Paracetamolové čípky: návod k použití pro děti
suspenze pro perorální podání 120 mg/5 ml lahvička z tmavého skla – Při teplotě nepřesahující 25 °C (nezamrazovat). suspenze pro perorální podání 120 mg/5 ml lahvička – Na místě chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
3 roky. Otevřenou lahvičku spotřebujte do 6 měsíců.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Zdroje informací
www.fda.gov, produktová monografie.
Farmakologická skupina
Farmakologie
Antipyretické nenarkotické analgetikum, které není derivátem kyseliny salicylové.
Mechanismus účinku
Přesný mechanismus analgetického a antipyretického účinku paracetamolu není znám, ale předpokládá se, že působí primárně centrálně.
Farmakodynamika
Studie na zvířatech a lidech prokázaly, že paracetamol má analgetické a antipyretické účinky.
Jednotlivé dávky paracetamolu až do 3000 mg a opakované dávky 1000 mg každých 6 hodin po dobu 48 hodin nemají významný vliv na agregaci krevních destiček. Paracetamol nemá okamžitý ani opožděný účinek na hemostázu malých cév. Klinické studie jak u zdravých jedinců, tak u pacientů s hemofilií neprokázaly žádnou významnou změnu doby krvácení po perorálním podání více dávek paracetamolu.
Farmakokinetika
Farmakokinetika paracetamolu byla studována u pacientů a zdravých dobrovolníků ve věku od předčasně narozených dětí do 60 let. Bylo prokázáno, že farmakokinetický profil paracetamolu je úměrný dávce u dospělých po jednotlivých dávkách 500, 650 a 1000 mg.
Cmax dosaženo během 10–60 minut (konvenční léková forma) nebo 60–120 minut (forma s postupným uvolňováním). T1/2– 1,25-3 hodiny.
Ve srovnání s injekcí paracetamolu ve stejné dávce Cmax v krevní plazmě po perorálním podání je o 70 % nižší a Tmax dochází přibližně o 30 minut později, zatímco celkové expozice (AUC) jsou velmi podobné.
Farmakokinetické parametry paracetamolu pozorované u dětí a dospívajících jsou podobné jako u dospělých, ale jsou vyšší u novorozenců a kojenců. Modelování dávkovacího režimu pomocí farmakokinetických údajů u kojenců a novorozenců naznačuje, že snížení dávky o 33 % u dětí ve věku od 1 měsíce do 2 let a o 50 % u novorozenců ve věku 28–6 dní s minimálním intervalem 2 hodin by vedlo k farmakokinetické parametry podobné těm, které byly pozorovány v dětství od XNUMX let.
V terapeutických dávkách je vazba paracetamolu na plazmatické proteiny nízká (v rozmezí od 10 do 25 %). Zdá se, že paracetamol je široce distribuován do většiny tělesných tkání kromě tuku.
Metabolismus a vylučování
Paracetamol je primárně metabolizován v játrech, metabolismus je popsán rovnicí prvního řádu a probíhá třemi hlavními cestami: konjugací s kyselinou glukuronovou, konjugací se sulfátovou skupinou a oxidací zahrnující CYP450, primárně CYP2E1, za vzniku aktivního meziproduktu. metabolit (N-acetyl-p-benzochinonimin). V terapeutických dávkách prochází intermediární metabolit rychlou konjugací s glutathionem a další přeměnou za vzniku konjugátů s cysteinem a kyselinou merkapturovou.
Metabolity paracetamolu se vylučují hlavně močí. Méně než 5 % se vyloučí močí jako nekonjugovaný (volný) paracetamol a více než 90 % podané dávky se vyloučí do 24 hodin.
Karcinogenita, mutagenita, vliv na plodnost
Byla dokončena dlouhodobá studie k posouzení karcinogenního potenciálu paracetamolu u myší a potkanů. Ve dvouletých studiích byly potkanům F344/N a myším B6C3F1 podávána strava obsahující až 6000 ppm parcetamolu. U samic potkanů byl nejednoznačný důkaz karcinogenní aktivity prokázán na základě zvýšeného výskytu mononukleární leukémie v dávce 1 g/den, což odpovídá 4 MRHD na základě tělesného povrchu. Zároveň nebyly prokázány karcinogenní aktivity u samců potkanů (0,8 MRHD) nebo myší (0,7–1,2 MRHD na základě plochy povrchu těla).
Paracetamol nevykazoval žádnou mutagenitu v bakteriálním testu reverzní mutace (Amesův test). Paracetamol přitom vykázal pozitivní výsledek v in vitro test na analýzu genových mutací buněk myšího lymfomu a in in vitro test pro analýzu chromozomálních aberací v lidských lymfocytech. Klastogenicita paracetamolu byla hlášena v dávce 1500 mg/kg/den na experimentálním potkaním modelu (3,6 MRHD na základě tělesného povrchu). Současně nebyla pozorována klastogenita při dávce 750 mg/kg/den (1,8 MRHD na základě tělesného povrchu), což naznačuje přítomnost prahového účinku.
Ve studiích provedených ve Spojených státech v rámci Národního toxikologického programu bylo hodnocení plodnosti dokončeno u myší Webster prostřednictvím nepřetržitých chovných studií. U myší, kterým bylo podáváno až 1,7 MRHD paracetamolu na základě tělesného povrchu, nebyl pozorován žádný účinek na fertilitu. Přestože nebyl pozorován žádný vliv na pohyblivost spermií nebo hustotu spermií nadvarlete, došlo k významnému zvýšení podílu abnormalit spermií u myší, kterým bylo podáváno 1,7 MRHD (na základě tělesného povrchu) paracetamolu, což je snížení počtu párů produkujících pátý vrh při této dávce a snížení počtu párů produkujících pátý vrh při této dávce, což naznačuje kumulativní toxicitu při dlouhodobém podávání paracetamolu v dávce blízké horní hranici denní dávky.
Publikované údaje u hlodavců naznačují, že perorální podání paracetamolu samcům v dávce 1,2 MRHD (na základě tělesného povrchu) vede u léčených samic ke snížení hmotnosti varlat, spermatogeneze, fertility a snížení implantačních míst u léčených samic. Předpokládá se, že tyto účinky se zvyšují s prodlužující se dobou podávání paracetamolu. Klinický význam těchto nálezů není znám.
Klinické studie
Akutní bolest u dospělých
Účinnost paracetamolu v léčbě akutní bolesti u dospělých byla hodnocena ve dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studiích u pacientů s pooperační bolestí.
Studie 1 hodnotila analgetickou účinnost opakovaných dávek paracetamolu 1000 mg každých 6 hodin po dobu 24 hodin ve srovnání s placebem u 101 pacientů se středně silnou až silnou bolestí po totální náhradě kyčelního nebo kolenního kloubu. Paracetamol byl statisticky lepší než placebo ve snížení intenzity bolesti během 24 hodin.
Studie 2 hodnotila analgetickou účinnost opakovaných dávek paracetamolu 1000 mg každých 6 hodin nebo 650 mg každé 4 hodiny po dobu 24 hodin ve srovnání s placebem při léčbě 244 pacientů se středně těžkou až těžkou pooperační bolestí po břišní laparoskopické operaci. Pacienti užívající paracetamol zaznamenali statisticky významné snížení intenzity bolesti během 24 hodin ve srovnání s placebem.
Horečka u dospělých
Účinnost paracetamolu 1000 mg v léčbě horečky u dospělých byla hodnocena v jedné randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studii. Studie na 60 zdravých dobrovolnících s horečkou vyvolanou endotoxiny trvala 6 hodin s použitím jedné dávky. Statisticky významný antipyretický účinek paracetamolu byl prokázán do 6 hodin ve srovnání s placebem.
Indikace pro použití
Léčba mírné až střední bolesti; léčba střední až silné bolesti vedle narkotických analgetik; pokles teploty.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.12.06
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: N02BE01 (Paracetamol)
Účinná látka: paracetamol
Rec.INN registrované WHO
Formy dávkování
Volně prodejný lék
Rektální čípky 50 mg: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 nebo 100 ks.
Rektální čípky 100 mg: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 nebo 100 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Paracetamol pro děti
Rektální čípky jsou bílé a mají tvar torpéda.
| 1 supp. | |
| paracetamol | 50 mg |
Pomocné látky: tuhý tuk (Vitepsol (značky H15, W35), Supposeer (značky NA15, NAS50)) – 1200 mg.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (7) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (8) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (9) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
6 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
8 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
9 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
Rektální čípky jsou bílé a mají tvar torpéda.
| 1 supp. | |
| paracetamol | 100 mg |
Pomocné látky: tuhý tuk (Vitepsol (značky H15, W35), Supposeer (značky NA15, NAS50)) – 1150 mg.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (7) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (8) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (9) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
4 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
6 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
8 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
9 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
Klinická a farmakologická skupina: Analgetikum-antipyretikum
Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; jiná analgetika a antipyretika; anilidy
Farmakologický účinek
Analgetikum-antipyretikum. Má antipyretické a analgetické účinky. Blokuje COX-1 a COX-2 především v centrálním nervovém systému, ovlivňuje bolest a termoregulační centra. V zanícených tkáních neutralizují buněčné peroxidázy účinek paracetamolu na COX, což vysvětluje téměř úplnou absenci protizánětlivého účinku. Vzhledem k tomu, že paracetamol má extrémně malý účinek na syntézu prostaglandinů v periferních tkáních, nemění rovnováhu voda-elektrolyt a nezpůsobuje poškození gastrointestinální sliznice.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se paracetamol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, především v tenkém střevě, především pasivním transportem. Po jednorázové dávce 500 mg je C max v krevní plazmě dosaženo po 0.5-2 hodinách a je 5-20 mcg/ml.
Je široce distribuován ve tkáních a hlavně v prostředí tělních tekutin, s výjimkou tukové tkáně a mozkomíšního moku.
Vazba na bílkoviny je asi 15 % a při předávkování se mírně zvyšuje. Metabolity sulfátu a glukuronidu se nevážou na plazmatické proteiny ani při relativně vysokých koncentracích.
Paracetamol je primárně metabolizován v játrech glukuronidovou konjugací, sulfátovou konjugací a oxidací prostřednictvím jaterních smíšených oxidáz a cytochromu P450.
Negativně působící hydroxylovaný metabolit N-acetyl-p-benzochinonimin, který se tvoří ve velmi malých množstvích v játrech a ledvinách smíšenými oxidázami a za normálních okolností se detoxikuje vazbou na glutathion, se může hromadit při předávkování paracetamolem a způsobit poškození tkání.
U dospělých je většina paracetamolu vázána na kyselinu glukuronovou a v menší míře na kyselinu sírovou. Tyto konjugované metabolity nemají žádnou biologickou aktivitu. U nedonošených dětí, novorozenců a v prvním roce života převažuje metabolit sulfát.
T 1/2 je 1-4 hodiny Renální clearance paracetamolu je 5 %.
Vylučuje se močí hlavně ve formě glukuronidových a sulfátových konjugátů. Méně než 5 % se vylučuje jako nezměněný paracetamol.
Indikace účinných látek léku Paracetamol pro děti
Syndrom bolesti slabé a střední intenzity různého původu (včetně bolesti hlavy, migrény, bolesti zubů, neuralgie, myalgie, algomenorey; bolesti v důsledku poranění, popálenin). Horečka při infekčních a zánětlivých onemocněních.
| Kód ICD-10 | čtení |
| G43 | Migréna |
| J06.9 | Akutní infekce horních cest dýchacích, blíže neurčená |
| J10 | Chřipka způsobená identifikovaným virem sezónní chřipky |
| K08.8 | Jiné stanovené změny zubů a jejich podpůrného aparátu (včetně bolesti zubů) |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R50 | Horečka neznámého původu |
| R51 | Bolesti hlavy |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |