Roztok naropinu – návod k použití a cena

Dávkování pro injekce: 2 mg/ml, 7,5 mg/ml, 10 mg/ml. 10 ml nebo 20 ml v uzavřené ampulce vyrobené z polypropylenu. Pleťová ampule je umístěna v tvarované nádobce. Pět blistrů je umístěno v kartonové krabici s návodem k použití.

Farmakologické působení

Farmakokinetika

Koncentrace ropivakainu v krevní plazmě závisí na dávce, způsobu podání a stupni vaskularizace oblasti vpichu. Farmakokinetika ropivakainu je lineární, maximální koncentrace (Cmax) je úměrná podané dávce. Po epidurálním podání je ropivakain zcela absorbován. Absorpce je dvoufázová, poločas (T1/2) pro dvě fáze je 14 minut, respektive 4 hodiny. Eliminační poločas ropivakainu je určen úplnou absorpcí, což vysvětluje delší T1/2 ve srovnání s epidurálním podáním. k intravenóznímu podání.

Celková plazmatická clearance ropivakainu je 440 ml/min, plazmatická clearance nevázané řeči je 8 l/min, plazmatická clearance je 1 ml/min, distribuční objem v rovnovážném stavu je 47 l, rychlost extrakce jater se blíží 0.4, T1 / 2-1.8 let .

Ropivakain se intenzivně váže na proteiny krevní plazmy (hlavně na kyselé a1-glykoproteiny), nevázaná frakce ropivakainu se blíží 6 %. Ropivakain proniká placentární bariérou s rychlým přístupem k nenavázané frakci. Stupeň vazby na plazmatické proteiny u plodu je nižší než u matky, což má za následek nižší celkovou koncentraci v krevní plazmě plodu. Ropivakain je rozsáhle metabolizován v játrech, primárně aromatickou hydroxylací na 3-hydroxyropivakain přes cytochrom P4501A2 a N-desalkylací na PPX (ropivakain N-depropionát – pipekoloxylidid) přes CYP3A4.

Přibližně 37 % 3-hydroxyropivakainu, hlavního metabolitu ropivakainu, se vylučuje močí ve vázané i nevázané formě. Vylučování PPX a dalších metabolitů močí je méně než 3 % celkové dávky.

Při epidurální infuzi jsou hlavní metabolity PPX a 3-hydroxyropivakain vylučovány močí. Celková koncentrace PPX v plazmě je přibližně polovina celkové koncentrace ropivakainu, nicméně koncentrace nevázaného PPX je 7-9krát vyšší.

nižší koncentrace nevázaného ropivakainu při dlouhodobé kontinuální epidurální infuzi až 72 let.

Porucha funkce nemá významný vliv na farmakokinetiku ropivakainu. Clearance PPX významně koreluje s clearance kreatininu. Absence korelace mezi celkovou expozicí vyjádřenou jako AUC a clearance kreatininu naznačuje, že celková clearance PPX zahrnuje odhadovanou eliminaci doplňku oxidu dusnatého. U některých pacientů s poruchou funkce oxidu dusnatého může být pozorována zvýšená expozice PPX v důsledku nízké clearance oxidu dusnatého. Vzhledem ke snížené neurotoxicitě PPX ve srovnání s ropivakainem jsou klinické důsledky při krátkodobém užívání považovány za nevýznamné.

Neexistují žádné důkazy o racemizaci ropivakainu in vivo.

Farmakodynamika

Naropin® je první lokální anestetikum amidového typu s trivalentním účinkem, které je čistým enantiomerem. Působí současně jako anestetikum a prostředek tišící bolest. Vysoké dávky léku se používají k lokální anestezii při chirurgických zákrocích, nízké dávky léku poskytují analgezii (senzorická blokáda) s minimálním a neprogresivním motorickým blokem. Vzhledem k síle a intenzitě blokády způsobené ropivakainem přidání adrenalinu neovlivňuje. Blokováním sodíkových kanálů závislých na napětí inhibuje generování impulsů na zakončeních senzorických nervů a vedení impulsů podél nervových vláken.

Naropin® lze aplikovat na jiné buněčné membrány (např. v mozku a myokardu). Pokud se velké množství lokálního anestetika dostane do systémové cirkulace během krátké doby, může vykazovat známky systémové toxicity. Známky toxicity z centrálního nervového systému předcházejí známkám toxicity z kardiovaskulárního systému, protože jsou pozorovány při mnohem nižších koncentracích léčiva v krevní plazmě.

Mezi přímé účinky lokálních anestetik na srdce patří zvýšené vedení, negativně inotropní účinek a v případě předávkování arytmie a srdeční zástava. Intravenózní podávání vysokých dávek Naropinu® vyvolává podobné účinky na kardiovaskulární systém.

Nepřímé kardiovaskulární účinky (snížení arteriálního tlaku, bradykardie), které se mohou objevit po epidurálním podání ropivakainu, jsou způsobeny blokádou sympatiku.

Indikace

Anestezie pro chirurgické zákroky:

• epidurální blokáda při chirurgických zákrocích, včetně císařského řezu
• blokáda velkých nervů a nervových pletení
• blokáda okcipitálních nervů a infiltrační anestezie

Úleva od syndromu akutní bolesti:

• pokračující epidurální infuze nebo přerušované bolusové podávání, např. pro zmírnění pooperační bolesti nebo zmírnění bolesti
• blokáda okolních nervů a infiltrace
• pokračující blokáda periferních nervů
• intra-úhlová injekce

Úleva od syndromu akutní bolesti v pediatrii:

• kaudální epidurální blokáda u novorozenců a dětí do 12 let včetně
• blokáda periferních nervů u dětí od 1 do 12 let včetně
• pokračující epidurální infuze u novorozenců a dětí do 12 let včetně

Dávkování

Naropin® by měli používat pouze lékaři, kteří mají dostatečné zkušenosti s prováděním regionální anestezie.

Dospělí a děti starší 12 let

Obecně platí, že pro anestezii při chirurgických zákrocích (například při epidurálních injekcích) jsou nutné vyšší dávky a koncentrovanější roztoky léčiva. Pro úlevu od bolesti (například epidurální injekce ke zmírnění bolesti) se doporučují nižší dávky a koncentrace léku.

Doporučení pro dávkování Naropinu® pro dospělé:

koncentrace léčiva

(mg/ml)

obsag razvleka

(ml)

dávka

(mg)

začátek akce

(hv)

Doba působení

(h)

Anestezie pro chirurgické zákroky:

Epidurální anestezie v transverzální rovině