Bivalos: návod k použití, recenze, analogy
С Pozor by měl být předepsán pacientům s těžkou renální insuficiencí (CC méně než 30 ml/min); pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje žilního tromboembolismu (VTE).
Farmakologický účinek
Léčivá formule stroncium ranelátu obsahuje dva atomy stabilního stroncia a jednu molekulu kyseliny ranelové (organická část, díky které jsou dosaženy požadované hodnoty molekulové hmotnosti, jsou zajištěny příznivé farmakokinetické vlastnosti a dobrá snášenlivost léčiva). Farmakokinetika stroncia a kyseliny ranelové byla hodnocena u zdravých mladých mužů a zdravých žen po menopauze a během dlouhodobé léčby u žen po menopauze s osteoporózou, včetně starších žen.
Absorpce, distribuce a vazba kyseliny ranelové na plazmatické proteiny jsou poměrně nízké, což je způsobeno vysokou polaritou molekuly. Kyselina ranelová se v těle zvířat a lidí nehromadí a nevykazuje metabolickou aktivitu.
Absorbovaná kyselina ranelová se rychle a v nezměněné podobě vylučuje z lidského těla ledvinami.
Absolutní biologická dostupnost stroncia po perorálním podání 2 g stroncium ranelátu je přibližně 25 % (19-27 %). Cmax v krevní plazmě je dosaženo 3-5 hodin po jednorázové dávce 2 g léčiva. Css dosaženo po 2 týdnech terapie. Užívání stroncium ranelátu s jídlem, doplňky stravy a přípravky obsahujícími vápník snižuje biologickou dostupnost stroncia přibližně o 60–70 % ve srovnání s úrovní biologické dostupnosti, když se lék užívá 3 hodiny po jídle. Vzhledem k relativně pomalému vstřebávání stroncia je třeba se vyhnout příjmu potravy, léků a doplňků vápníku před i po užití Bivalosu ® . Přípravky vitaminu D a doplňky stravy nemají žádný vliv na vstřebávání stroncia.
Vd stroncia je přibližně 1 l/kg. Vazba stroncia na proteiny lidské plazmy je nízká (25 %), zatímco stroncium se vyznačuje vysokou afinitou ke kostní tkáni. Měření koncentrací stroncia v biopsiích kyčelní kosti od pacientů užívajících stroncium-ranelát v dávce 2 g/den po dlouhou dobu (až 60 měsíců) ukazuje, že koncentrace stroncia v kostní tkáni dosáhne plató přibližně po 3 letech terapie. Neexistují žádné údaje o eliminaci stroncia z kostní tkáně po ukončení léčby.
Jako dvojmocný kationt se stroncium v lidském těle nemetabolizuje. Stroncium ranelát neinhibuje enzymy cytochromu P450.
Eliminace stroncia je závislá na čase a dávce. Efektivní T stroncium je přibližně 60 hodin vylučováno ledvinami a gastrointestinálním traktem. Plazmatická clearance stroncia je přibližně 12 ml/min (CV 22 %) a renální clearance je přibližně 7 ml/min (CV 28 %).
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Farmakokinetické údaje u starších subjektů nenaznačují žádný vztah mezi věkem a naměřenou clearance stroncia.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30–70 ml/min) se clearance stroncia snižuje s poklesem CC (přibližně o 30 % pro hodnoty CC v rozmezí 30 až 70 ml/min), což vede ke zvýšení v plazmatické koncentraci stroncia. V klinických studiích mělo 85 % pacientů CC mezi 30 a 70 ml/min a 6 % mělo CC méně než 30 ml/min při zařazení, přičemž průměrný CC byl přibližně 50 ml/min. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin tedy není nutná žádná úprava dávky léku. Údaje o farmakokinetice léku u pacientů s těžkou renální insuficiencí (CR ® in děti a dospívající nebyl studován, a proto se nedoporučuje tento lék pacientům v této věkové skupině předepisovat.
Použití u dětí
Účinnost a bezpečnost léku Bivalos ® děti a dospívající nebyl studován, a proto se nedoporučuje tento lék pacientům v této věkové skupině předepisovat.
Během těhotenství a kojení
Bivalos® je určen pouze k léčbě žen po menopauze.
Neexistují žádné klinické údaje o použití stroncium ranelátu během těhotenství.
Ve studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné účinky přípravku Bivalos® na reprodukční funkci.
В pokusy na zvířatech Podávání stroncium ranelátu ve vysokých dávkách během těhotenství vedlo k rozvoji reverzibilních kostních deformit u potomků.
Pokud během užívání přípravku Bivalos dojde k otěhotnění, léčba by měla být okamžitě ukončena.
Stroncium se vylučuje do mateřského mléka. Bivalos® by neměl být podáván kojícím ženám.
Pro zhoršenou funkci ledvin
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou renální insuficiencí (CC 30-70 ml/min) není nutná úprava dávky.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl 30-70 ml/min) se clearance stroncia snižuje s poklesem CrCl (pokles přibližně o 30 % pro hodnoty CrCl v rozmezí 30 až 70 ml/min), což vede ke zvýšení koncentrace stroncia v krevní plazmě. V klinických studiích fáze III mělo přibližně 85 % pacientů CrCl 30-70 ml/min a přibližně 6 % mělo CrCl méně než 30 ml/min při vstupu do studie, s průměrným CrCl přibližně 50 ml/min. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin tedy není nutná žádná úprava dávkování. Neexistují žádné údaje o farmakokinetice léku u pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 30 ml/min).
Pro zhoršenou funkci jater
Vzhledem k tomu, že stroncium ranelát není v těle metabolizován, není u pacientů s jaterním selháním nutná žádná úprava dávkování.
Základní informace
Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.