Tablety Salofalk – návod a cena

Kulaté (250 mg) nebo oválné (500 mg), bikonvexní, potahované tablety světle žluté až žlutohnědé barvy.

Enterosolventní granule s prodlouženým uvolňováním

Zaoblené částice válcového nebo kulovitého tvaru, šedobílé barvy.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Společné pro obě lékové formy

Má protizánětlivé působení. Inhibuje syntézu metabolitů kyseliny arachidonové (AA), aktivitu COX a neutrofilní lipoxygenázy, inhibuje migraci, degranulaci a fagocytózu neutrofilů a sekreci Ig lymfocyty; váže a ničí volné radikály kyslíku.

Výsledky získané ve výzkumu in vitro , ukazují možnou roli inhibice lipoxygenázy. Prokázán byl i vliv na obsah PG ve střevní sliznici. Při perorálním podání má mesalazin převážně lokální účinek ve střevní sliznici a submukózní vrstvě, působící z lumen střeva. Je proto důležité, aby byl mesalazin dostupný v místě zánětu. Poměr systémové biologické dostupnosti k plazmatické koncentraci mesalazinu není významný z hlediska terapeutické účinnosti, ale slouží spíše jako faktor ovlivňující bezpečnost.

U enterosolventních granulí s prodlouženým uvolňováním navíc

Uvolňování účinné látky na správném místě je zajištěno tím, že granule léku Salofalk jsou odolné vůči žaludeční šťávě a vyznačují se pH závislou (díky potahu ve formě Eudragitu L) a zpožděným ( díky matricové struktuře granulí) uvolňování mesalazinu.

Farmakokinetika

Společné pro obě lékové formy

Biotransformace. Mesalazin je metabolizován jak presystémově ve střevní sliznici, tak systémově v játrech, přičemž se přeměňuje na farmakologicky neaktivní kyselinu N-acetyl-5-aminosalicylovou (N-Ac-5-ASA). Povaha acetylace nezávisí na pacientově acetylačním fenotypu. V malé míře může být acetylace provedena působením bakteriální mikroflóry tlustého střeva. Vazba mesalazinu na plazmatické proteiny je 5 % a N-Ac-43-ASA 78 %.

U enterosolventních tablet navíc

Rozdělení. Kombinovaná farmakoscintigrafická/farmakokinetická studie prokázala, že při podání s jídlem se enterosolventní tablety Salofalk rozpustí v ileu přibližně za 3–4 hodiny. Průměrná doba vyprázdnění žaludku byla přibližně 3 hodiny. Po přibližně 7 hodinách dosáhly tablety tlustého střeva. Přibližně 75 % dávky mesalazinu se dostane do tlustého střeva nemetabolizováno.

Vstřebávání. Absorpce mesalazinu je maximální v proximálním střevě a minimální v distálním střevě. C_max v krevní plazmě je dosaženo přibližně po 5 hodinách (v ileu) a při podávání 500 mg mesalazinu 3krát denně (za předpokladu nastolení rovnováhy) je (2,1±1,7) μg/ml pro mesalazin a (2,8 ±1,7 ) μg/ml pro jeho metabolit N-Ac-5-ASA.

Vybrání. Mesalazin a jeho metabolit N-Ac-5-ASA se vylučují stolicí (hlavní část), ledvinami (od 20 do 50 % v závislosti na způsobu podání, farmakologickém léku a cestě uvolňování mesalazinu) a i se žlučí. N-Ac-5-ASA se vylučuje primárně ledvinami. Asi 1 % perorálně podané dávky mesalazinu se vylučuje do mateřského mléka, primárně jako N-Ac-5-ASA. Během dlouhodobé léčby tabletami Salofalk v denní dávce 500 mg mesalazinu (za předpokladu ustáleného stavu) byla kombinovaná rychlost renálního vylučování mesalazinu a N-Ac-5-ASA přibližně 55 % (hodnota získaná do 24 hodin po poslední dávka); Podíl nemetabolizovaného mesalazinu byl přibližně 5 %. T_1/2 je 0,7–2,4 h (průměrně (1,4±0,6) h) při podávání 500 mg mesalazinu 3x denně.

U enterosolventních granulí navíc prodloužený účinek

Rozdělení. Vzhledem k velikosti granulí (asi 1 mm) dochází rychle k tranzitu ze žaludku do tenkého střeva. Kombinovaná farmakoscintigrafická a farmakokinetická studie prokázala, že léčivo dosáhne ileocekální oblasti přibližně za 3 hodiny a vzestupného tračníku přibližně za 4 hodiny. Celková doba průchodu tračníkem je přibližně 20 hodin. Přibližně 80 % podané perorální dávky se dostane do sigmatu tlustého střeva a konečníku.

Vstřebávání. Uvolňování mesalazinu z granulí Salofalk začíná se zpožděním 2–3 hodiny, C_max v plazmě je dosaženo po 4–5 hodinách. Systémová biologická dostupnost mesalazinu po perorálním podání je přibližně 15–25 %. Příjem potravy zpomaluje absorpci o 1–2 hodiny, ale nemění rychlost ani rozsah absorpce.

Odstranění. Když byl mesalazin podáván v dávce 500 mg 3krát denně, celková renální eliminace mesalazinu a N-Ac-5-ASA za podmínek saturační koncentrace byla přibližně 25 %. Vylučování nemetabolizované části mesalazinu bylo méně než 1 % perorálně podané dávky. T_1/2 v této studii bylo zjištěno, že je 4,4 hodiny.

Indikace

Společné pro obě lékové formy

• ulcerózní kolitida (prevence relapsů, léčba exacerbací).

U enterosolventních tablet navíc

• Crohnova choroba (prevence relapsů, léčba exacerbací).

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2022.11.11

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

ATX kód: A07EC02 (Mesalazine)
Účinná látka: mesalazin
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Enterosolventní potahované tablety, 500 mg: 50 nebo 100 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Salofalk

Tablety, enterosolventní, světle žluté až žlutohnědé barvy, oválné, bikonvexní.

Tabulka 1.
mesalazin (5-ASA)	500 mg

Pomocné látky: uhličitan sodný, glycin, povidon, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, koloidní oxid křemičitý, stearát vápenatý, hypromelóza, kopolymer kyseliny methakrylové a metakrylátu (1:1), mastek, oxid titaničitý, barvivo žlutý oxid železitý, makrogol, butylmetakrylát.

10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.

Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiální a protizánětlivá střevní látka

Farmakologický účinek

Protizánětlivé léčivo s převládající lokalizací účinku ve střevech. Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová) inhibuje aktivitu neutrofilní lipoxygenázy a syntézu metabolitů kyseliny arachidonové (prostaglandiny a leukotrieny), které jsou mediátory zánětu. Inhibuje migraci, degranulaci, fagocytózu neutrofilů a také sekreci imunoglobulinů lymfocyty. Mesalazin má antioxidační vlastnosti tím, že se váže na volné kyslíkové radikály.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se mesalazin pomalu uvolňuje z lékové formy v distálním tenkém střevě a tlustém střevě.

Vazba na plazmatické proteiny je 43 %. Metabolizuje se ve střevní sliznici a v játrech za tvorby N-acetyl-5-ASA. T1/2 je 0.5-2 hod. Mesalazin je vylučován močí, převážně v acetylované formě.

Indikace účinných látek léku Salofalk

K perorálnímu podání: léčba exacerbací a prevence relapsů ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Rektální: léčba ulcerózní kolitidy postihující distální rektum.

Kód ICD-10	čtení
K50	Crohnova nemoc [regionální enteritida]
K51	Ulcerózní kolitida

Kód ICD-11	čtení
DD70.Z	Crohnova nemoc, blíže neurčená lokalizace
DD71.Z	Ulcerózní kolitida, blíže neurčená

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Aplikujte orálně nebo rektálně.

Dávka a léčebný režim se nastavují individuálně v závislosti na indikacích, věku pacienta a použité lékové formě.

Nežádoucí účinek

Z trávicího systému: průjem, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Z nervového systému: bolest hlavy, deprese, závratě, poruchy spánku, parestézie, třes, tinitus.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, erytém.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, arteriální hypertenze nebo hypotenze, bolest na hrudi, dušnost.

Z močového systému: proteinurie, hematurie, krystalurie, oligurie, anurie.

Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie; hypoprotrombinémie.

Jiné: alopecie, snížená tvorba slz.

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost na salicyláty; onemocnění krve, těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi, poruchy srážlivosti krve.

Kontraindikováno pro použití u dětí mladších 3 let; U dětí a dospívajících od 3 do 18 let je použití kontraindikováno v závislosti na použité lékové formě.

Onemocnění jater a ledvin, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, alergická onemocnění a predispozice k nim; onemocnění predisponující k rozvoji myo- a perikarditidy; atopická dermatitida, atopický ekzém.

Použití v těhotenství a laktaci

V prvním trimestru těhotenství je použití možné pouze za přísných indikací. Pokud to individuální průběh onemocnění dovolí, pak v posledních 2-4 týdnech těhotenství je třeba mesalazin vysadit.

V případě nutnosti jeho užívání během laktace je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení, vzhledem k nedostatku dostatečných klinických zkušeností s užíváním mesalazinu u této kategorie pacientů.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno v případech těžké jaterní dysfunkce.

Používejte opatrně při onemocnění jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno v případech těžkého poškození ledvin.

Používejte opatrně při onemocnění ledvin.

Použití u dětí

Kontraindikováno pro použití u dětí mladších 3 let; U dětí a dospívajících od 3 do 18 let je použití kontraindikováno v závislosti na použité lékové formě.

Použití u starších pacientů

Úprava dávky není nutná.

Zvláštní instrukce

Před zahájením léčby a poté měsíčně během prvních 3 měsíců léčby je třeba sledovat periferní krevní obraz, jaterní funkce a stanovení koncentrace močoviny a kreatininu v krvi. Pacienti, kteří jsou „pomalými acetylátory“, mají zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků.

Organická nebo funkční obstrukce horního gastrointestinálního traktu může zpomalit účinek mesalazinu při perorálním podání.

Lékové interakce

Při současném užívání mesalazinu s azathioprinem, merkaptopurinem se toxicita azathioprinu a merkaptopurinu zvyšuje; s warfarinem – byl popsán případ snížené účinnosti warfarinu.

Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 39 let zkušeností