Antibiotikum Cefotaxim: návod k použití

Složení: 1,0 g cefotaximu jako sodné soli cefotaximu (USP).

Popis: Bílý nebo bílý prášek se žlutavým odstínem.

Farmakodynamika

Cefotaxim je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití. Působí baktericidně. Má široké spektrum antimikrobiálních účinků.

Aktivní proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům rezistentním na jiná antibiotika: Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus, včetně kmenů, které produkují penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, kmeny Haemophilus influenzae, paraphilus influenzae, paranfluenzae kmeny pp. (včetně Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis. (včetně Clostridium perfringens, většina kmenů Clostridium difficile je vůči léčivu rezistentní), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indol, Proteus vulgaris, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (včetně některých kmenů Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (včetně Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Odolný vůči většině beta-laktamáz grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů a stafylokokové penicilináze.

Farmakokinetika

Po jednorázovém intravenózním podání 0,5, 1 a 2 g je maximální koncentrace (Cmax) dosaženo po 5 minutách a je 39 mcg/ml, 100 mcg/ml a 214 mcg/ml. Po intramuskulárním podání 0,5 a 1 g je Cmax dosaženo po 0,5 h a je 11 a 21 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 25–40 %.

Vytváří terapeutické koncentrace ve většině tkání (myokard, kosti, žlučník, kůže, měkké tkáně) a tekutinách (synoviální, perikardiální, pleurální, sputum, žluč, moč, mozkomíšní mok) těla. Distribuční objem: 0,25-0 l/kg.

Poločas (T1/2) pro intravenózní a intramuskulární podání je 1 hodina.

Je vylučován ledvinami – 60 % – 70 % v nezměněné podobě, zbytek je ve formě metabolitů (deacetylovaný derivát má baktericidní aktivitu a ostatní 2 metabolity nikoli).

U chronického selhání ledvin (CRF) a u starších lidí se T1/2 zvyšuje 2krát. T1/2 u novorozenců je 0,75-1,5 hodiny, u nedonošených novorozenců se zvyšuje na 4,6 hodiny při opakovaném intravenózním podání v dávce 1 g každých 6 hodin po dobu 14 dnů není pozorována akumulace. Přechází do mateřského mléka.

Indikace

Závažné bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce centrálního nervového systému (meningitida), respiračního traktu a orgánů ORL, močových cest, kostí, kloubů, kůže a měkkých tkání, pánevních orgánů, chlamydie, kapavka, infikované rány a popáleniny, zánět pobřišnice, sepse, břišní infekce, endokarditida, lymská borelióza (borelióza), salmonelóza, infekce na pozadí imunodeficience, prevence infekcí po chirurgických operacích (včetně urologických, porodnicko-gynekologických, gastrointestinálních).

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně penicilinů, jiných cefalosporinů, karbapenemů).

U dětí do 2,5 let by se nemělo intramuskulární podávání léku používat.

S opatrností

Novorozenecké období, období laktace (vylučováno do mléka v malých koncentracích); chronické selhání ledvin, nespecifická ulcerózní kolitida (včetně anamnézy).

Těhotenství a laktemie

Užívání léku během těhotenství a kojení je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Cefotaxim se vylučuje do mateřského mléka, takže pokud je nutné předepsat lék během kojení, kojení by mělo být zastaveno.

Dávkování a podávání

Intramuskulárně a intravenózně. Pro intramuskulární injekci rozpusťte 0,5 g léčiva ve 2 ml (respektive 1 g ve 4 ml) sterilní vody na injekci. Aplikujte hluboko do hýžďového svalu. Jako rozpouštědlo pro intramuskulární aplikaci se používá také 1% roztok lidokainu (0,5 ml na 2 g, 1 ml na 4 g).

Pro intravenózní podání se 0,5-1 g cefotaximu rozpustí v 10 ml sterilní vody na injekci. Podávejte pomalu po dobu 3-5 minut.

Pro aplikaci po kapkách (po dobu 50-60 minut) rozpusťte 2 g léčiva ve 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy.

Obvyklá dávka cefotaximu pro dospělé a děti starší 12 let je 1 g každých 12 hodin. V těžkých případech se dávka zvyšuje na 3 nebo 4 g denně, lék se podává 3 nebo 4krát po 1 g Podle závažnosti onemocnění lze denní dávku zvýšit maximálně na 12 g.

Obvyklá dávka pro novorozence a děti do 12 let je 50-100 mg/kg tělesné hmotnosti denně v dávkovacích intervalech 6 až 12 hodin. U předčasně narozených dětí by denní dávka neměla překročit 50 mg/kg.

V případě poruchy funkce ledvin se dávka snižuje. Když je clearance kreatininu 10 ml/min nebo méně, denní dávka léku se sníží na polovinu.

Upozornění, sledování terapie

Během prvních týdnů léčby se může objevit pseudomembranózní kolitida, projevující se těžkým, dlouhotrvajícím průjmem. V tomto případě je lék zastaven a je předepsána adekvátní terapie, včetně vankomycinu nebo metronidazolu.

Před předepsáním léku je nutné shromáždit anamnézu alergie, zejména s ohledem na beta-laktamová antibiotika. Je známá zkřížená alergie mezi peniciliny a cefalosporiny. U jedinců s anamnézou alergických reakcí na penicilin by měl být lék používán s extrémní opatrností (je třeba vzít v úvahu možnost rozvoje závažných anafylaktických reakcí, včetně úmrtí).

Pokud léčba lékem trvá déle než 10 dní, je nutné sledovat obraz periferní krve.

Při stanovení glukózy v moči neenzymatickou metodou (například Benediktova metoda) jsou možné falešně pozitivní výsledky.

Nežádoucí účinky

Alergické reakce: kopřivka, zimnice nebo horečka, vyrážka, pruritus, bronchospasmus, eozinofilie, erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), angioedém, anafylaktický šok.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, plynatost, bolesti břicha, dysbakterióza, jaterní dysfunkce (zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, alkalická fosfatáza, hyperkreatininémie, hyperbilirubinémie), stomatitida, glositida, pseudomembranózní enterokolitida.

Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie, hypokoagulace.

Z močového systému: renální dysfunkce (azotémie, zvýšené hladiny močoviny v krvi, oligurie, anurie, intersticiální nefritida).

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě.

Laboratorní indikátory: falešně pozitivní Coombsův test.

Z kardiovaskulárního systému: potenciálně život ohrožující arytmie po rychlém bolusovém podání do centrální žíly.

Místní reakce: flebitida, bolest podél žíly, bolest a infiltrát v místě intramuskulární injekce.

Ostatní: superinfekce (zejména kandidová vaginitida).

Nadměrná dávka

Příznaky: křeče, encefalopatie (v případě podávání velkých dávek, zvláště u pacientů s renálním selháním), třes, zvýšená nervosvalová dráždivost.

Léčba: symptomatická terapie.

Interakce

Zvyšuje riziko krvácení při kombinaci s protidestičkovými látkami a nesteroidními protizánětlivými léky.

Nevede k rozvoji reakcí podobných disulfiramu, pokud se používá společně s ethanolem.

Pravděpodobnost poškození ledvin se zvyšuje při současném užívání s aminoglykosidy, polymyxinem B a kličkovými diuretiky.

Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují plazmatické koncentrace cefotaximu a zpomalují jeho eliminaci.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných antibiotik ve stejné stříkačce nebo kapátku.

Podmínky ukládání

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.