Diprivan: pokyny k léku, indikace, analogy

Diprivan je krátkodobě působící intravenózní anestetikum určené k navození a udržení celkové anestezie.

Diprivan lze použít k zajištění sedace u dospělých pacientů, kteří dostávají intenzivní péči a mechanickou ventilaci.

Diprivan lze také použít k poskytnutí sedace u pacientů při vědomí pro chirurgické a diagnostické postupy.

Dávkování pro dospělé pacienty:

Vývoj celkové anestezie:

U dospělých pacientů (bez ohledu na to, zda byla podána premedikace či nikoli) se dávka titruje na základě pacientovy odpovědi, dokud se neobjeví klinické příznaky anestezie. Lék se podává jako bolusová injekce nebo infuze přibližně 40 mg každých 10 sekund. Dávka (průměr) u většiny pacientů do 55 let dosahuje 1,5-2,5 mg/kg. U pacientů ve třídě ASA III a IV by měl být Diprivan přednostně podáván nižší rychlostí (20 mg každých 10 sekund).

Celkovou dávku lze snížit snížením rychlosti podávání emulze Diprivan (přibližně 20-50 mg/min).

Podpora celkové anestezie:

K udržení anestezie a prevenci podanestezie by měl být přípravek Diprivan podáván jako kontinuální infuze nebo opakovaná injekce. Po léku Diprivan se stav pacienta po anestezii rychle normalizuje, proto je nutné až do konce výkonu udržovat anestezii podáváním emulze Diprivan.

Diprivan se podává jako kontinuální infuze v dávce 4-12 mg/hod/kg (existuje významná variabilita účinnosti mezi různými pacienty, ale indikované rozmezí dávek je účinné téměř u všech pacientů).

Ve formě opakovaných injekcí se Diprivan podává ve zvyšujících se dávkách v rozmezí 25-50 mg dle klinické potřeby.

Nedoporučuje se překračovat maximální dobu podávání léku (cca 60 minut), s výjimkou případů, kdy existují specifické indikace k delšímu podávání, včetně maligní hypertermie, kdy je použití inhalační anestezie kontraindikováno.

Získání sedace v intenzivní péči:

Pro zajištění sedace během intenzivní péče se Diprivan podává jako kontinuální intravenózní infuze, jejíž rychlost závisí na požadovaném stupni sedace. Průměrná dávka je 0,3-4 mg/hod/kg, nedoporučuje se překračovat horní hranici rozmezí (kromě případů, kdy jsou rizika nižší než očekávané přínosy). Při poskytování sedativního účinku je nutné sledovat stav pacienta pro včasnou úpravu dávky.

U pacientů s rizikem hyperlipidémie by měly být během infuze emulze Diprivan monitorovány lipidové parametry a dávka upravena, pokud je prokázána snížená clearance lipidů. Pokud je současně podáván lék obsahující lipidy, dávka přípravku Diprivan by měla být snížena. Je-li nutné udržení sedace po dobu 3 dnů nebo déle, je třeba u všech pacientů sledovat hladiny lipidů.

Diprivan emulze obsahuje přibližně 1 g tuku na 0,1 ml.

Získání sedativního účinku při diagnostických manipulacích a chirurgických zákrocích:

Dávka se titruje individuálně při sledování klinické odpovědi, průměrné rozmezí dávek je 0,5-1 mg/kg po dobu 1-5 minut.

Udržování sedativního účinku se provádí formou kontinuální infuze, kdy se dávka titruje individuálně s přihlédnutím k závažnosti sedativního účinku, průměrné rozmezí dávek je 1,5-4,5 mg/hod/kg. Pro udržení sedativního účinku je povoleno i opakované bolusové podání (v dávce 10-20 mg se obvykle používá při nutnosti rychlého zavedení sedativního účinku);

Pacienti s ASA třídy III a IV mohou vyžadovat snížení dávky.

Při výpočtu dávek pro pacienty v této kategorii je třeba vzít v úvahu, že k dosažení podobného účinku potřebují méně léku než ostatní pacienti. Dávky by měly být upraveny individuálně s ohledem na věk a celkový klinický stav pacienta. Diprivan se obvykle podává starším pacientům pomaleji než mladším pacientům.

U starších pacientů se rychlé bolusové podání emulze Diprivan nedoporučuje (s výjimkou případů navození anestezie) kvůli zvýšenému riziku rozvoje respirační deprese a deprese kardiovaskulárního systému.

U pacientů s ASA třídy III a IV je třeba dále snížit rychlost podávání a množství propofolu.

Navození a udržení anestezie:

Diprivan 1% se nepoužívá k udržení a navození anestezie u novorozenců mladších 1 měsíce.

Při titraci dávky je třeba vzít v úvahu věk a odpověď dítěte. Diprivan je obvykle podáván dětem v nízké dávce, dokud se nevyvinou klinické příznaky anestezie. Dávka (průměrná) pro úvod do anestezie u dětí starších 8 let je 2,5 mg/kg pro děti do 8 let, dávka (průměrná) na 1 kg hmotnosti může být vyšší.

Udržování anestezie je dosaženo kontinuální infuzí propofolu nebo opakovaným bolusovým podáváním. Existuje významná individuální variabilita v dávkách potřebných k udržení anestezie, s průměrným rozmezím dávek 9-15 mg/hod/kg. Děti do 3 let mohou vyžadovat mírně vyšší dávky na základě mg/kg. Udržovací dávky by měly být titrovány pro každého pacienta a měla by se sledovat adekvátnost anestezie.

Děti ve třídě ASA III a IV obvykle vyžadují nižší dávku emulze Diprivan.

Dosažení sedativního účinku při chirurgických a diagnostických zákrocích a intenzivní péči:

Diprivan se nedoporučuje k sedaci v intenzivní péči u pacientů do 16 let.

Vlastnosti užívání drogy Diprivan:

Diprivan by měli používat pouze anesteziologové nebo lékaři vyškolení v používání takových léků na jednotkách intenzivní péče. Nemocnice, kde se Diprivan používá, musí mít vybavení pro mechanickou ventilaci a resuscitaci.

Diprivan nemá analgetický účinek, takže jeho použití zpravidla vyžaduje další použití analgetik.

Pro infuzní podání lze emulzi Diprivan použít neředěnou (s použitím skleněných nádob, stříkaček nebo Diprivanu 1% ve stříkačkách) nebo zředěnou 5% glukózou pro infuze (ve skleněných lahvičkách nebo PVC sáčcích).

Ředění se obvykle provádí v poměru nejvýše 1:5 (1 mg propofolu na 2 ml roztoku). Roztok se připravuje za aseptických podmínek, doba použitelnosti naředěného přípravku je 6 hodin.

Lék po naředění by měl být podáván pouze s pečlivou kontrolou dávky; infuzní linka musí obsahovat počítadla kapek, byrety nebo dávkovací pumpy. Při výpočtu maximálního objemu Diprivanu 1% je však vždy nutné vzít v úvahu riziko nekontrolovaného podání.

Při podávání neředěného Diprivanu 1% infuzí je povinné použití injekční pumpy nebo volumetrické infuzní pumpy.

Diprivan 1% lze podávat přes konektor (ve tvaru Y) umístěný v blízkosti místa vpichu 5% glukózy pro infuzi, 0,9% chloridu sodného pro infuzi nebo 4% dextrózy s 0,18% chloridem sodným pro infuzi.

Je důležité si uvědomit, že předplněná skleněná injekční stříkačka má menší odpor pístu než jednorázová plastová injekční stříkačka.

Před použitím Diprivan 1% emulze je důležité zkontrolovat systém a dávkovací prvky a zvolit správné režimy při použití programovatelných čerpadel.

Míchání Diprivan 1% emulze s alfentanilem pro parenterální použití, který obsahuje alfentanil 500 mcg/ml (cca 20:1-50:1 objemově), je povoleno, roztok se připravuje za aseptických podmínek a používá se nejdéle 6 hodin .

Pro zmírnění bolesti na začátku injekce lze emulzi Diprivan podávat v kombinaci s 0,5-1% lidokainem pro injekci (léčivo je nutné volit bez konzervačních látek), přičemž se léky mísí v poměru 20:1. Nejprve je nutné vyloučit pacientovu intoleranci lidokainu. Kombinace Diprivan 1% emulze s lidokainem se používá výhradně k navození anestezie.

Diprivan 1% neprochází mikrobiologickým filtrem. Je třeba vzít v úvahu, že lék neobsahuje konzervační látky a je příznivým prostředím pro mikroorganismy, při použití léku je nutné zajistit aseptické podmínky.

Předávkování:

Náhodné podání nadměrných dávek může teoreticky vést k depresi kardiovaskulárního systému a dýchacího systému. Pokud dojde k útlumu dýchání, je nutná mechanická ventilace kyslíkem. Pokud dojde k rozvoji deprese CVS, je nutné u těžkých stavů snížit hlavu pacienta, předepisují se náhražky plazmy a presorické látky.

Nežádoucí účinky:

Během úvodu do anestezie pacienti obvykle nevykazují prakticky žádné známky agitovanosti, nejčastěji zaznamenané události jsou ty, které se očekávají při anestezii, včetně hypotenze. Vzhledem k povaze nežádoucích účinků a stavu pacientů nemusí nežádoucí účinky souviset s užíváním léku, ale s prováděnými postupy nebo stavem pacientů.

Při použití léku Diprivan byl zaznamenán vývoj lokálních a systémových nežádoucích účinků, včetně:

• CCC: snížený krevní tlak, flebitida, bradykardie, trombóza.
• Dýchací systém: dočasná apnoe (hlavně při úvodu do anestezie), plicní edém.
• Gastrointestinální trakt: zvracení a nevolnost během období zotavení po anestezii, pankreatitida.
• CNS: bolest hlavy a hluk při zotavování z anestezie, opistotonus a záchvaty při navození a udržování anestezie, stejně jako v období rekonvalescence, pooperační ztráta vědomí, změny libida.
• Muskuloskeletální systém: rhabdomyolýza (při podávání více než 4 mg/hod/kg).

Místní reakce: bolest v místě vpichu emulze Diprivan.

Další účinky: horečka po operaci, změna barvy moči při delším užívání.

Alergické reakce: erytém, bronchospasmus, kopřivka, Quinckeho edém, šok.

U dětí byly také hlášeny abstinenční příznaky a návaly horka.

Pokud se rozvine hypotenze, může být nutné snížení dávky emulze Diprivan a intravenózní podání tekutin.

V ojedinělých případech, při použití více než 4 mg/hod/kg, byl zaznamenán rozvoj hyperkalémie, asystolie, metabolické acidózy a srdečního selhání (někdy fatálního).

Zprávy o nelicencovaném použití emulze Diprivan u novorozenců naznačovaly rozvoj respirační deprese a kardiovaskulárních komplikací u dětí.

Je třeba vzít v úvahu, že mimovolní pohyby spojené s užíváním přípravku Diprivan mohou být při chirurgických zákrocích potenciálně nebezpečné.

Kontraindikace:

Diprivan se nepředepisuje pacientům s intolerancí na propofol a další složky emulze (zejména je třeba vzít v úvahu obsah sójového oleje v emulzi).

Kombinované použití s ​​lidokainem je kontraindikováno u pacientů s intolerancí lidokainu.

V pediatrii se Diprivan nepoužívá u dětí mladších 1 měsíce za účelem navození a udržení anestézie a u pacientů mladších 16 let k dosažení sedativního účinku během intenzivní péče a diagnostických/chirurgických výkonů.

Je přísně zakázáno používat Diprivan, pokud pacient během předchozích 8 hodin požil alkohol nebo dostal léky obsahující etanol.

Diprivan se nepoužívá během elektrokonvulzivní terapie.

Při použití emulze Diprivan (zejména při podávání jako bolus) u pacientů s respirační depresí nebo akutním plicním selháním je třeba postupovat opatrně.

Diprivan je předepisován s opatrností pacientům s epilepsií (kvůli zvýšenému riziku rozvoje záchvatů).

Diprivan by měl být také předepisován s opatrností v případech hypovolemie, zvýšeného intrakraniálního tlaku, srdečních onemocnění, onemocnění ledvin, onemocnění dýchacích cest a onemocnění jater.

Diprivan by měl být podáván s opatrností oslabeným a starším pacientům (takto pacienti mohou vyžadovat nižší dávky a rychlost podávání léku).

Diprivan by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikem rozvoje bradykardie (včetně případů, kdy pacient užívá léky, které vyvolávají bradykardii). V takových případech lze zvážit podání anticholinergika před navozením anestezie.

Diprivan emulze by měla být podávána s opatrností pacientům s poruchou metabolismu lipidů.

V případě popálenin, průjmu a sepse, jakož i dalších stavů s vysokým rizikem nedostatku zinku, by měl být Diprivan předepisován opatrně (složky léku tvoří komplexy s ionty zinku a mohou vyvolat nedostatek tohoto prvku).

Anestezie může negativně ovlivnit koordinaci pohybů a rychlost psychomotorických reakcí pacienty je třeba upozornit, aby po anestezii neřídili auto.

Bezpečnost použití přípravku Diprivan u těhotných žen nebyla stanovena. Emulzi mohou těhotné ženy používat pouze v krajních případech, pokud existují životně důležité indikace a neexistuje bezpečnější alternativa.

V porodnictví není vhodné používat Diprivan, pokud to není nezbytně nutné, protože může způsobit neonatální depresi.

Bezpečnost přípravku Diprivan během kojení nebyla stanovena.

Interakce s jinými drogami a alkoholem:

• Diprivan emulze se používá k epidurální a spinální anestezii.
• Je povoleno kombinované užívání přípravku Diprivan s léky předepsanými pro premedikaci, analgetiky, svalovými relaxancii a inhalačními léky. Tyto léky mohou zvýšit anestetické a sedativní účinky propofolu a mohou zvýšit riziko respirační deprese a kardiovaskulárních onemocnění.
• Riziko respirační deprese a kardiovaskulárního kolapsu se také zvyšuje při kombinovaném užívání emulze Diprivan s léky, které tlumí centrální nervový systém, včetně alkoholu.
• Diprivan je nekompatibilní s mivakuriem, atakuriem a svalovými relaxancii (tyto léky nelze podávat stejným systémem jako Diprivan).

Složení a vlastnosti:

1 ml emulze Diprivan obsahuje:

Propofol – 10 mg;

Další složky: sójový olej, glycerin, hydroxid sodný, čištěný vaječný fosfatid, edetát disodný, voda.

Emulze pro infuzní podání Diprivan, 20 ml ve skleněných ampulích, v balení po 5 ampulích.

Propofol (2,6-diisopropylfenol) je krátkodobě působící celkové anestetikum s rychlým nástupem účinku přibližně za 30 sekund. Zotavení z celkové anestezie je obvykle rychlé. Mechanismus účinku Diprivanu, stejně jako všech obecných anestetik, není dobře pochopen.

Typicky, když se Diprivan používá k navození a udržování anestezie, je pozorován pokles středního arteriálního tlaku a malé změny srdeční frekvence. Hemodynamické parametry však obvykle zůstávají během udržování anestezie relativně stabilní a výskyt nežádoucích hemodynamických změn je nízký.

Ačkoli se po podání Diprivanu může objevit respirační deprese, kterýkoli z těchto účinků je kvalitativně podobný účinkům pozorovaným u jiných intravenózních anestetik a je v klinickém prostředí snadno zvládnutelný.

Diprivan snižuje průtok krve mozkem, intrakraniální tlak a snižuje cerebrální metabolismus. Pokles intrakraniálního tlaku je výraznější u pacientů s původně zvýšeným intrakraniálním tlakem.

Zotavení z anestezie je obvykle rychlé, s čistým vědomím a nízkým výskytem bolestí hlavy, pooperační nevolnosti a zvracení.

Obecně jsou pooperační nauzea a zvracení po Diprivanově anestezii méně časté než po inhalační anestezii. To může být způsobeno antiemetickým účinkem propofolu.

Diprivan v koncentracích obvykle dosahovaných v klinických podmínkách nepotlačuje syntézu hormonů kůry nadledvin.

Diprivan má platnost 3 roky. Je zakázáno uchovávat lék po otevření ampule. Naředěný lék lze skladovat nejdéle 6 hodin, je-li potřeba delší podávání, musí být lék nahrazen novým.

Diprivan v ampulích se skladuje při 2-5 stupních Celsia. Zmrazování emulze je zakázáno.