako jsou diuretika, laxativa a glukokortikoidy.

— droperidol může zvýšit účinek sedativ (barbituráty, benzodiazepiny, morfin a jeho deriváty).

– droperidol může zvýšit účinek antihypertenziv, což může vést k ortostatické hypotenzi.

– Droperidol může zvýšit dechovou depresi vyvolanou opioidy.

— protože droperidol blokuje dopaminové receptory, může inhibovat účinek agonistů dopaminu, jako je bromokriptin, lisurid a levodopa. Látky, které inhibují aktivitu izoenzymů cytochromu P450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4, mohou snížit rychlost metabolismu droperidolu a prodloužit dobu jeho farmakologického účinku. Proto je třeba opatrnosti, je-li droperidol podáván současně s inhibitory CYP1A2 (ciprofloxacin, tiklopidin), inhibitory CYP3A4 (diltiazem, erythromycin, flukonazol, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, inhibitory sacharinaviru, velfinaviru, inhibitory sacharinu jak izoenzym CYP1A2, tak izoenzym CYP3A4 (cimetidin, mibefradil).

Podmínky ukládání

Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě 2 0C až 8 0C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum expirace 3 rok.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu