Antaxon (antaxon) návod k použití
Farmakodynamika. Naltrexon hydrochlorid je kompetitivní antagonista opiátového receptoru. Naltrexon blokuje farmakologický účinek exogenně podávaných opiátů kompetitivní vazbou na opiátové receptory. Tento blok lze odstranit podáváním opiátů ve vysokých dávkách. Naltrexon snižuje fyzickou závislost a pomáhá pacientům závislým na opiátech udržet po detoxikaci stav bez drog. Blokováním opiátových receptorů se závislost na alkoholu eliminuje. Nevyvolává závislost ani drogovou závislost.
Klinické studie ukázaly, že 50 mg naltrexonu během 24 hodin blokuje farmakologický účinek 25 mg heroinu podaného intravenózně. Když se dávka naltrexonu zdvojnásobí, doba blokujícího účinku se zvýší na 48 hodin.
Farmakokinetika. Naltrexon-hydrochlorid je při perorálním podání téměř úplně absorbován, 95 % se metabolizuje v játrech na farmakologicky aktivní metabolity, z nichž hlavním je 6-beta-naltrexon, který je rovněž přímým antagonistou opiátů. Druhým metabolitem je 2-hydroxy-3-methoxy-6-beta-naltrexon. Naltrexon-hydrochlorid a jeho metabolity se vylučují primárně ledvinami. Množství volného naltrexonu vyloučeného močí je menší než 1 % perorální dávky a množství volného a konjugovaného 6-beta-naltrexonu je 38 % perorální dávky naltrexonu.
Farmakokinetický profil ukazuje, že naltrexon-hydrochlorid a jeho metabolity podléhají intrahepatální recirkulaci. Smax v plazmě naltrexonu a 6-beta-naltrexonu je pozorován do 1 hodiny po perorálním podání, průměrný T1/2 pro naltrexon – 4 hodiny, pro 6-beta-naltrexon – 13 hodin Čas k dosažení Cmax a T½ závisí na dávce. Naltrexon se v těle dlouhodobě neakumuluje, zatímco koncentrace 6-beta-naltrexonu v krevní plazmě se zvyšuje až o 40 %. To je vysvětleno skutečností, že metabolit má vyšší T½než naltrexon.
Indikace pro Antakson
komplexní léčba drogové závislosti (opiátové závislosti) k udržení stavu těla bez drog a překonání fyzické závislosti. Antakson je také předepisován v komplexní terapii alkoholismu, aby omezil nutkání pít alkohol, zabránil nadměrné konzumaci alkoholu, snížil hladinu alkoholem vyvolané euforie a snížil frekvenci recidiv.
Aplikace Antakson
Fáze zavedená do kurzu terapie s Antaksonem pro drogovou závislost.
Léčba přípravkem Antakson může být zahájena po abstinenci od užívání drog po dobu 7-10 dnů. Pacient nesmí mít abstinenční syndrom ani známky abstinence. Abstinence od užívání drog se pozná podle výsledků laboratorních testů moči. Léčba není zahájena, dokud 0,5 mg naloxonový provokační test není negativní. Naloxonový test se neprovádí u pacientů s abstinenčními příznaky nebo pokud jsou v moči zjištěny opiáty. Naloxonový test lze opakovat po 24 hodinách.
Léčba přípravkem Antakson se zahajuje opatrně, postupně se zvyšuje dávka. Dospělí mohou zahájit léčbu 20 mg naltrexonu, poté je třeba 1 hodinu sledovat stav pacienta. Pokud se neobjeví žádné známky abstinenčního syndromu, je předepsána zbývající část (30 mg) denní dávky (pokud je užívání indikováno). dávkách je nutné, lze lék použít v jiné lékové formě) .
Udržovací terapie Antaksonem.
Jakmile pacient dokončí indukční fázi léčby Antaxonem, bude dávka 50 mg každých 24 hodin dostatečná k blokování účinků opiátů podaných parenterálně (tato dávka zablokuje 25 mg heroinu podaného intravenózně).
Lze použít flexibilnější léčebné režimy:
1) 100 mg Antaksonu se předepisuje každé 2 dny nebo 150 mg každé 3 dny;
2) 100 mg Antaksonu je předepsáno v pondělí, 100 mg v úterý a 150 mg v pátek. Tento režim je vhodný pro pacienty, kteří chtějí zůstat bez opiátů po delší dobu. Průběh léčby je 3–6 měsíců.
K léčbě alkoholismu se Antakson používá v průměrné denní dávce 50 mg každých 24 hodin nebo se užívá před požitím alkoholu. Není nutná žádná předdetoxikace. Minimální délka léčby je 3 měsíce. Léčba je zahájena až po provedení naloxonového testu k vyloučení přítomnosti opioidů v těle.
Kontraindikace
Antakson je kontraindikován u pacientů:
• užívání analgetik z morfinové skupiny (opiáty);
• s abstinenčním syndromem;
• neprošel provokativním testem s naloxonem;
• s pozitivním výsledkem testu moči na přítomnost opiátů;
• v případě anamnézy přecitlivělosti na naloxon. Není známo, zda existuje zkřížená citlivost mezi naltrexonem a deriváty fenantrenu;
• s akutní hepatitidou a selháním jater;
• během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky
terapeutické dávky přípravku Antakson používané v průběhu léčby nezpůsobují závažné nežádoucí účinky, ačkoli 10 % pacientů zaznamenalo: poruchy spánku, úzkost, zvýšenou nervovou dráždivost, bolestivé křeče, nevolnost a/nebo zvracení, slabost, klouby, svaly nebo bolest hlavy, snížená chuť k jídlu, průjem, zácpa, vyčerpanost, podrážděnost, závratě, kožní vyrážka, porucha ejakulace, snížená potence, pocit zimnice.
Následující jevy byly zaznamenány u méně než 1 % pacientů.
Z dýchacího systému: hyperémie cév nosní dutiny, svědění, rinorea, kýchání, sucho v krku, zvýšené slzení, sinusitida, potíže s dýcháním, tracheofonie, kašel, dušnost.
Z kardiovaskulárního systému: krvácení z nosu, flebitida, edém, zvýšený krevní tlak, změny EKG, tachykardie.
Z gastrointestinálního traktu: plynatost, hemoroidy, peptický vřed.
Z močového ústrojí: poruchy močení, zvýšené nebo naopak snížené libido.
Ze strany kůže: zvýšená sekreční aktivita mazových žláz, atletická noha, kožní léze podobné omrzlinám ve stadiu I, alopecie.
Duševní poruchy: deprese, paranoia, únava, zmatenost, dezorientace v čase a prostoru, halucinace a noční můry.
Ze smyslových orgánů: snížená zraková ostrost, bolest a pocit pálení v očích, fotofobie, bolestivost a hluk v uších.
Celkové poruchy: zvýšená chuť k jídlu, snížení nebo naopak zvýšení tělesné hmotnosti, patologické zívání, ospalost, zimnice, sucho v ústech, bolest v oblasti třísel, zvětšené lymfatické uzliny, pocit tepla v končetinách, pocit náhlého přívalu krve do tvář.
Údaje z laboratorního vyšetření: zvýšené hladiny jaterních transamináz, lymfocytóza. Je popsán jeden případ idiopatické trombocytopenické purpury u pacienta senzibilizovaného na Antaxon během předchozí léčby.
Drogová závislost: Antakson je úplný opiátový antagonista; nevyvolává toleranci, fyzickou ani psychickou závislost.
Zvláštní instrukce
Terapie drogou by měla být zahájena ve specializovaných centrech pro léčbu drogových závislostí a následně prováděna pod přísným lékařským dohledem.
Pacient s drogovou závislostí, který se léčí Antaksonem, musí být upozorněn, že užívání opiátů v tomto období vede k těžkému abstinenčnímu syndromu, až komatu.
Pacient musí mít u sebe předpisovou kartu Antakson. Pokud je nutné překonat blokádu opiátových receptorů (indukční anestezie, tišení bolesti v mimořádných situacích), je nutné nasadit vysoké dávky krátkodobě působících léků ke snížení rizika dechové deprese a rozvoje oběhového kolapsu.
Antaxon může způsobit nežádoucí abstinenční příznaky. Při dlouhodobé léčbě přípravkem Antakson je nezbytné měsíční laboratorní sledování funkčního stavu jater.
Antakson nevyvolává závislost ani při dlouhodobém užívání. Drogová léčba Antaksonem doprovází kurz psychoterapie.
Během léčby lékem je zakázáno řídit vozidla.
Interakce
Interakce s léky obsahujícími omamné látky. Antakson snižuje farmakologické účinky léků obsahujících opiáty, jako jsou léky proti průjmu, léky proti průjmu a analgetika. Případy inkompatibility s jinými léky nebyly popsány.
Při použití v kombinaci zvyšují hepatotoxické látky riziko poškození jater.
Nadměrná dávka
Neexistují dostatečné klinické údaje o možném předávkování. Během klinické studie, ve které pacienti užívali 800 mg Antaksonu denně po dobu 1 týdne, nebyly pozorovány žádné známky intoxikace.
Léčba předávkování: V tomto případě je vhodné kontaktovat specializované centrum pro kontrolu a léčbu jedů pro informace o včasné léčbě. Pacient vyžaduje symptomatickou léčbu a přísné sledování.
Podmínky skladování
skladujte při teplotě nepřesahující 30 °C.
Na 1 kapsli: účinná látka: naltrexon hydrochlorid 50 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy 96 mg, magnesium-stearát 4 mg; složení kapsle: tělo kapsle: oxid titaničitý 2 %, želatina až 100 %; uzávěr kapsle: indigokarmínová modř 2 0,0684 %, oxid titaničitý 2 %, želatina až 100 %.
Farmakodynamika
Naltrexon je specifický antagonista opioidních receptorů. Kompetitivně se váže na opioidní receptory všech typů a zabraňuje nebo eliminuje působení jak endogenních opioidů, tak exogenních opioidních drog – narkotických analgetik a jejich náhradních látek. Podáváním opioidů ve zvýšených dávkách může být účinek tohoto antagonisty oslaben nebo eliminován. Naltrexon nemá žádné vlastní významné farmakologické vlastnosti, kromě určitého zúžení zornice. V dávce 50 mg blokuje naltrexon farmakologické účinky způsobené intravenózním podáním 24 mg heroinu po dobu 25 hodin. Při zdvojnásobení dávky naltrexonu se jeho účinek prodlouží na 48 hodin, při ztrojnásobení na 72 hodin. Droga nevyvolává závislost ani drogovou závislost.
Farmakokinetika
Naltrexon se po perorálním podání dobře vstřebává a je z 95 % metabolizován v játrech za vzniku farmakologicky aktivních metabolitů. Hlavní metabolit, 6-beta-naltrexon, má také vlastnosti kompetitivního opioidního antagonisty. Kromě toho se tvoří 2-hydroxy-3-methoxy-6-beta-naltrexon. Maximální koncentrace naltrexonu a 6-beta-naltrexonu v krevní plazmě je pozorována 1 hodinu po užití léku. Lék dobře proniká přes histohematické bariéry – distribuční objem je 1350 l. Plazmatický poločas naltrexonu je 4 hodiny a u jeho metabolitu 6-beta-naltrexonu je to 13 hodin, což vysvětluje jeho schopnost akumulace. Naltrexon a jeho metabolity podléhají intrahepatální recirkulaci. Lék je vylučován ledvinami nezměněný (asi 1 %) a ve formě metabolitů (38 % jako volný a vázaný 6-beta-naltrexon).
Indikace
Komplexní terapie závislosti (závislosti) na opioidech s cílem udržet pacienta ve stavu, kdy opioidy nemohou mít charakteristický účinek. Lék je předepsán až po zmírnění abstinenčního syndromu. Užívání ANTAXONEU začíná na specializovaných odděleních pro léčbu drogových závislostí 7-10 dní po posledním užití opioidní drogy. V budoucnu při ambulantní léčbě musí být pacient pod lékařským dohledem. Pacient musí mít kladný vztah k léčbě drogové závislosti. Komplexní terapie alkoholismu, včetně udržovací terapie, ve stejných dávkách jako u závislosti na heroinu na pozadí psychoterapie.
Kontraindikace
Užívání narkotických analgetik nebo pozitivní test moči na opiáty. Pozitivní test na opiáty v moči. Opioidní abstinenční syndrom. Nedostatek údajů o provedení provokativního testu s naloxonem (viz Způsob podání a dávkování). Pacienti mají v anamnéze přecitlivělost na naltrexonové přípravky. Akutní hepatitida nebo selhání jater. Bezpečnost ANTAXONEU u pacientů mladších 18 let, během těhotenství a kojení nebyla stanovena.
S opatrností:
Zhoršená funkce jater a/nebo ledvin.
Těhotenství a kojení:
Dávkování a podávání
- 50 mg ANTAXONU se předepisuje denně během prvních pěti dnů v týdnu a 100 mg 6. den;
- 100 mg ANTAXONU se předepisuje každé 2 dny nebo 150 mg každé tři dny;
- 100 mg léku je předepsáno 1. den (např. pondělí), 100 mg 2. den (např. úterý) a 150 mg 5. den (pátek). Tento režim je vhodný pro pacienty s plánem dlouhodobého vysazení opioidů.
Minimální kurz je 3 měsíce, doporučený kurz je 6 měsíců.
Denní příjem 50 mg ANTAXONU, minimální kúra – 3 měsíce.
Upozornění, sledování terapie
Antakson by měl být vysazen nejméně 48 hodin před operací vyžadující opioidní analgetika. Pacient by měl nosit předpisovou kartu ANTAXONE pro informaci ostatních zdravotnických pracovníků v případě neodkladné péče. Pokud je nutné překonat blokádu opioidních receptorů (celková anestezie, úleva od bolesti v naléhavých případech), měly by být použity zvýšené dávky krátkodobě působících opioidních analgetik ke snížení rizika respirační a oběhové deprese.
Vliv na schopnost řídit dopravu. srov. a kožešiny.:
V doporučených dávkách lék neovlivňuje práci vyžadující rychlé reakce a řízení vozidel.
Nežádoucí účinky
V terapeutických dávkách u pacientů, kteří nemají opioidy v těle, ANTAXON obvykle nezpůsobuje závažné vedlejší účinky.
S frekvencí vyšší než 10 %, jak před zahájením léčby přípravkem ANTAXON, tak během jeho užívání, pacienti pociťovali: poruchy spánku, úzkost, zvýšenou podrážděnost, bolesti břicha, nevolnost a zvracení, slabost, bolesti hlavy, bolesti svalů a kloubů.
S frekvencí nižší než 10 %: snížená chuť k jídlu, zácpa nebo průjem, psychomotorický neklid, závratě, kožní vyrážky, zimnice, snížená sexuální potence, opožděná ejakulace.
V ojedinělých případech byla zaznamenána zvýšená únava, zmatenost, deprese, halucinace a noční můry, fotofobie a kašel.
Laboratorní diagnostika může odhalit zvýšenou aktivitu transamináz v krvi a lymfocytózu.
Vzhledem k tomu, že se pozorované příznaky vyskytovaly se stejnou frekvencí jak před zahájením léčby, tak během užívání ANTAXONU, nelze je zřejmě považovat za projevy vedlejších účinků léku.
Byl popsán jeden případ idiopatické trombocytopenické purpury u pacienta, který mohl být senzibilizován na ANTAXON během předchozí léčby; K zotavení došlo po vysazení léku a průběhu léčby kortikosteroidy.
Nadměrná dávka
V současnosti nejsou k dispozici dostatečné klinické údaje o možnosti předávkování léky. Pokud existuje podezření na intoxikaci, je třeba předepsat symptomatickou léčbu.
Interakce
Některé léky obsahující opioidy (antitusika, léky proti průjmu, narkotická analgetika) nemusí mít u lidí užívajících ANTAXON požadovaný účinek. V těchto případech by měly být použity neopioidní alternativy. Hepatotoxické léky zvyšují riziko poškození jater. Případy inkompatibility s jinými léky nebyly popsány.
Podmínky ukládání
Skladovací podmínky:
Skladujte při teplotě nepřesahující +30°C mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
3 roky. Nepoužívejte po datu uvedeném na obalu.