Působení a použití antibiotika Ampicilin

Pomocné látky: bramborový škrob, mastek, stearát vápenatý.

Farmakodynamika

Ampicilin má široké spektrum antibakteriálního (baktericidního) účinku. Působí proti grampozitivním mikroorganismům (Staphylococcus spp., kromě kmenů produkujících penicilinázu; Streptococcus spp., včetně S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Most enterococci) a gramnegativním (Esschelaисхиаrисхиаrисхиаr spp.), Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, některé kmeny Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) mikroorganismy.

Lék je zničen penicilinázou, a proto nepůsobí na kmeny bakterií produkujících penicilinázu. Lék inhibuje peptidoglykan polymerázu a transpeptidázu, zabraňuje tvorbě peptidových vazeb a narušuje pozdní fáze syntézy buněčné stěny u dělících se mikroorganismů. Vzniklé defekty membrány snižují osmotickou stabilitu bakteriální buňky, což vede k její smrti (lýze).

Farmakokinetika

Při perorálním podání se dobře vstřebává a proniká do tkání a biologických tekutin těla. Lék není zničen v kyselém prostředí žaludku. Při perorálním podání se maximální koncentrace v krvi stanoví po 1,5–2 hodinách. Doba, za kterou se koncentrace léčiva v krvi sníží na polovinu, je 60-120 minut. Vylučuje se hlavně ledvinami, vysoké koncentrace nezměněného antibiotika se tvoří v moči, ve velkém se dostává i do žluči. Asi 6 % dávky se vyloučí během 8-30 hodin a přibližně 24 % během 60 hodin. Trihydrát ampicilinu se při opakovaném použití nehromadí, což umožňuje jeho dlouhodobé užívání ve velkých dávkách.

Indikace

Sepse, septická endokarditida, meningitida, infekce dýchacích cest (pneumonie, chronická bronchitida, plicní absces); moč a žlučové cesty (pyelitida, pyelonefritida, cystitida, cholangitida, cholecystitida); infekce kůže a měkkých tkání a onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na antibiotika (způsobené beta-hemolytickými streptokoky skupiny A nebo koaguláza-pozitivními stafylokoky citlivými na penicilin); Sanitace přenašečů tyfu (kteří přenášejí Salmonella typhi a paratyphi).

Kontraindikace

Hypersenzitivita na ampicilin a další β-laktamová antibiotika (peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy těžká dysfunkce jater a ledvin); infekční mononukleóza; leukémie; Infekce HIV gastrointestinální onemocnění/kolitida spojená s užíváním antibiotik.

Dávkování a podávání

Užívejte lék podle pokynů svého lékaře. Ampicilin by měl být podáván perorálně 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Délka léčby ampicilinem se určuje individuálně (od 00 dnů do 5 týdnů nebo více), v závislosti na charakteristice onemocnění, věku pacienta, účinnosti terapie a stavu funkce ledvin. Po vymizení klinických příznaků onemocnění je nutné užívat ampicilin ještě 3-2 dny.

Doporučená jednotlivá standardní dávka pro dospělé a děti starší 14 let je 250-1000 mg každých 6:00. Dávkovací režim určuje lékař.

Infekce močových cest 500 mg každých 8:00.

Břišní tyfus a paratyfus: 1000-2000 mg každých 6:00. V akutních případech onemocnění – do 2 týdnů, pokud je pacient nosičem bacilu – 4-12 týdnů.

Nekomplikovaná kapavka: jednorázová dávka 2000 mg ampicilinu v kombinaci s 1000 mg probenecidu. U žen se doporučuje opakovat průběh léčby.

Infekce dýchacích cest a ORL: 250 mg každých 6:00.

Pneumonie 500 mg každých 6:00.

Pro děti starší 6 let je lék předepsán v dávce 100 mg / kg tělesné hmotnosti. Denní dávka by měla být rozdělena do 4-6 dávek.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) je nutná úprava dávkování: dávka by měla být snížena nebo by měl být prodloužen interval mezi dávkami.

Upozornění, sledování terapie

Během léčby je nezbytné systematické sledování funkce ledvin, jater a periferní krve. U pacientů s renální insuficiencí by měla být dávka léku snížena; pacienti s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu

Měl by být používán s opatrností při léčbě nemocných dětí, pokud zdravotní anamnéza matky naznačuje její zvýšenou citlivost na peniciliny.

Při bronchiálním astmatu, senné rýmě a jiných alergických onemocněních by měl být lék používán ve spojení s desenzibilizujícími látkami.

Při dlouhodobé léčbě lékem u oslabených pacientů je možný rozvoj superinfekce způsobené mikroorganismy rezistentními na lék.

Pokud se objeví kožní vyrážka, měli byste přestat užívat lék. U pacientů s lymfocytární leukémií je zvýšené riziko vzniku kožní vyrážky.

Použití během těhotenství nebo kojení

Nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek ampicilinu. Použití ampicilinu během těhotenství je však možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Ampicilin přechází do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Během léčby by mělo být kojení přerušeno.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Během léčby mohou někteří pacienti pociťovat nežádoucí účinky z centrálního nervového systému (viz bod „Nežádoucí účinky“), proto je třeba opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky

Z imunitního systému: alergické reakce, včetně vyrážky, svědění, hyperémie, kopřivky, rinitidy, konjunktivitidy, zřídka – horečka, bolest kloubů, eozinofilie, exfoliativní dermatitida, purpura, exsudativní erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, velmi zřídka – Quinckeho edém, anafylaktický šok.

Z trávicího systému : nevolnost, zvracení, průjem, změny chuti, bolesti břicha, stomatitida, glositida, sucho v ústech, střevní dysbakterióza, gastritida, enterokolitida, hemoragická kolitida. Během léčby nebo několik týdnů po ukončení antibiotické léčby existuje riziko rozvoje pseudomembranózní kolitidy.

Z trávicího systému : hepatitida, cholestatická žloutenka.

Z centrálního a periferního nervového systému: při použití vysokých dávek u pacientů s renálním selháním – závratě, bolesti hlavy, třes, křeče, neuropatie.

Místní reakce : včetně otoku, svědění, hyperémie v místě vpichu.

Laboratorní ukazatele : zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, laktátdehydrogenázy, alkalické fosfatázy, kreatininu, falešně pozitivní výsledky neenzymatických glukosurických testů a Coombsova reakce.

Ostatní: reverzibilní poruchy krvetvorby (leukopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie, agranulocytóza), intersticiální nefritida, superinfekce, kandidóza. Při použití Ampicilinu u pacientů s bakteriémií (sepsí) je možná bakteriolýza (Jarischova-Herxheimerova reakce).

Nadměrná dávka

V případě předávkování jsou možné toxické účinky na centrální nervový systém (závratě, bolesti hlavy), dyspeptické příznaky (nauzea, zvracení, řídká stolice), alergické reakce ve formě kožní vyrážky. Pokud se objeví příznaky předávkování, je třeba lék okamžitě vysadit a v případě potřeby podat symptomatickou léčbu: výplach žaludku, aktivní uhlí, fyziologická laxativa, úprava rovnováhy voda-elektrolyt, hemodialýza. V případě alergií jsou indikována antihistaminika a desenzibilizující látky.

Interakce

Ampicilin zvyšuje účinek antikoagulancií, aminoglykosidových antibiotik a snižuje účinek perorální antikoncepce. Při současném použití ampicilinu s perorálními léky obsahujícími estrogen je pozorováno snížení jejich účinnosti v důsledku oslabení jaterní cirkulace estrogenu.

Probenecid snižuje tubulární sekreci ampicilinu, čímž se zvyšuje riziko rozvoje jeho toxického účinku.

Allopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.

Vysoké dávky Ampicilinu snižují hladinu atenololu v krevní plazmě, proto se doporučuje užívat tyto léky samostatně, nejprve atenolol a poté ampicilin.

Ampicilin snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu a zvyšuje absorpci digoxinu.

Při interakci ampicilinu s makrolidy, paromomycinem, tetracykliny, chloramfenikolem se účinek obou léků snižuje. Ampicilin může snížit účinek benzoátu sodného.

Při současném použití s ​​beta-adrenergními blokátory se zvyšuje pravděpodobnost anafylaktických reakcí.

Podmínky ukládání

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.