Furazolidon: návod k použití, indikace, dávkování, doba léčby | ABC zdraví

Antimikrobiální činidlo, derivát nitrofuranů. Aktivní proti grampozitivním a gramnegativním mikrobům, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Nejcitlivější na furazolidon jsou Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.

Má malý účinek na patogeny hnisavých a anaerobních infekcí. Mikrobiální rezistence se vyvíjí pomalu. Blokuje monoaminooxidázu.

Nitrofurany narušují procesy buněčného dýchání mikroorganismů, potlačují cyklus trikarboxylových kyselin (Krebsův cyklus) a inhibují další biochemické procesy mikroorganismů, což vede k destrukci jejich membrány nebo cytoplazmatické membrány. V důsledku působení nitrofuranů mikroorganismy uvolňují méně toxinů, díky čemuž je možné zlepšení celkového stavu pacienta ještě před výrazným potlačením růstu mikroflóry. Na rozdíl od mnoha jiných antimikrobiálních léčiv nejen nepotlačují, ale dokonce aktivují imunitní systém těla (zvyšují titr komplementu a schopnost leukocytů fagocytovat mikroorganismy).

Farmakokinetika

Při perorálním podání se dobře vstřebává. Na pozadí zánětu mozkových plen se v mozkomíšním moku vytvářejí koncentrace srovnatelné s plazmatickými. Rychle a intenzivně se metabolizuje převážně v játrech za vzniku farmakologicky neaktivního metabolitu (aminoderivátu). Vylučuje se převážně ledvinami (65 %), malé množství se nachází ve stolici, kde je dosaženo terapeutických koncentrací ve vztahu k patogenům střevních infekcí.

Indikace

• dyzentrie;
• paratyfus;
• giardiáza;
• potravinově toxické infekce.

Kontraindikace

Zvýšená individuální citlivost na nitrofuranovou skupinu. Terminální stádium chronického selhání ledvin, těhotenství, období kojení, děti do 3 let (pro tuto lékovou formu).

S opatrností

chronické selhání ledvin, deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, onemocnění jater a nervového systému.

V případě selhání ledvin Furazolidon nevytváří terapeutické koncentrace v moči, hromadí se a může mít toxický účinek.

Dávkování a podávání

Furazolidon se předepisuje perorálně po jídle.

Pro léčbu paratyfu, úplavice, otravy jídlem u dospělých – 100-150 mg 4krát denně po dobu 5-10 dnů (délka podávání závisí na povaze a závažnosti patologického procesu). Ve stejných dávkách lze furazolidon užívat v cyklech 3-6 dny (intervaly 3–4 dny).

Děti starší 3 let – 10 mg/kg tělesné hmotnosti denně (denní dávka je rozdělena do 3-4 dávek).

Furazolidon se nedoporučuje předepisovat déle než 10 dní.

Pro léčbu giardiózy u dospělých – 100 mg furazolidonu 4krát denně, pro děti starší 3 let v dávce 10 mg/kg tělesné hmotnosti denně (denní dávka se dělí na 3-4 dávky).

Pro dospělé: nejvyšší jednotlivá dávka je 200 mg, denní dávka je 800 mg.

Nežádoucí účinky

Snížená chuť k jídlu, až anorexie, nevolnost, zvracení, alergické reakce (kožní vyrážka, hyperémie a svědění kůže, angioedém).

Pro snížení nežádoucích účinků při užívání furazolidonu se doporučuje lék zapít velkým množstvím tekutiny, v případě potřeby snížit dávku, předepsat antihistaminika a vitamíny skupiny B. Pokud jsou nežádoucí účinky závažné, je nutné lék přestat užívat.

Nadměrná dávka

Příznaky: akutní toxická hepatitida, hematotoxicita, neurotoxicita

Léčba: vysazení léku, příjem velkého množství tekutin, symptomatická terapie, antihistaminika, vitamíny B.

Interakce

Furazolidon v kombinaci s ethanolem může vést k rozvoji reakcí podobných sulfiramu.

Antidepresiva, inhibitory monoaminooxidázy, efedrin, amfetamin, fenylefrin, tyramin – je možné prudké zvýšení krevního tlaku.

Aminoglykosidy a tetracykliny zvyšují antimikrobiální vlastnosti furazolidonu. Furazolidon zvyšuje potlačení hematopoézy na pozadí chloramfenikolu a ristomycinu.

Léky alkalizující moč (antacida obsahující vápník a hořčík, inhibitory karbohydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) snižují účinek a okyselující léky (chlorid amonný, chlorid vápenatý, kyselina chlorovodíková, kyselina askorbová, methionin) zvyšují účinek Furazolidonu.

Zvláštní instrukce

U starších lidí by měl být používán s opatrností kvůli možným změnám renálních funkcí (může být nutné snížení dávky).

S počáteční patologií jater se zvyšuje riziko hepatotoxicity.

Vyhněte se konzumaci potravin obsahujících tyramin (sýr, pivo, víno, fazole, uzené maso) a další vazokonstrikční aminy, hrozí rozvoj hypertenzní krize.

Riziko periferní polyneuropatie se zvyšuje při anémii, diabetes mellitus, elektrolytové dysbalanci a hypovitaminóze B. Pro účely prevence je nutné podávání vitamínů B.

Vliv na schopnost řídit vozidla. St. a kožešiny.

Neexistují žádné údaje o negativním účinku furazolidonu v doporučených dávkách na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Podmínky skladování a skladovatelnost

Na suchém místě chráněném před světlem.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

3 roky Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Furazolidon je lék s antimikrobiálním a antiprotozoálním účinkem, derivát nitrofuranu syntetického původu. Je to inhibitor enzymu monoaminooxidázy.

Předepsáno pro mikrobiální a parazitární infekce gastrointestinálního traktu, urogenitálního traktu a kůže jako součást komplexní terapie.

Farmgroup: Antiseptika a antimikrobiální léky k léčbě gynekologických onemocnění (s výjimkou kombinace s glukokortikosteroidy).

Složení léku, forma uvolňování, cena

Jedna tableta furazolidonu obsahuje 0,05 g furazolidonu.

• Tablety 50 mg, 10 ks v bezblistrovém a blistrovém balení, balené v kartonových krabičkách. V 1 balení je 10 (1 blistr) nebo 20 (2 blistry) tablet.
• Tablety č. 10: 44-62 rublů.
• Tablety č. 20: 80-130 rublů.
• Furazolidonové granule. Příprava suspenze, určené pro děti.
• Furazolidonový prášek. Veterinární léčivo.

Farmakologický účinek

Podle návodu k použití furazolidon, derivát nitrofuranů, narušuje biochemické procesy mikroorganismů, jako je buněčné dýchání a Krebsův cyklus, což vede k destrukci cytoplazmatické membrány nebo skořápky. Po několika dávkách léku, ještě před hromadným rozpadem mikroorganismů, je zaznamenáno zlepšení celkové pohody pacienta, které je spojeno se snížením produkce toxinů mikrobiálními buňkami.

• Účinný proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních mikrobů a prvoků: Giardia lamblia, Trichomonas spp., Shigella; dysenteria, boydii, flexneri, sonnei; Salmonella typhi a paratyphi, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Lamblia.
• Je neúčinný proti patogenům anaerobních a hnisavých infekcí.
• Charakteristickým znakem je pomalý vývoj rezistence patogenní flóry vůči tomuto léku.
• Charakteristickým rysem furazolidonu je absence depresivního účinku na imunitní systém.
• V důsledku užívání furazolidonu se zvyšuje schopnost leukocytů ničit mikroorganismy.

Farmakokinetika: Při perorálním podání je pozorována dobrá absorpce. V případě zánětu mozkových blan dobře proniká do mozkomíšního moku, kde vytváří koncentraci srovnatelnou s krevní plazmou. Rychle se metabolizuje v játrech za vzniku aminoderivátu, farmakologicky neaktivního metabolitu.

Až 65 % léku se vylučuje ledvinami, malá koncentrace se nachází ve stolici, což odpovídá terapeutické dávce pro etiologické agens střevních infekcí.

Indikace pro použití

• Střevní infekce: paratyfus, bacilární úplavice, otrava jídlem.
• Parazitární onemocnění: giardióza.
• Infekce urogenitálního traktu: pyelitida, trichomonázová uretritida, cystitida.
• V chirurgii: popáleniny a infikované rány.

Kontraindikace

Absolutní: přecitlivělost na nitrofurany, chronické selhání ledvin v terminálním stádiu, těhotenství a kojení, děti do 12 měsíců.

Relativní (lék je předepisován s opatrností): nedostatek enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, chronické selhání ledvin, patologie nervového systému a jater.

Dávkování

Lék se užívá perorálně, po jídle a zapíjí se dostatečným množstvím vody (s výjimkou lokálního použití v chirurgické patologii). Léčba by neměla trvat déle než 10 dní.

• Dospělí: 100 mg 4krát denně;
• děti – na základě denní dávky 10 mg na 1 kg hmotnosti, rozdělené do 3-4 dávek.

Nežádoucí účinek

• Gastrointestinální trakt – Snížená chuť k jídlu, až úplná absence, nevolnost, zvracení.
• Nervový systém – neuritida a polyneuritida (při dlouhodobém užívání).
• Kůže – angioedém, kožní vyrážka, zarudnutí a svědění kůže.

Předávkování: toxická hepatitida, polyneuritida. Pokud se zjistí předávkování, lék se vysadí a předepíše se dostatečné množství tekutin spolu se symptomatickou terapií: antihistaminika, enterosorbenty, vitamíny skupiny B.

Lékové interakce

• V kombinaci s léky obsahujícími ethanol nebo alkoholem se mohou vyvinout reakce podobné disulfiramu: horečka, zarudnutí obličeje, pokles krevního tlaku, potíže s dýcháním, tachykardie, nevolnost, strach ze smrti, panika.
• V kombinaci s antidepresivy, efedrinem, inhibitory MAO, fenylefrinem, amfetaminem, tyraminem je pravděpodobné prudké zvýšení krevního tlaku.
• Na pozadí užívání chloramfenikolu a ristomycinu vyvolává furazolidon potlačení hematopoézy.
• Při současném užívání s aminoglykosidy a tetracykliny se zesilují antimikrobiální vlastnosti furazolidonu.
• Léky, které alkalizují moč, snižují účinnost furazolidonu, zatímco léky okyselující moč ji zvyšují.

Speciální instrukce

Pro prevenci neuritidy, pokud je nutné dlouhodobé užívání, se souběžně předepisují vitamíny skupiny B.

Pro referenciNitrofurany, včetně Enterofurilu, Furazolidonu atd., jsou v EU a USA zakázány, protože údajně při dlouhodobém užívání zvyšují riziko rakoviny ledvin (ale dlouhodobě se nepředepisují). Je možné, že se jedná o lobování za dražší (desetkrát dražší) a toxická širokospektrá antibiotika – fluorochinolony, které se stávají velmi populárními a aktivně se předepisují v EU a Americe. Fluorochinolony jsou v současnosti rezervními léky pro multirezistentní tuberkulózu, a proto je aktivní lobování a předepisování fluorochinolonů k léčbě jakékoli nemoci (když lze použít jiné léky) nebezpečné. To ohrožuje účinnost léčby rezistentní tuberkulózy, která nyní v Rusku roste (viz problémy s tuberkulózou, jak se tuberkulóza přenáší).