Flamax: složení, formy uvolňování a princip účinku

1 potahovaná tableta obsahuje: léčivá látka: ketoprofen 100 mg pomocné látky: monohydrát laktosy – 37,40 mg, rýžový škrob 13,20 mg, sodná sůl kroskarmelosy 4,4 mg, povidon 6,6 mg, mikrokrystalická celulosa 54 mg, magnesium-stearát natrium-lauryl-sulfát 2,2 mg , koloidní oxid křemičitý 1,32 mg složení obalu: hypromelóza 0,88 mg, makrogol 3,882 6000 mg, mastek 0,765 mg, oxid titaničitý 4,294 mg, brilantní modř 1,063 mg.

Popis dávkové formy

Tablety jsou kulaté, bikonvexní, potahované, modré barvy.

Farmakodynamika flamaků

Má protizánětlivé, analgetické, antipyretické a protidestičkové účinky. Potlačuje aktivitu COX-1 a COX-2, které regulují syntézu PG. Analgetický účinek je způsoben jak centrálními, tak periferními mechanismy. Má antibradykininovou aktivitu a stabilizuje lysozomální membrány.

Farmakokinetika

Absorpce je rychlá, biologická dostupnost je 90 %. Až 99 % absorbovaného ketoprofenu se váže na plazmatické proteiny, především albumin. Cmax v plazmě je dosaženo rychle (0,5–2 h po perorálním podání) díky nízkému Vd (0,1–0,2 l/kg). Css ketoprofenu v plazmě je dosaženo 24 hodin po zahájení jeho pravidelného podávání. Ketoprofen dobře proniká do synoviální tekutiny a pojivových tkání. Cmax v synoviální tekutině je 30 % koncentrace v séru a 4–6 hodin po podání ji překračuje. Ketoprofen proniká do BBB. Je téměř úplně metabolizován v játrech glukuronidací a má efekt prvního průchodu játry. Vylučuje se ledvinami (hlavně) a střevy (1–8 %). T1/2 — 1,6–1,9 h U starších osob se T1/2 zvyšuje na 3–5 h u pacientů s renálním selháním (kreatinin Cl 20–60 ml/min) je asi 3,5 h.

Indikace

zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: – revmatoidní artritida – psoriatická artritida – Bechtěrevova choroba (ankylozující spondylitida) – dnavá artritida (při akutních dnavých záchvatech jsou preferovány rychle působící lékové formy) – bolestivý syndrom osteoartrózy: – myalgie – ossalgie – neurality – tendinitida – artralgie – burzitida – radikulitida – adnexitida – otitida – bolest hlavy a zubů – u onkologických onemocnění – poúrazové a pooperační, provázené záněty – algomenorea.

Kontraindikace

hypersenzitivita na ketoprofen nebo kteroukoli složku léku v anamnéze bronchiální astma způsobené ketoprofenem, jinými NSAID, vč. kyselina acetylsalicylová recidivující žaludeční vřed a vřed dvanáctníku peptický vřed těžké selhání jater těžké selhání ledvin oběhové selhání gastrointestinální, cerebrovaskulární a jiné krvácení (nebo podezření na krvácení) těhotenství a kojení dětství (do 15 let) hemofilie a jiné poruchy srážlivosti krve ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, divertikulitida.

Opatrně: anémie, bronchiální astma, alkoholismus, kouření, alkoholická cirhóza jater, hyperbilirubinémie, jater a ledvin (protože lék je vylučován hlavně ledvinami), selhání, diabetes mellitus, dehydratace, sepse, chronické srdeční selhání, otoky, arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční, onemocnění krve (včetně leukopenie), stomatitida, dětství (nad 15 let), stáří.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: NSAID-gastropatie, bolesti břicha, dyspepsie (nauzea, zvracení, pálení žáhy, plynatost, snížená chuť k jídlu, průjem), stomatitida, změny chuti, ulcerace a perforace gastrointestinální sliznice, gingivální, gastrointestinální, hemoroidní krvácení zvýšená aktivita jaterní transaminázy v krevním séru, hepatitida.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, nespavost, neklid, nervozita, ospalost, deprese, astenie, zmatenost nebo ztráta vědomí, zapomnětlivost, migréna, periferní neuropatie.

Ze smyslových orgánů: hluk nebo zvonění v uších, rozmazané vidění, zánět spojivek, suchá sliznice oka, bolest oka, překrvení spojivek, ztráta sluchu, vertigo.

Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, tachykardie.

Z krve a hematopoetických orgánů: zřídka – agranulocytóza, anémie, hemolytická anémie, trombocytopenie, leukopenie.

Z močového systému: edémový syndrom, cystitida, uretritida, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, hematurie.

Z dýchacího systému: hemoptýza, dušnost, bronchospasmus, rýma, laryngeální edém, krvácení z nosu, dušnost.

Z kůže: kožní vyrážka, alopecie a ekzém, exsudativní erytém, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotodermatitida.

Alergické reakce: kožní vyrážka (včetně erytematózní, kopřivky), svědění kůže, rýma, angioedém, exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok.

Ostatní: zvýšené pocení, myalgie, svalové záškuby, žízeň, vaginální krvácení.

Interakce Flamax

Snižuje účinnost urikosurických léků, zesiluje účinek antikoagulancií, antiagregancií, fibrinolytik, etanolu, nežádoucí účinky GCS a mineralokortikosteroidů, estrogeny snižují účinnost antihypertenziv a diuretik. Současné užívání s jinými NSAID, GCS, etanolem, kortikotropinem může vést ke vzniku vředů a rozvoji gastrointestinálního krvácení a zvýšenému riziku rozvoje renální dysfunkce. Současné podávání s perorálními antikoagulancii, heparinem, trombolytiky, protidestičkovými látkami, cefoperazonem, cefamandolem a cefotetanem zvyšuje riziko krvácení. Zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických léků (vyžaduje přepočet dávky). Induktory mikrosomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů. Současné podávání s valproátem sodným způsobuje zhoršenou agregaci krevních destiček. Zvyšuje plazmatické koncentrace verapamilu a nifedipinu, lithiových přípravků a methotrexátu. Antacida a cholestyramin snižují absorpci. Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity léčiva.

Dávkování a podávání

Flamax Perorálně během jídla. Při revmatických onemocněních – 1 kapsle. ráno, 1 odpoledne a 2 večer nebo 1 kapsle. 4x denně. Kombinované použití lékových forem je možné. U pacientů s renální insuficiencí se dávka snižuje na 33–50 % u starších pacientů se dávka přizpůsobuje věku. K léčbě bolestivého syndromu a algomenorey je dávka v případě potřeby 25–50 mg ketoprofenu každých 6–8 hodin. Maximální denní dávka je 300 mg. Flamax forte Perorálně, během jídla. Dospělí – 1 tableta. 2-3x denně (každých 8 hodin). Maximální denní dávka je 300 mg.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, nevolnost, zvracení, bolest břicha, krvácení, může se objevit porucha funkce jater a ledvin.

Léčba: symptomatická – výplach žaludku a/nebo použití aktivního uhlí a/nebo jiných sorbentů. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Zvláštní instrukce

Při současném užívání ketoprofenu a kumarinových antikoagulancií vč. Pacienti s warfarinem nebo lithiovými solemi by měli být pod přísným lékařským dohledem. Při předepisování léku pacientům s anamnézou gastrointestinálních vředů, renální nebo jaterní insuficience je třeba postupovat opatrně. Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin. V případě poruchy funkce ledvin a jater (zvýšená aktivita ALT je nejcitlivějším indikátorem jaterní dysfunkce vyvolané NSAID) je nutné snížení dávky a pečlivé sledování.

Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií. Stejně jako ostatní léky z této skupiny může maskovat příznaky infekčního onemocnění.

Pokud se objeví nějaké poruchy vidění, je nutná konzultace s oftalmologem. Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.