Biprol – návod a cena

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Barkhatová Olga Viktorovna

Indikace

Arteriální hypertenze, prevence záchvatů anginy pectoris, chronické srdeční selhání.

Farmakokinetika

Absorpce je 80-90 %, příjem potravy absorpci neovlivňuje.

C_max v krevní plazmě je dosaženo po 2-4 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je 26-33%. Bisoprolol v malé míře proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou; se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolizováno v játrech.

T_1/2 — 9-12 hodin Vylučuje se ledvinami — 50 % nezměněno, méně než 2 % — žlučí.

Farmakologický účinek léku Biprol

Selektivní beta₁– adrenergní blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity, nemá aktivitu stabilizující membránu. Snižuje aktivitu plazmatického reninu, snižuje spotřebu kyslíku myokardem, snižuje srdeční frekvenci (v klidu a při zátěži) a srdeční výdej, přičemž tepový objem se významně nesnižuje. Inhibuje AV vedení. Má antianginózní a hypotenzní účinky. Ve vysokých dávkách (200 mg a více) může způsobit blokádu a β₂-adrenergní receptory především v průduškách a v hladkých svalech cév.

Hypotenzní účinek je spojen se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity renin-angiotenzinového systému (větší význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu), obnovením citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém.

Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence a snížení kontraktility, zvýšení diastoly a zlepšení perfuze myokardu.

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení. (hlavně v antegrádních a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a další cesty.

Lékové interakce

Při současném užívání antacid a antidiaroik se může absorpce beta-blokátorů snížit.

Při současném užívání antiarytmických léků je možný prudký pokles krevního tlaku, snížení srdeční frekvence, rozvoj arytmie a / nebo srdečního selhání.

Při současném užívání antihypertenziv může být antihypertenzní účinek zvýšen.

Při současném použití srdečních glykosidů jsou možné poruchy vedení.

Při současném užívání sympatomimetik (včetně těch, která jsou součástí léků proti kašli, nosních kapek, očních kapek), účinnost bisoprololu klesá.

Při současném užívání verapamilu a diltiazemu je možný prudký pokles krevního tlaku, snížení srdeční frekvence, rozvoj arytmie a/nebo srdečního selhání.

Při současném použití guanfacinu je možná těžká bradykardie a poruchy vedení.

Při současném použití inzulinu a perorálních hypoglykemických látek se účinek inzulinu nebo jiných hypoglykemických látek zesílí (je nutné pravidelné sledování hladiny glukózy v krevní plazmě).

Při současném použití klonidinu je možná těžká bradykardie, arteriální hypotenze a poruchy vedení.

V případě náhlého vysazení klonidinu u pacientů užívajících bisoprolol je možné prudké zvýšení krevního tlaku.

Při současném užívání nifedipinu, jiných blokátorů kalciových kanálů a derivátů dihydropyridinu se zvyšuje antihypertenzní účinek bisoprololu.

Při současném použití reserpinu a alfa-methyldopy je možná těžká bradykardie.

Při současném použití rifampicinu je možný mírný pokles T_1/2 bisoprolol.

Při současném užívání derivátů ergotaminu (včetně léků na migrénu s obsahem ergotaminu) se příznaky poruch periferního prokrvení zvyšují.

Dávkovací režim léku Biprol

Individuální. Pro perorální podávání je denní dávka 2.5-10 mg, frekvence podávání je 1krát denně. Maximální denní dávka – 10 mg.