Katadolon – oficiální návod k použití

Katadolon je nenarkotické analgetikum. Označuje neopioidní analgetika centrálního účinku, která nezpůsobují závislost a závislost. Flupirtin má analgetické, relaxační a neuroprotektivní účinky založené na nepřímém antagonismu NMDA (N-methyl-D-aspartátových) receptorů, aktivaci sestupných mechanismů modulace bolesti a. GABA-ergické procesy. V terapeutických koncentracích se flupirtin neváže na alfa1-, alfa2-, 5HT1-, 5HT2-, dopaminové, benzodiazepinové, opiátové, centrální muskarinové nebo nikotinergní receptory.

Indikace:

K léčbě akutní a chronické bolesti způsobené: svalovými křečemi, maligními novotvary, dysmenoreou, bolestmi hlavy, posttraumatickými bolestmi, traumatickými/ortopedickými operacemi a intervencemi.

Kontraindikace:

Zvýšená citlivost
Selhání jater s encefalopatií
cholestáza
Těžká myastenie
Alkoholismus
Děti do 18 let.
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce jater a/nebo ledvin a pacientům starším 65 let.

Dávkování a aplikace:

Katadolon se užívá perorálně, bez žvýkání as malým množstvím tekutiny.
Dospělí: 1 kapsle 3-4x denně ve stejných intervalech mezi dávkami.
Při silné bolesti – 2 kapsle 3x denně.
Maximální denní dávka by neměla překročit 600 mg.
Dávky se volí v závislosti na intenzitě bolesti a individuální citlivosti pacienta na lék.
Pro pacienty nad 65 let: na začátku léčby 1 tobolka ráno a večer. Dávka může být zvýšena na 300 mg v závislosti na intenzitě bolesti a snášenlivosti léku.
U pacientů se závažnými známkami selhání ledvin nebo hypoalbuminémií by denní dávka neměla překročit 300 mg.
U pacientů se sníženou funkcí jater by denní dávka neměla překročit 200 mg. Pokud je nutné předepsat vyšší dávky léku, jsou pacienti pečlivě sledováni.
Délku terapie určuje ošetřující lékař a závisí na dynamice bolestivého syndromu a toleranci.
Katadolon Forte se užívá perorálně, bez žvýkání as malým množstvím tekutiny (100 ml), 1 tableta. 1krát denně. Maximální denní dávka je 400 mg.
Pokud bolest přetrvává, je třeba zvážit další léčbu jinými léky proti bolesti. Délku terapie určuje ošetřující lékař a závisí na dynamice bolestivého syndromu a toleranci.
Během léčby je nutné pravidelně sledovat aktivitu jaterních enzymů v krevním séru a koncentraci kreatininu v moči.

Použití během těhotenství a kojení:

Kontraindikováno v těhotenství a kojení.
Pokud je nutné předepsat lék během laktace, je nutné rozhodnout o ukončení kojení po dobu léčby, protože Bylo prokázáno, že malá množství účinné látky mohou proniknout do mateřského mléka.

Nežádoucí účinky:

Nejčastěji (> 10 % případů): slabost (asi 15 % pacientů), vyskytující se na začátku léčby.
Časté (1% až 10%): závratě, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, zácpa/nebo průjem, plynatost, bolest břicha, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, deprese, poruchy spánku, pocení, úzkost, nervozita, třes, bolest hlavy.
Vzácné (0,1 % až 1 %): zmatenost, poruchy vidění a alergické reakce (horečka, kopřivka a svědění).
Velmi vzácné (méně než 0,01 %): zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz (návrat k normálu po vysazení léku), hepatitida (akutní nebo chronická, se žloutenkou nebo bez ní, s prvky cholestázy nebo bez nich).
Nežádoucí účinky závisí především na dávce léku. V mnoha případech samy vymizí v průběhu léčby nebo po jejím ukončení.

Zvláštní pokyny:

U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin je třeba sledovat aktivitu jaterních enzymů a hladinu kreatininu v moči.
U pacientů starších 65 let nebo se závažnými známkami renální a/nebo jaterní insuficience nebo hypoalbuminémie je nutná úprava dávkování.
Při léčbě flupirtinem jsou možné falešně pozitivní reakce na test s diagnostickými proužky na bilirubin, urobilinogen a bílkovinu v moči. Podobná reakce je možná při kvantitativním stanovení hladiny bilirubinu v krevní plazmě.
Při použití léku ve vysokých dávkách může v některých případech moč zezelenat, což není klinický příznak žádné patologie.
Vzhledem k tomu, že flupirtin může oslabit pozornost a zpomalit reakci těla, doporučuje se během léčby tímto lékem zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce s léčivy:

Zvyšuje účinky alkoholu, sedativ a myorelaxancií.
Vzhledem k tomu, že se flupirtin váže na proteiny, je třeba vzít v úvahu možnost jeho vytěsnění jinými současně podávanými léky.
Bylo tedy prokázáno, že warfarin a diazepam jsou vytěsněny flupirtinem z proteinových vazeb, což při současném užívání může vést ke zvýšení jejich aktivity.
Při současném podávání flupirtinu a derivátů kumarinu se doporučuje pravidelně sledovat Quick index (protrombinový index), aby se vyloučil možný účinek nebo snížila dávka kumarinu.
Neexistují žádné údaje o interakci s jinými antikoagulancii a protidestičkovými látkami (kyselina acetylsalicylová atd.).
Při současném užívání flupirtinu s léky, které jsou také metabolizovány v játrech, je nutná pravidelná kontrola hladiny jaterních enzymů.
Je třeba se vyhnout kombinovanému užívání flupirtinu a léčivých přípravků obsahujících paracetamol a karbamazepin.

Předávkování:

Příznaky: nevolnost, tachykardie, vyčerpanost, plačtivost, zmatenost, sucho v ústech.
Léčba: výplach žaludku, forsírovaná diuréza, podání aktivního uhlí a elektrolytů. Symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Skladovací podmínky:

Při teplotě ne vyšší než 30°C.

V místech nepřístupných dětem.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, sodná sůl kroskarmelózy, polyakrylátová disperze 30 %, mastek, hypromelóza, koloidní oxid křemičitý, žlutý oxid železitý (E172), magnesium-stearát.

popis

Tablety světle žluté až žluté s bílými inkluzemi, podlouhlého tvaru, hladké s bikonvexním povrchem s půlicí rýhou na jedné straně.

Фarmakoterapeutická skupina

Jiná analgetika a antipyretika. flupirtin.

ATX kód N02BG07

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání je flupirtin rychle a téměř úplně (až 90 %) absorbován v gastrointestinálním traktu (GIT). Až 75 % podané dávky se metabolizuje v játrech za vzniku metabolitů M1 a M2. Metabolit M1 (2-amino-3-acetamino-6-(4-fluor)-benzylaminopyridin) vzniká jako výsledek hydrolýzy uretanové struktury (reakce fáze 1) a následné acetylace (reakce fáze 2). Tento metabolit poskytuje v průměru 25 % analgetické aktivity flupirtinu. Další metabolit M2 je biologicky neaktivní a vzniká jako výsledek oxidační reakce (reakce fáze 1) para-fluorbenzylu s následnou konjugací (reakce fáze 2) kyseliny para-fluorbenzoové s glycinem. Plazmatický poločas (T½) flupirtinu je přibližně 15 hodin a může být snížen při současném příjmu potravy. První část 100 mg flupirtinu se uvolňuje rychle a poskytuje silný krátkodobý analgetický účinek, druhá část 300 mg flupirtinu se uvolňuje pomalu a poskytuje trvalý analgetický účinek po dobu 24 hodin při jedné dávce 400 mg, maximum koncentrace (Cmax) v krevní plazmě je 0,8 mcg/ml (0,4-1,5 mcg/ml) je dosaženo během 2,4 hodin, při opakovaném podání a následných dávkách do 7 dnů Cmax v krevní plazmě 1,0 mcg ml (0.6-2.4 mcg/ml) ) je dosaženo během 1,9 h. Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) 10,7 mcg/h/ml. Příjem potravy přispívá k určitému zvýšení absorpce – AUC se zvyšuje na 14,1 mcg/h/ml, T½ 1,0 mcg/ml, přičemž vrchol se objeví za 3,2 hodiny.

Hlavní metabolity se vylučují pomaleji ((T½ z krevní plazmy je 20 hodin, resp. 16 hodin). Koncentrace léčivé látky v krevní plazmě je úměrná dávce v rozmezí 50-300 mg. U starších osob

(ve věku nad 65 let) po opakovaném použití flupirtinu je pozorováno zvýšení T½ (až 14 hodin při jednorázové dávce a až 18,6 hodin při 12denní dávce) a Cmax 2-2,5krát vyšší. Vylučuje se hlavně (69 %) ledvinami: 27 % se vylučuje v nezměněné podobě, 28 % – jako metabolit M1 (acetyl metabolit), 12 % – jako druhý metabolit M2 (kyselina para-fluoropurinová) a zbývající třetina se skládá z několik metabolitů s nejasnou strukturou. Malá část dávky se vylučuje z těla žlučí a stolicí.

Farmakodynamika

Flupirtin je zástupcem léků „selektivních aktivátorů neuronových draslíkových kanálů“ (Svolitelný Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO) a je neopioidní centrálně působící analgetikum, které nezpůsobuje závislost ani návyk. Kromě toho má svalový relaxant a neuroprotektivní účinek. Působení flupirtinu je založeno na aktivaci potenciálně nezávislých draslíkových kanálů, což vede ke stabilizaci membránového potenciálu neuronu a snížení jeho excitability. Účinek na proud draslíkových iontů je zprostředkován působením flupirtinu na regulační G-proteinový systém. Analgetický účinek je založen jak na nepřímém antagonismu NMDA (N-methyl-D-aspartátových) receptorů, tak na modulačním účinku na vnímání prostřednictvím sestupných mechanismů bolesti spojených s účinkem na GABA (kyselina gama-aminomáselná).

V terapeutických dávkách se flupirtin neváže na alfa1-, alfa2-adrenergní receptory, 5-HT5 (5-hydroxytryptofan), 2-HTXNUMX-serotonin, dopamin, benzodiazepin, opioid, centrální M- a H-cholinergní receptory.

Flupirtin aktivuje napěťově nezávislé draslíkové kanály, což vede ke stabilizaci membránového potenciálu nervové buňky. To má za následek inhibici aktivity NMDA receptorů a v důsledku toho blokádu neuronálních vápníkových kanálů a snížení intracelulárního toku vápníkových iontů. V důsledku toho začíná inhibice excitace neuronů v reakci na potlačení tvorby nociceptivní senzibilizace a růst neuronální odpovědi na opakované podněty bolesti, což zabraňuje nárůstu bolesti a jejímu přechodu do chronické formy a v případě již existujícího syndromu chronické bolesti, vede ke snížení jeho intenzity.

Svalově relaxační účinek je spojen s blokováním přenosu vzruchu na motorické neurony a intermediární neurony, což vede k uvolnění svalového napětí.

Flupirtin zmírňuje svalovou hypertonicitu spojenou s bolestí, aniž by ovlivnil stav ostatních svalů.

Neuroprotektivní vlastnosti flupirtinu poskytují ochranu nervových struktur před toxickými účinky vysokých koncentrací intracelulárních iontů vápníku, což je spojeno s jeho schopností způsobit blokádu neuronálních vápníkových kanálů a snížit intracelulární tok iontů vápníku.

Vliv na procesy chronifikace

Procesy chronifikace jsou procesy nervové vodivosti v důsledku plasticity nervových funkcí.

Prostřednictvím indukce intracelulárních procesů způsobuje plasticita nervových funkcí tzv. wind-up mechanismus, který zesiluje následné impulsy. Tyto změny jsou spouštěny NMDA receptory (genová exprese). Flupirtin blokováním NMDA receptorů tyto změny potlačuje. Chronifikace bolesti (klinický ekvivalent těchto změn) je neutralizována. Pokud se bolest již stala chronickou, stabilizace membránového potenciálu působí směrem k „vymazání“ paměti bolesti, čímž se snižuje citlivost na bolest.

Indikace pro použití

– akutní a chronická bolest způsobená svalovým spasmem.

Dávkování a podávání

Tablety spolkněte celé a zapijte je dostatečným množstvím tekutiny (nejlépe vody). Jedna tableta jednou denně, maximální denní dávka 400 mg. Dávkování by mělo být upraveno podle intenzity bolesti a individuální citlivosti pacienta. Pokud je požadována nižší dávka, měly by být použity jiné lékové formy. Pokud není předepsáno jinak, standardní dávka je 1 tableta denně.

Dávka pro starší pacienty nad 65 let s těžkou renální insuficiencí je ½ tablety s prodlouženým uvolňováním jednou denně. Poté lze v závislosti na intenzitě bolesti a individuální citlivosti zvýšit dávku na 1 tabletu denně.

U pacientů s renální insuficiencí nebo hypoalbuminémií by denní dávka neměla překročit 400 mg Katadolonu® forte. Pokud jsou nutné velké dávky, musí být stav pacienta pečlivě sledován. Katadolon® forte se předepisuje v nejnižší účinné dávce po co nejkratší dobu, dokud není dosaženo úlevy od bolesti.

Délka léčby nepřesáhne 2 týdny.

Nežádoucí účinky

Většina nežádoucích účinků je závislá na dávce. Nejčastěji jsou všechny nežádoucí účinky přechodné a vymizí během léčby nebo po jejím ukončení.

– únava (zejména na začátku léčby)

– zvýšená aktivita jaterních transamináz

– nespavost, úzkost/nervozita, deprese

– závratě, třes, bolest hlavy

– pálení žáhy, nevolnost/zvracení, žaludeční nevolnost, zácpa, bolest břicha, sucho v ústech, plynatost, průjem

– alergické reakce, v některých případech doprovázené horečkou, kožní vyrážkou, kopřivkou a svěděním

– rozmazané nebo nejasné vidění

– akutní nebo chronická hepatitida (indukovaná léky), s nebo bez žloutenky s cholestázou

– ojedinělé případy selhání jater

Kontraindikace

– přecitlivělost na flupirtin nebo na kteroukoli složku léčiva

– ciróza jater

– jaterní encefalopatie

– cholestáza

– těžká myastenie

– chronický alkoholismus

– děti a mladiství do 18 let

– těhotenství a kojení

Lékové interakce

Katadolon® forte zvyšuje účinky alkoholu, sedativ a myorelaxancií. Vzhledem k tomu, že se flupirtin silně váže na proteiny, existuje důvod se domnívat, že vytěsní z vazby na proteiny jiná současně předepisovaná léčiva se stejnými vlastnostmi. Tato problematika byla studována in vitro s diazepamem, warfarinem, kyselinou acetylsalicylovou, benzylpenicilinem, digitoxinem, glibenklamidem, propranololem a klonidinem. Když byl flupirtin maleát podáván současně, pouze warfarin a diazepam byly dostatečně vytěsněny z proteinových vazeb, aby indikovaly zvýšení jejich aktivity. Při současném podávání flupirtinu a derivátů kumarinu se doporučuje pravidelně sledovat protrombinový index, aby se dávka kumarinu rychle upravila. Neexistují žádné důkazy o interakci s jinými léky ze skupiny antikoagulancií (například ASA apod.). Pokud je Katadolon® forte užíván společně s léky, které jsou rovněž převážně metabolizovány v játrech, je nutná počáteční a pravidelná kontrola hladin jaterních enzymů.

Je třeba se vyvarovat současného užívání Katadolonu® forte s léky obsahujícími paracetamol nebo karbamazepin.

Zvláštní instrukce

Při užívání léku Katadolon® forte je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkce jater a ledvin (aktivita jaterních enzymů a obsah kreatininu v moči). Přestaňte užívat Katadolon® forte, pokud jsou získány abnormální výsledky jaterních testů nebo se objeví klinické příznaky jaterní dysfunkce.

Informujte pacienty o nutnosti sledovat příznaky naznačující poškození jater (např. ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, břišní diskomfort, únava, tmavá moč, žloutenka, svědění), pokud se některý z příznaků objeví, přestaňte Katadolon® forte užívat a vyhledejte lékařskou péči k lékaři.

Při léčbě Katadolonem® forte jsou možné falešně pozitivní reakce testu s diagnostickými proužky na bilirubin, urobilinogen a bílkovinu v moči.

Podobná reakce je možná při kvantitativním stanovení koncentrace bilirubinu v krevní plazmě. Při použití Katadolonu® forte ve vysokých dávkách může v některých případech moč zezelenat, což není klinický příznak žádné patologie.

Těhotenství a kojení

Katadolon® forte by neměl být předepisován během těhotenství. Katadolon® forte je kontraindikován u kojících žen. Pokud stále existují přesvědčivé indikace pro použití Katadolonu® forte u kojících matek, kojení by mělo být přerušeno.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo a potenciálně nebezpečné stroje.

Katadolon® forte může ovlivnit reakční rychlost pacientů, protože lék způsobuje ospalost nebo závratě, je vhodné se vyvarovat řízení auta nebo používání nebezpečných strojů.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, pocit únavy, tachykardie, plačtivost, zmatenost, sucho v ústech.

Léčba: Doporučuje se použít forsírovanou diurézu a výplach žaludku, aktivní uhlí a intravenózní podání roztoků elektrolytů. Symptomatická terapie.

Specifická antidota nejsou známa.

Forma vydání a balení

7 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z hliníkové fólie a polyvinylchloridové fólie.

1 nebo 2 blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30◦ C, na místě chráněném před světlem.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Lék by se neměl používat po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Název a země výrobní organizace

“Teva Operations Poland Sp.zoo”, Polsko

31-546 Krakov, Polsko

Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Izrael

Název a země balicí organizace

“Teva Operations Poland Sp.zoo”, Polsko

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků (zboží) na území Republiky Kazachstán

“Teva Pharmaceutical Enterprises” v Republice Kazachstán

050000 Kazašská republika

Almaty, Al-Farabi Avenue 19,

Obchodní centrum Nurly Tau 1B kancelář 603,604

Telefon, fax (727) 311-09-15; 311-07-34

Přiložené soubory

629839331477976785_cs.doc	72 kb
985841531477977958_kz.doc	79.5 kb