Convalis návod k použití

Antiepileptikum. Indikace: epilepsie: parciální záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí nad 12 let, rezistentní epilepsie u dětí nad 3 roky; neuropatická bolest u dospělých (18 let a starších).

• Výrobce: Pharmstandard-Leksredstva OJSC
• Účinná látka: Gabapentin
• ATX kód: N03AX12 Gabapentin
• Všechny formy: Convalis

Cena produktu 678 rub.
Číslo

Lék je dostupný na lékařský předpis

Složení a popis

1 kapsle obsahuje:

Účinná látka: gabapentin – 0,3 g;

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 0,066 g, předbobtnalý kukuřičný škrob – 0,030 g, mastek – 0,003 g, magnesium-stearát – 0,001 g.

Popis: žluté kapsle. Obsah tobolek je bílý nebo bílý se slabě nažloutlým odstínem krystalického prášku.

Farmakodynamika

Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru gama-aminomáselné kyselině (GABA), ale jeho mechanismus účinku se liší od jiných léků, které interagují s GABA receptory (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA transaminázy, inhibitory vychytávání GABA, agonisté GABA a proléčiva GABA ). Nemá GABAergní vlastnosti a neovlivňuje příjem a metabolismus GABA. Předběžné studie ukázaly, že gabapentin se váže na alfa2-beta podjednotku napěťově řízených kalciových kanálů a snižuje tok kalciových iontů, což hraje důležitou roli při rozvoji neuropatické bolesti. Mezi další mechanismy účinku gabapentinu u neuropatické bolesti patří snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA a potlačení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin se neváže na receptory citlivé na jiná léčiva nebo neurotransmitery v klinicky relevantních koncentracích, včetně GABA, GABAB, benzodiazepinových, glutamátových, glycinových nebo N-methyl-d-aspartátových receptorů. Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty glutamátového receptoru N-methyl-d-aspartátu v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μM, kterých in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost gabapentinu není úměrná dávce. Takže jak se dávka zvyšuje, tak se snižuje. Po perorálním podání je maximální koncentrace (Cmax) gabapentinu v plazmě dosaženo za 2–3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je asi 60 %. Jídlo, včetně potravin s vysokým obsahem tuku, neovlivňuje farmakokinetiku. Poločas (T1/2) z plazmy nezávisí na dávce a je v průměru 5-7 hodin. Farmakokinetika se při opakovaném použití nemění; Plazmatické koncentrace v ustáleném stavu lze předpovědět z výsledků jednorázové dávky léku. Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické proteiny.

Indikace

Epilepsie: parciální záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí starších 12 let (monoterapie); parciální záchvaty s a bez sekundární generalizace u dospělých (další lék); rezistentní forma epilepsie u dětí starších 3 let (doplňkové léčivo).

Neuropatická bolest u dospělých (18 let a starších).

Kontraindikace

Hypersenzitivita na kteroukoli složku léku, věk do 12 let (jako monoterapie parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní); věk do 3 let (jako doplňková léčba parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní); věk do 18 let (pro neuropatickou bolest); intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy; akutní pankreatitida.

Selhání ledvin (viz „Dávkování a způsob podání“); těhotenství; období kojení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Obecné riziko způsobené epilepsií a antiepileptiky:

Riziko narození dětí s vrozenými anomáliemi u matek, které jsou léčeny antikonvulzivními léky, se zvyšuje 2-3krát. Nejčastěji se jedná o rozštěpy rtu a patra, kardiovaskulární malformace a defekty neurální trubice. Současné užívání několika antikonvulziv však může být spojeno s větším rizikem vývojových vad než v případě monoterapie. Pokud je to možné, měl by být použit pouze jeden antikonvulzivní lék. Ženy v plodném věku a všechny ženy, které mohou otěhotnět, by se měly poradit s kvalifikovaným zdravotníkem. Pokud žena plánuje těhotenství, je třeba přehodnotit nutnost antikonvulzivní léčby. Antikonvulziva by však neměla být vysazena náhle, protože to může vést k obnovení záchvatů s vážnými následky pro matku a dítě. Ve vzácných případech bylo pozorováno opoždění vývoje u dětí, jejichž matky mají epilepsii. Není možné určit, zda je opoždění vývoje dítěte způsobeno genetickými nebo sociálními faktory, nemocí matky nebo antikonvulzivní terapií.

Rizika spojená s gabapentinem:

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití gabapentinu u těhotných žen. Výsledky testů na zvířatech ukázaly toxicitu léku na plod. Neexistují žádné údaje o možném riziku u lidí. Proto by měl být gabapentin během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku jednoznačně převáží potenciální riziko pro plod.

V hlášených případech není možné vyvodit definitivní závěr, zda je užívání gabapentinu během těhotenství spojeno se zvýšeným rizikem malformací, zaprvé kvůli přítomnosti samotné epilepsie a zadruhé kvůli použití jiných antikonvulziv.

Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka, jeho účinek na kojené dítě není znám, proto by měl být během kojení lék předepisován pouze tehdy, pokud přínos pro matku významně převažuje nad rizikem pro kojence.

Dávkování a podávání

Orálně, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání a s potřebným množstvím tekutiny.

Monoterapie a použití přípravku Convalis jako adjuvans pro léčbu epileptických záchvatů u dětí starších 12 let a dospělých

Léčba začíná dávkou 300 mg perorálně jednou denně a postupně se zvyšuje na 900 mg/den (první den – 300 mg jednou denně, druhý – 300 mg dvakrát denně, třetí – 300 mg třikrát denně). Dávka může být následně zvýšena.

Obvyklá dávka přípravku Convalis je 900-1200 mg denně. Maximální dávka je 3600 mg/den rozdělená do tří stejných dávek každých 8 hodin. Maximální interval mezi dávkami léku by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů.

Neuropatická bolest u dospělých:

Léčba začíná dávkou 300 mg první den, 600 mg (300 mg dvakrát) druhý den, 900 mg (300 mg třikrát) třetí den. V případě silné bolesti lze Convalis předepisovat od prvního dne v dávce 300 mg třikrát denně. V závislosti na účinku lze dávku postupně zvyšovat, maximálně však na 3600 mg/den.

U pacientů s poruchou funkce ledvin je denní dávka léku: s clearance kreatininu 50-79 ml/min – 600-1800 mg/den, 30-49 ml/min – 300-900 mg/den, 15-29 ml/min – 300 – 600 mg/den, méně než 15 ml/min – 300 mg obden nebo denně.

U pacientů na hemodialýze je počáteční dávka přípravku Convalis 300 mg. Dodatečná dávka po hemodialýze je 300 mg po každé 4hodinové hemodialýze. Ve dnech, kdy se neprovádí hemodialýza, se Convalis nepoužívá.

Upozornění, sledování terapie

Přestože abstinenční syndrom s rozvojem záchvatů nebyl během léčby gabapentinem pozorován, náhlé přerušení antiepileptické léčby u pacientů s parciálními záchvaty může vyvolat rozvoj záchvatů (viz Dávkování a způsob podání).

Gabapentin není považován za účinnou léčbu absence epilepsie.

U pacientů vyžadujících současnou léčbu morfinem může být nutné zvýšit dávku gabapentinu. V tomto případě je nutné zajistit pečlivé sledování pacientů pro rozvoj takové známky deprese centrálního nervového systému (CNS), jako je ospalost. V tomto případě by měla být dávka gabapentinu nebo morfinu adekvátně snížena.

Byly hlášeny falešně pozitivní výsledky pro bílkovinu v moči pomocí testovacího proužku Ames N-Multistix SG®, když byl gabapentin přidán k jiným antikonvulzivům. Pro stanovení bílkoviny v moči se doporučuje použít specifičtější metodu srážení kyselinou sulfosalicylovou.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Pacienti by se měli vyvarovat řízení auta a provádění prací, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce.

Nežádoucí účinky

Kardiovaskulární systém: příznaky vazodilatace nebo zvýšeného krevního tlaku, bušení srdce.

Trávicí trakt: plynatost, anorexie, zánět dásní, bolest břicha, zácpa, onemocnění zubů (včetně změny barvy zubní skloviny), průjem, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo v krku, nevolnost, zvracení, pankreatitida, zvýšená aktivita jater » transaminázy, hepatitida , žloutenka.

Krevní systém, lymfatický systém: purpura (nejčastěji popisovaná jako modřiny, ke kterým dochází při fyzickém traumatu), leukopenie, trombocytopenie.

Muskuloskeletální systém: artralgie, bolesti zad, zvýšená lámavost kostí, myalgie.

Nervový systém: závratě; bolest hlavy; hyperkineze; svalová dyskineze a dystonie; choreoatetóza; oslabení nebo absence šlachových reflexů; dysartrii; ataxie; nystagmus; parestézie; křeče; zmatek; zvýšená únava; astenie; amnézie; deprese; porucha myšlení; nepřátelství; emoční labilita; nespavost; úzkost; ospalost; halucinace; tremor; tiky; nevolnost.

Dýchací systém: rýma, faryngitida, bronchitida, zápal plic, kašel, dušnost, infekce dýchacích cest.

Kůže a podkožní tkáně: akné, periferní edém, alergické reakce: svědění kůže, kožní vyrážka, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu).

Urogenitální systém: infekce močových cest, impotence, inkontinence moči, akutní selhání ledvin.

Smyslové orgány: porucha zraku, amblyopie, diplopie, tinitus, otitis.

Ostatní: horečka, virová infekce, přírůstek hmotnosti, labilita plazmatické hladiny glukózy u pacientů s diabetes mellitus, bolesti různé lokalizace, gynekomastie, zvětšení prsních žláz, generalizovaný edém.

Nadměrná dávka

Příznaky: závratě, diplopie, porucha řeči, ospalost, letargie, průjem a zvýšená závažnost dalších nežádoucích účinků. Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, symptomatická terapie. Pacienti se závažným selháním ledvin mohou vyžadovat hemodialýzu.

Interakce

Morfin: Při současném podávání gabapentinu a morfinu, kdy byl morfin podáván 2 hodiny před gabapentinem, došlo ke 44% nárůstu průměrné plochy pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC) gabapentinu ve srovnání se samotným gabapentinem, což bylo spojeno se zvýšením prahu bolesti (studený presor test). Klinický význam této změny nebyl stanoven; farmakokinetické charakteristiky morfinu nebyly změněny. Nežádoucí účinky morfinu při současném podávání s gabapentinem se nelišily od těch, kdy byl morfin podáván současně s placebem.

Nebyly pozorovány žádné interakce mezi gabapentinem a fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou a karbamazepinem. Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je podobná u zdravých subjektů a pacientů užívajících jiná antikonvulziva. Současné podávání gabapentinu s perorálními kontraceptivy obsahujícími norethisteron a/nebo ethinylestradiol nevedlo ke změnám farmakokinetiky žádné ze složek.

Současné užívání gabapentinu s antacidy obsahujícími hliník a hořčík je spojeno se snížením biologické dostupnosti gabapentinu přibližně o 20 %. Convalis se doporučuje užívat přibližně 2 hodiny po užití antacid.

Probenecid neovlivňuje renální vylučování gabapentinu.

Je nepravděpodobné, že by malé snížení renální exkrece gabapentinu při současném podávání cimetidinu mělo klinický význam.

Podmínky ukládání

Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.