Oční kapky Dorzopt Plus
Dorzopt Plus oční kapky 20 mg/ml + 5 mg/ml 5 ml jsou antiglaukomatika. Obsahují timolol a dorzolamid, které snižují nitrooční tlak snížením tvorby nitrooční tekutiny. Oční kapky jsou také předepisovány pacientům s pseudoexfoliativním glaukomem, pokud jiné terapeutické metody nepřinášejí požadovaný účinek. Lék je kontraindikován v případech respirační hyperreaktivity, bronchiálního astmatu, sinusové bradykardie, těžkého srdečního selhání, dětí a mladistvých do 18 let, těhotných a kojících žen.
Přečtěte si plné
Položka č.
Přečtěte si plné
Dovolená
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Účinná látka (lat)
Přečtěte si plné
Jméno značky
Přečtěte si plné
Země původu
Přečtěte si plné
není lék
Přečtěte si plné
MKB10
Primární glaukom s otevřeným úhlem, podezření na glaukom
Přečtěte si plné
Typ balení
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Množství drogy
Přečtěte si plné
Kontraindikace
hyperreaktivita dýchacích cest; bronchiální astma (včetně anamnézy); těžká chronická obstrukční plicní nemoc (COPD); sinusová bradykardie; SSSU; sinoatriální blok; AV blokáda II-III stupně; těžké srdeční selhání; kardiogenní šok; těžké selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min); hyperchloremická acidóza; dystrofické procesy v rohovce; děti a dospívající do 18 let (protože účinnost a bezpečnost nebyly dostatečně studovány); přecitlivělost na složky léku. Lék by měl být předepisován s opatrností u pacientů s anamnézou kardiovaskulárních onemocnění, včetně srdečního selhání; AV blokáda XNUMX. stupně; CHOPN mírná až střední; závažné poruchy periferní cirkulace (těžké formy Raynaudovy choroby nebo Raynaudova syndromu); selhání jater; diabetes mellitus; urolitiáza (včetně anamnézy); hypertyreóza; poruchy rohovky; starší pacienti.
Přečtěte si plné
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Oční kapky 20 mg/ml + 5 mg/ml, 5 ml – lahvičky s kapátkem (1) – kartonové obaly
Přečtěte si plné
Forma vydání
Přečtěte si plné
Indikace léku
zvýšený nitrooční tlak u glaukomu s otevřeným úhlem a pseudoexfoliativního glaukomu s nedostatečnou účinností monoterapie.
Přečtěte si plné
Lékové interakce
Nebyly provedeny žádné studie o interakci přípravku Dorzopt Plus s jinými léky. Existuje však možnost zvýšení hypotenzního účinku a/nebo rozvoje těžké bradykardie při kombinovaném použití timololu ve formě očních kapek a blokátorů „pomalu“. vápníkové kanály, sympatolytika, betablokátory, antiarytmika (včetně amiodaronu), srdeční glykosidy, parasympatomimetika, opioidní analgetika a inhibitory monoaminooxidázy, pokud je timolol podáván společně s inhibitory CYP2D6 (např. účinek systémové beta-adrenergní blokády (např. snížená frekvence srdečních kontrakcí, deprese I když je inhibitor karboanhydrázy dorzolamid, který je součástí léku Dorzopt Plus, užíván lokálně, může). pronikají do systémového krevního řečiště. V klinických studiích s dorzolamidovými očními kapkami nebyly pozorovány žádné účinky na acidobazickou nerovnováhu. Při systémovém použití inhibitorů karboanhydrázy jsou však tyto poruchy známé a v některých případech mohou ovlivnit interakci s jinými léky (např. zvýšení toxických reakcí při použití salicylátů ve vysokých dávkách mohou účinek zesílit). hypoglykemických léků Systémové betablokátory mohou zvýšit závažnost arteriální hypertenze, což je abstinenční účinek klonidinu Existují ojedinělé údaje o rozvoji mydriázy při kombinovaném užívání timololu a adrenalinu systémové účinky inhibice karboanhydrázy s kombinovaným použitím lokálních a systémových inhibitorů karboanhydrázy. Protože nejsou k dispozici žádné údaje o použití takové kombinace, nedoporučuje se kombinované použití přípravku Dorzopt Plus a systémových inhibitorů karboanhydrázy.
Přečtěte si plné
Nadměrná dávka
Neúmyslné předávkování timololem ve formě očních kapek s rozvojem systémových účinků předávkování beta-blokátory pro systémové použití: závratě, bolest hlavy, dušnost, bradykardie, bronchospasmus, srdeční zástava
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Antiglaukomatikum – inhibitor karboanhydrázy.
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
Léčivý přípravek Dorzopt Plus obsahuje dvě léčivé látky: dorzolamid a timolol, z nichž každá snižuje zvýšený nitrooční tlak snížením sekrece nitrooční tekutiny. Kombinované působení těchto látek v kombinovaném léku Dorzopt Plus vede k výraznějšímu poklesu nitroočního tlaku. Dorzolamid je selektivní inhibitor karboanhydrázy typu II. Inhibice karboanhydrázy řasnatého tělíska vede ke snížení sekrece nitrooční tekutiny, pravděpodobně snížením tvorby bikarbonátových iontů, což následně zpomaluje transport sodíku a nitrooční tekutiny Timolol je neselektivní betablokátor. I když přesný mechanismus účinku timololu při snižování nitroočního tlaku nebyl dosud stanoven, řada studií prokázala převažující snížení tvorby nitrooční tekutiny, stejně jako mírné zvýšení jejího odtoku. Ke snížení nitroočního tlaku dochází 20 minut po instilaci, maxima dosáhne po 2 hodinách a pokračuje po dobu nejméně 24 hodin.
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
DorzolamidAbsorpce a distribuce Proniká do oka převážně rohovkou (v menší míře sklérou nebo limbem). Při místní aplikaci vstupuje dorzolamid do systémové cirkulace. Při dlouhodobém užívání se dorzolamid hromadí v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na karboanhydrázu typu II a udržuje extrémně nízké koncentrace volného léčiva v plazmě. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 33 %. Metabolismus a vylučování V důsledku metabolismu se přeměňuje na N-desethylovaný metabolit, který je méně aktivní proti karboanhydráze II, ale je schopen blokovat karboanhydrázu typu I. Metabolit se také hromadí v erytrocytech, kde se váže především na karboanhydrázu typu I. Je vylučován ledvinami v nezměněné podobě a ve formě metabolitů. Po vysazení léku je dorzolamid nelineárně vyplavován z erytrocytů, což zpočátku vede k rychlému poklesu jeho koncentrace, poté se eliminace zpomaluje. Poločas (T1/2) je přibližně 4 měsíce. Když byl dorzolamid podáván perorálně k simulaci maximální systémové expozice při topickém podání, bylo rovnovážného stavu dosaženo po 13 týdnech. Navíc v krevní plazmě nebyl detekován prakticky žádný volný dorzolamid ani jeho metabolity. Inhibice karboanhydrázy erytrocytů byla nedostatečná k dosažení farmakologických účinků na renální a respirační funkce. Podobné farmakologické výsledky byly pozorovány při dlouhodobé lokální aplikaci dorzolamidu. U některých starších pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu 30-60 ml/min) však byly zjištěny vyšší koncentrace metabolitu v červených krvinkách, které však nebyly klinicky významné. Timolol Při místní aplikaci proniká timolol do systémového oběhu. Plazmatická koncentrace timololu byla studována u 6 pacientů s topickou aplikací timololu ve formě 0.5% očních kapek 2x denně. Průměrná maximální koncentrace (Cmax) po ranním podání byla 0.46 ng/ml, po odpoledním podání – 0.35 ng/ml.
Přečtěte si plné
Farmakologický účinek
Antiglaukomatikum obsahující dvě účinné látky: dorzolamid a timolol, z nichž každá snižuje zvýšený nitrooční tlak snížením sekrece nitrooční tekutiny. Kombinovaný účinek těchto látek v kombinovaném léčivu Dorzopt Plus vede k výraznějšímu poklesu nitroočního tlaku je selektivní inhibitor karboanhydrázy II typu; Inhibice karboanhydrázy řasnatého tělíska vede ke snížení sekrece nitrooční tekutiny, pravděpodobně v důsledku snížení tvorby hydrogenuhličitanových iontů, což následně vede ke zpomalení transport sodíku a nitrooční tekutiny
Přečtěte si plné
Bezpečnostní opatření
Před zahájením užívání přípravku Dorzopt Plus je nutné zajistit odpovídající monitorování kardiovaskulárního systému. Pacienti se závažným srdečním onemocněním v anamnéze a známkami srdečního selhání by měli být pečlivě sledováni. Pacienti, kteří nosí měkké kontaktní čočky, by je proto měli před použitím kapek vyjmout a vrátit je zpět nejdříve 20 minut po instilaci. Lék by měl být pacientům s diabetes mellitus předepisován opatrně, protože beta-blokátory mohou maskovat příznaky akutní hypoglykémie. . Před plánovaným chirurgickým zákrokem by měl být lék postupně vysazován 48 hodin před celkovou anestezií, protože betablokátory zvyšují účinek myorelaxancií a celkové anestezie Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje V průběhu léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Přečtěte si plné
Použití během těhotenství/kojení
Lék Dorzopt Plus je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení). Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití dorzolamidu během těhotenství. Studie na potkanech prokázaly teratogenní účinky dorzolamidu v dávkách toxických pro březí samice. Není známo, zda se dorzolamid vylučuje do mateřského mléka kojících žen. Snížený přírůstek tělesné hmotnosti byl pozorován u kojících samic potkaních mláďat léčených dorzolamidem. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití timololu během těhotenství. Epidemiologické studie nezjistily žádný účinek perorálně podávaných betablokátorů na rozvoj vrozených vývojových vad, byla však identifikována retardace intrauterinního růstu. Kromě toho byly u novorozenců pozorovány známky a příznaky betablokády (bradykardie, hypotenze, respirační selhání, hypoglykémie), když byly betablokátory použity před porodem. Beta-blokátory přecházejí do mateřského mléka. Během kojení je nutné přerušit užívání přípravku Dorzopt Plus nebo přestat kojit.
Přečtěte si plné
Registrační číslo
Přečtěte si plné
Nežádoucí účinky
V klinických studiích byl dorzolamid+timolol obecně dobře snášen. Nežádoucí účinky byly omezeny na ty již známé u dorzolamidu a timololu. Systémové nežádoucí účinky byly mírné a nevedly k vysazení léku. Přibližně u 1,2 % pacientů byl lék vysazen z důvodu lokálních alergických reakcí. Mezi nejčastější lokální nežádoucí účinky patřily pálení nebo svědění v oku, eroze rohovky, vaskulární injekce do spojivky, rozmazané vidění, slzení a zkreslení chuti V postmarketingovém období byly u dorzolamidu a timololu pozorovány následující nežádoucí účinky: dušnost respirační selhání, bradykardie, atrioventrikulární blok, odchlípení cévnatky, nauzea, kontaktní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата: ДорзоламидСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь.Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.Тимолол (местное применение)Нарушения психики: депрессия, Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении, Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.Со стороны сердца: аритмия, остановка сердца.Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе.Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка (СКВ).Со стороны половых органов и молочной железы: снижение либидо, болезнь Пейрони.Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки.Тимолол (системное применение)Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура.Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость, снижение концентрации внимания.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.Со стороны дыхательной системы: отек легких, хрипы.Со стороны сердца: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, прогрессирование стенокардии.Со стороны сосудов: вазодилатация.Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное потоотделение.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия.Со стороны половых органов и молочной железы: импотенция.Лабораторные и инструментальные данные: редко — незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП.