Sulfadimetoksin-sulfadimethoxine

Účinná látka: sulfadimethoxin – 200 mg nebo 500 mg.

Pomocné látky: stearát vápenatý, želatina, bramborový škrob.

Farmakodynamika

Antimikrobiální bakteriostatické činidlo, dlouhodobě působící sulfanilamid. Mechanismus účinku je spojen s kompetitivním antagonismem s PABA, inhibicí dihydropteroátsyntetázy a narušením syntézy kyseliny tetrahydrolistové, která je nezbytná pro syntézu purinů a pyrimidinů. Aktivní proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. vč. Streptococcus pneumoniae, Friedlanderův bacil, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Chlamydia trachomatis.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je detekován v krvi po 30 minutách, doba maximální koncentrace je 8-12 hodin Na rozdíl od jiných dlouhodobě působících sulfonamidů špatně proniká hematoencefalickou bariérou a jeho koncentrace v mozkomíšním moku je nízká. . Když se však zanítí meningeální membrány, propustnost hematoencefalické bariéry se prudce zvýší. Terapeutická koncentrace u dospělých je pozorována při užívání 1–2 g první den a 1–0,5 g další dny. Lék se hromadí v krvi, především díky vysokému stupni vazby na krevní proteiny (1–90 %). Je dobře distribuován v orgánech a systémech. Dobře proniká do pleurální tekutiny (99–60 % koncentrace v krvi), do žlučového systému, kde je jeho koncentrace 90–1,5krát vyšší než v krvi. Na rozdíl od jiných sulfonamidů je převládající metabolismus prováděn mikrosomální glukuronidační cestou, která je závislá na NADPH a je spojena s cytochromem P4.

Vylučuje se pomalu, primárně kvůli retenci v krvi plazmatickými proteiny a kvůli vysokému stupni reabsorpce v renálních tubulech (93–97,5 %). Krev obsahuje 5-15 % acetylovaných metabolitů, moč obsahuje 10-25 % acetylderivátů a 75-90 % sulfadimethoxin-glukuronidu; posledně jmenovaný je vysoce rozpustný a nevyvolává rozvoj krystalurie. Acetylový derivát není reabsorbován a je zcela vylučován ledvinami. Po 24 hodinách se vyloučí 20–44 % podané dávky, po 48 hodinách až 56 %, po 96 hodinách až 83,3 %.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivou mikroflórou: tonzilitida, bronchitida, zápal plic, sinusitida, otitida, meningitida, úplavice, zánětlivá onemocnění žlučových a močových cest, zánětlivé léze centrálního nervového systému, erysipel, infekce v ráně, trachom.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, útlum kostní dřeně, renální/hepatální insuficience, chronické srdeční selhání, vrozený nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, porfyrie, azotémie, těhotenství, kojení, děti do 3 let.

Dávkování a podávání

Uvnitř1krát denně, 1. den – 1 – 2 g, poté – 0,5 – 1 g/den. Pro děti od 3 do 12 let 1. den – 25 mg/kg/den, poté – 12,5 mg/kg/den.

Děti starší 12 let První den 1 g, další dny – 1 g Průběh léčby je 0,5-7 dní.

Upozornění, sledování terapie

Během terapie se doporučuje pít dostatek alkalických tekutin a sledovat parametry krve a moči.
Není to lék první volby.

Nežádoucí účinky

Bolest hlavy, dyspepsie, leukopenie, agranulocytóza, nauzea, zvracení, alergické reakce, cholestatická hepatitida.

Nadměrná dávka

Příznaky: případy předávkování nejsou známy.

Léčba: výplach žaludku, monitorování vitálních funkcí, symptomatická terapie.

Interakce

Snižuje účinnost baktericidních antibiotik působících pouze na dělící se mikroorganismy (včetně penicilinů, cefalosporinů).

Prokain, benzokain a tetrakain snižují antibakteriální aktivitu.

Kyselina para-aminosalicylová a barbituráty zvyšují antimikrobiální účinek.

Salicyláty zvyšují aktivitu a toxicitu.

Methotrexát a fenytoin zvyšují toxicitu sulfadimethoxinu.

Nesteroidní protizánětlivé léky, thioacetazon, chloramfenikol zvyšují toxický účinek na krev (leukopenie, agranulocytóza).

Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, fenytoinu, sulfonamidů s hypoglykemickým účinkem; Deriváty pyrazolinu, indometacin a salicyláty zvyšují volnou frakci léčiva v krvi.

Snižuje účinnost perorální antikoncepce.

Zvyšuje metabolismus cyklosporinu.

Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.

Podmínky ukládání

Skladovací podmínky:
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.

Doba použitelnosti:
5 let