Dithylin (dithylin) návod k použití

Krátkodobě působící depolarizační svalový relaxant. Způsobuje blokádu nervosvalového přenosu. Při interakci s H-cholinergními receptory způsobuje depolarizaci koncové ploténky. Proces se šíří na přilehlé membrány, dochází k generalizované kontrakci myofibril (rozvoji blokády předchází svalové záškuby – výsledek krátkodobého usnadnění nervosvalového přenosu). Membrány, které zůstávají depolarizované, nereagují na další impulsy, protože udržení svalového tonu vyžaduje příjem opakovaných impulsů spojených s repolarizací koncové ploténky a dochází ke spastické paralýze.
Po intravenózním podání dochází k svalové relaxaci v následujícím pořadí: svaly očních víček, žvýkací svaly, svaly prstů, očí, končetin, krku, zad a břicha, hlasivky; dále mezižeberní svaly a bránici.
Způsobuje zvýšení průtoku krve mozkem a zvýšení intrakraniálního tlaku.
Po intramuskulárním podání se účinek rozvíjí během 2-4 minut; po intravenózním podání – po 54-60 sekundách, po 2-3 minutách svalová relaxace dosáhne svého maxima a je udržována v plném rozsahu po dobu 3 minut. Doba působení: 5-10 minut.
Závažnost účinku závisí na velikosti podané dávky: 0.1 mcg/kg – uvolnění kosterního svalstva bez výrazného ovlivnění dýchacího systému, 0.2-1 mg/kg – úplné uvolnění svalů břišní stěny a dýchacích svalů (významné dochází k omezení nebo úplnému zastavení spontánního dýchání). Pro dlouhodobou svalovou relaxaci je nutné opakované podávání. Rychlý nástup účinku a následné rychlé obnovení svalového tonusu umožňují kontrolovanou a zvládnutelnou svalovou relaxaci.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání je distribuován v plazmě a extracelulární tekutině. Více než 90 % je hydrolyzováno krevní cholinesterázou na kyselinu jantarovou a cholin. Poločas je 90 sekund při normálních hladinách pseudocholinesterázy. Vylučuje se ledvinami. Neproniká neporušenou hematoencefalickou bariérou. Nehromadí se.

Indikace pro použití

— znemožnění spontánního dýchání (intratracheální intubace, bronchoskopie);
— úplná svalová relaxace (endoskopie, redukce luxací, repozice zlomenin, gynekologické, hrudní, břišní operace);
— prevence záchvatů během elektropulzní terapie;
– otrava strychninem;
– tetanus (symptomatická léčba).

Kontraindikace

– přecitlivělost;
– maligní hypertermie (včetně anamnézy);
-myastenie;
– vrozená a dystrofická myotonie;
– Duchennova svalová dystrofie;
– glaukom s uzavřeným úhlem;
– akutní selhání jater;
– plicní edém;
– penetrující poranění oka;
– bronchiální astma;
– hyperkalémie;
– dětství (do 1 roku);
– těhotenství.
S opatrností. Snížená aktivita sérové ​​pseudocholinesterázy (konečné stádium selhání jater, anémie, kachexie, dlouhodobé hladovění, chronické infekce, rozsáhlé popáleniny, trauma), poporodní období, tetanus, tuberkulóza, maligní novotvary, chronické selhání ledvin, myxedém, systémová onemocnění pojiva, post- transfuzní stavy plazma, plazmaferéza, umělý oběh, akutní nebo chronická intoxikace insekticidy – inhibitory cholinesterázy (při požití) nebo anticholinesterázová činidla (neostigmin, fysostigmin, distigmin, fosfolin), současné užívání léků, které soutěží se sukcinylcholinem o cholinesterázu (prokain intravenózně), urgentní operace u pacientů s „plným žaludkem“.

Během těhotenství a kojení

Kontraindikováno v těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Alergické reakce (anafylaktický šok, bronchospasmus); hyperkalémie, snížený krevní tlak, arytmie, bradykardie (častější u dětí, při opakovaném podávání – u dětí i dospělých), poruchy vedení vzruchu, kardiogenní šok, zvýšený nitrooční tlak, hypersalivace, horečka; myalgie (v pooperačním období); prodloužená paralýza dýchacích svalů (spojená s geneticky podmíněnou poruchou tvorby sérové ​​cholinesterázy); zřídka – rhabdomyolýza s rozvojem myoglobinémie a myoglobinurie.

Interakce

Farmaceuticky nekompatibilní s dárcovskou krví a krevními produkty (dochází k hydrolýze), konzervačními látkami krve a séra; roztoky barbiturátů a alkalickými roztoky (vzniká sraženina). Kompatibilní s izotonickými roztoky chloridu sodného, ​​Ringerovým roztokem, 5% roztokem fruktózy a 6% roztokem dextranu.
Anticholinesterázové látky, prokain, prokainamid, lidokain, verapamil, beta-blokátory, aminoglykosidová antibiotika, amfotericin B, klindamycin, cyklopran, propanidid, organofosforové insekticidy, soli Mg2+ a Li+, chinidin, chinin, chlorochin zesilující účinek na svaly a prodloužený relax, pancuronium. Kompatibilní s jinými svalovými relaxancii, narkotickými analgetiky.
Zvyšuje srdeční účinky srdečních glykosidů (bradykardie).
Snižuje účinnost antimyastenických léků.
Halogenovaná celková anestetika zesilují, zatímco thiopental sodný a atropin snižují nepříznivé účinky na kardiovaskulární systém.
Léky, které mají potenciál snižovat aktivitu krevních cholinesteráz (aprotinin, difenhydramin, promethazin, estrogeny, oxytocin, vysokodávkované glukokortikosteroidy, perorální antikoncepce), zesilují a prodlužují svalově relaxační účinek suxametonia.

Popis dávkové formy

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání | 1 ml | 1 ampér.
Suxamethonium jodid | 20 mg | 100 mg |.
5 ml – ampule (10) – kartonové balení.
5 ml – ampule (5) – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
5 ml – ampule (5) – blistrové obaly (2) – kartonové obaly.
5 ml – ampule (5) – blistrové obaly (5) – kartonové obaly.

Dávkování a podávání

IV (tryska, kapání), IM.
Dospělí: pomalu intravenózně tryskou nebo kapáním (pro dlouhodobou kapací infuzi použijte 0.1 roztoku). V závislosti na klinické situaci se při intravenózním podání jednotlivá dávka pohybuje od 100 mcg/kg do 1.5-2 mg/kg.
Používá se intramuskulárně pouze u dětí v dávkách do 2.5 mg / kg, ale ne více než 150 mg, intravenózně – 1-2 mg / kg.
Pro tracheální intiubaci – 0.2-0.8 mg / kg; pro svalovou relaxaci a zastavení spontánního dýchání – 0.2-1 mg/kg; pro relaxaci kosterního svalstva při redukci dislokací a repozici kostních fragmentů u zlomenin – 0.1-0.2 mg/kg, pro endoskopii – 0.2 mg/kg; k prevenci komplikací během elektropulzní terapie (křeče, ruptury svalů a šlach) – 0.1-1 mg/kg intravenózně a až 2.5 mg/kg intramuskulárně, ale ne více než 150 mg.
Pro dlouhodobou svalovou relaxaci po celou dobu operace může být podáván zlomkově, každých 5-7 minut, v dávce 0.5-1 mg/kg. Opakované dávky mají dlouhodobější účinek.

Omezení použití

Je zakázáno užívat drogu v kojeneckém věku (do 1 roku).
S opatrností: chronické selhání ledvin. U pacientů s renálním selháním (bez známek hyperkalemie a neuropatie) se lék podává jednorázově ve středních dávkách, nepoužívá se však k vícenásobnému podání ani ve zvýšených dávkách pro riziko rozvoje hyperkalemie.
Kontraindikováno při akutním selhání jater. S opatrností: snížená aktivita sérové ​​pseudocholinesterázy (konečné stádium selhání jater).

Nadměrná dávka

Příznaky Přestaňte dýchat.
Léčba. Umělá ventilace, při poklesu obsahu cholinesterázy v krevním séru – transfuze čerstvé krve.

Podmínky skladování

Seznam A.
Lék by měl být skladován při teplotě nepřesahující 5°C (nepřípustné zmrazování), na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí.
Datum expirace 2 rok.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.