Vestibo: návod k použití

farmakodynamika. Mechanismus účinku betahistinu je znám pouze částečně. Existuje několik pravděpodobných hypotéz, které byly podpořeny údaji ze studií na zvířatech a lidech.
Účinek betahistinu na histaminergní systém. Bylo zjištěno, že betahistin částečně vykazuje agonistickou aktivitu proti H₃-receptory, stejně jako antagonistická aktivita proti H₃-histaminové receptory v nervové tkáni a vykazuje malou aktivitu proti H₂– histaminové receptory. Betahistin zvyšuje metabolismus a uvolňování histaminu blokováním presynaptických H₃-receptory a navození procesu snižování množství odpovídajícího H₃-receptory.
Betahistin může zvýšit průtok krve v kochleární oblasti i v celém mozku. Farmakologické studie na zvířatech prokázaly zlepšení průtoku krve ve stria vascularis vnitřního ucha, pravděpodobně prostřednictvím relaxace prekapilárních svěračů v mikrocirkulaci vnitřního ucha. Bylo také prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve mozkem u lidí.
Betahistin podporuje vestibulární kompenzaci. Betahistin urychluje obnovu vestibulární funkce po jednostranné neurektomii u zvířat stimulací a podporou procesu centrální vestibulární kompenzace. Tento účinek je charakterizován zvýšenou regulací metabolismu a uvolňování histaminu a je realizován jako výsledek H antagonismu.₃-receptory. U lidí léčba betahistinem také zkrátila dobu do obnovení vestibulární funkce po neurektomii.
Betahistin mění aktivitu neuronů ve vestibulárních jádrech. Bylo zjištěno, že betahistin má na dávce závislý inhibiční účinek na vytváření vrcholových potenciálů v neuronech laterálních a mediálních vestibulárních jader.
Farmakodynamické vlastnosti betahistinu, jak byly prokázány u zvířat, mohou poskytnout pozitivní terapeutický účinek na vestibulární systém.
Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním vertigem a Meniérovou chorobou, což bylo potvrzeno snížením závažnosti a frekvence záchvatů vertiga.
Farmakokinetika
Sání. Při perorálním podání je betahistin rychle a téměř úplně absorbován ve všech částech gastrointestinálního traktu. Po absorpci je léčivo rychle a téměř úplně metabolizováno za vzniku metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové. Plazmatická koncentrace betahistinu je velmi nízká. Proto jsou všechny farmakokinetické analýzy prováděny měřením koncentrace metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové v plazmě a moči.
Při užívání léku s jídlem C_max lék je nižší než při užívání nalačno. Úplná absorpce betahistinu je navíc v obou případech identická, což ukazuje, že příjem potravy pouze zpomaluje proces vstřebávání léčiva.
Distribuce . Procento betahistinu, které se váže na plazmatické proteiny, je biotransformace. Po absorpci je betahistin rychle a téměř úplně metabolizován na kyselinu 2-pyridyloctovou a nemá žádnou farmakologickou aktivitu (viz informace výše).
Po perorálním podání betahistinu dosáhne koncentrace kyseliny 2-pyridyloctové v krevní plazmě (a moči) svého maxima 1 hodinu po užití léku a klesá s T_½ asi 3,5 hodin
Odnětí. Kyselina 2-pyridyloctová se rychle vylučuje močí. Při užívání léku v dávce 8–48 mg se v moči zjistí asi 85 % počáteční dávky. Vylučování betahistinu ledvinami nebo stolicí je nevýznamné.
Linearita. Rychlost zotavení zůstává konstantní po perorálních dávkách 8–48 mg, což ukazuje na linearitu farmakokinetiky betahistinu a naznačuje, že zapojená metabolická dráha je nesaturovatelná.

Indikace Vestibo

Meniérova choroba a syndrom, které se vyznačují třemi hlavními příznaky: závratěmi, které jsou někdy doprovázeny nevolností a zvracením; ztráta sluchu (nedoslýchavost); tinnitus.
Symptomatická léčba vestibulárního vertiga různého původu.

Aplikace Vestibo

Denní dávka pro dospělé je 24–48 mg, rovnoměrně rozložená po celý den.

Dávka by měla být zvolena individuálně v závislosti na účinku. Snížení závažnosti symptomů je někdy zaznamenáno až po 2–3 týdnech léčby. Nejlepších výsledků se dosáhne při užívání léku po dobu několika měsíců. Existují důkazy, že podávání betahistinu v časném stádiu onemocnění zabraňuje jeho progresi a/nebo ztrátě sluchu v pozdějších fázích.
Starší pacienti. Přestože údaje z klinických studií u této skupiny pacientů jsou zatím omezené, rozsáhlé postmarketingové zkušenosti naznačují, že u této populace pacientů není nutná žádná úprava dávkování.
Selhání ledvin. U této skupiny pacientů nebyly provedeny žádné specifické klinické studie, ale na základě zkušeností po uvedení přípravku na trh není nutná úprava dávkování.
Selhání jater. U této skupiny pacientů nebyly provedeny žádné specifické klinické studie, ale na základě zkušeností po uvedení přípravku na trh není nutná úprava dávkování.
Děti . Vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti betahistinu se tento lék nedoporučuje používat u dětí (do 18 let).

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva. Feochromocytom.

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány u pacientů s následující frekvencí: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, z gastrointestinálního traktu: časté – nauzea a dyspepsie.
Z nervového systému: často – bolest hlavy.
Nežádoucí účinky, jejichž frekvence není známa
Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, jako je anafylaxe.
Z gastrointestinálního traktu: stížnosti na drobné žaludeční poruchy (zvracení, gastrointestinální bolest, nadýmání a plynatost). Tyto nežádoucí účinky obvykle odezní, když je lék užíván s jídlem nebo je snížena dávka.
Z kůže a podkoží: byly zaznamenány hypersenzitivní reakce z kůže a podkožní tukové tkáně, zejména angioedém, vyrážka, svědění a kopřivka.

Zvláštní instrukce

Během léčby přípravkem je nutné pečlivě sledovat stav pacientů s bronchiálním astmatem a/nebo anamnézou žaludečního vředu a duodenálního vředu.
Přípravek obsahuje laktózu a neměl by se používat v případech dědičné intolerance galaktózy, deficitu Lapp laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy.
Použití během těhotenství a kojení
Těhotenství. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití betahistinu u těhotných žen.
Studie na zvířatech jsou nedostatečné k posouzení účinků na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod a postnatální vývoj. Potenciální riziko pro člověka není známo. Betahistin by neměl být během těhotenství podáván, pokud to není nezbytně nutné.
Období kojení. Není známo, zda betahistin přechází do mateřského mléka. Studie na zvířatech vylučování betahistinu do mléka nebyly provedeny. Přínos užívání léku pro matku by měl být vyvážený přínosem kojení a potenciálním rizikem pro dítě.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Betahistin je indikován k léčbě Meniérova syndromu, který je charakterizován triádou hlavních příznaků: závratě, ztráta sluchu, tinnitus a k symptomatické léčbě vestibulárního vertiga. Oba stavy mohou negativně ovlivnit schopnost řídit auto a obsluhovat stroje. V klinických studiích zkoumajících účinky na schopnost řídit auto a obsluhovat jiné mechanismy neměl betahistin na tuto schopnost žádný nebo měl jen malý vliv.

Interakce

Studie in vivo zaměřené na zkoumání interakcí s jinými léky nebyly provedeny. Na základě údajů in vitro se in vivo neočekává inhibice aktivity enzymu cytochromu P450.
Údaje in vitro naznačují inhibici metabolismu betahistinu léky, které inhibují aktivitu MAO, včetně MAO podtypu B (např. selegilin). Při současném podávání betahistinu s inhibitory MAO (včetně selektivních inhibitorů podtypu B MAO) se doporučuje opatrnost.
Vzhledem k tomu, že betahistin je analog histaminu, interakce mezi betahistinem a antihistaminiky by teoreticky mohly ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků.

Nadměrná dávka

Je známo několik případů předávkování drogami. Někteří pacienti hlásili mírné až středně závažné příznaky (nauzea, ospalost, bolest břicha) po užití léku v dávkách Léčba předávkování by měla zahrnovat standardní podpůrná opatření.

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 °C.