Combigan: návod k použití, recenze, analogy

1 ml roztoku očních kapek obsahuje: Účinné látky Pomocné látky Benzalkoniumchlorid, heptahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, ​​monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, ​​kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, voda.

Combigan je kombinovaný lék, který obsahuje dvě účinné látky: adrenomimetikum brimonidin, který stimuluje alfa2-adrenergní receptory, a blokátor beta-adrenergních receptorů timolol. Obě látky jsou schopny snižovat zvýšený nitrooční tlak díky vzájemnému zesílení účinku, čímž je hypotenzní účinek výraznější (ve srovnání s účinností každé jednotlivé složky). První složkou je brimonidin, který je antagonistou alfa-adrenergních receptorů vyznačující se tisíckrát větší selektivitou pro alfa2-adrenergní receptory ve srovnání s alfa1-adrenergními receptory. Jeho selektivita je vyjádřena v nepřítomnosti vazokonstrikce (zúžení krevních cév) a mydriázy (rozšíření zornice). Brimonidin poskytuje hypotenzní účinek zvýšením odtoku nitrooční tekutiny uveosklerální cestou. Druhá složka, timolol, je neselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů. Nemá vnitřní membránu stabilizující a sympatomimetickou aktivitu. Látka snižuje nitrooční tlak tím, že snižuje tvorbu nitrooční tekutiny. Mechanismus jeho účinku nebyl přesně stanoven, ale může být spojen se supresí syntézy cAMP nebo způsoben endogenní stimulací beta-adrenergních receptorů Po instilaci je hlavní objem léčiva vylučován ledvinami ve formě metabolitů do 5 dnů. Farmakokinetika Průměrné hodnoty maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě (Cmax) brimonidinu a timololu po použití přípravku Combigan® byly 0,0327 a 0,406 ng/ml brimonidinu při nakapání 0,2% roztoku ve formě očních kapek je koncentrace brimonidinu v krevní plazmě velmi nízká. Brimonidin podléhá menšímu metabolismu v očních tkáních a vazba na plazmatické proteiny je přibližně 29 %. Poločas (T1/2) léčiva po lokální aplikaci je v průměru asi 3 hodiny. Hlavní část léčiva (asi 74 % dávky absorbované do systémového krevního řečiště) je vylučována ledvinami ve formě. metabolity do 5 dnů nezjištěno v moči; In vitro studie na zvířecích a lidských jaterních buňkách ukázaly, že aldehydoxidáza a cytochrom P450 se významně podílejí na metabolickém procesu. Systémová eliminace je proto určována především metabolismem léčiva v játrech. Timolol 80 % timololu podaného ve formě očních kapek se dostává do systémového oběhu absorpcí přes cévy spojivky, nosní sliznice a slzného traktu. Po instilaci očních kapek je maximální koncentrace timololu v komorové vodě oka dosaženo během 1-2 hodin. Poločas (T1/2) timololu v krevní plazmě je přibližně 7 hodin. Timolol se mírně váže na plazmatické proteiny. Timolol je částečně metabolizován v játrech; Léčivá látka a její metabolity se vylučují ledvinami.

Lék se doporučuje v případech, kdy je účinnost lokálních beta-adrenergních blokátorů nedostatečná.

Nejčastějšími nežádoucími účinky byly překrvení spojivek (přibližně 15 % pacientů) a pocit pálení sliznice oka (přibližně 11 % pacientů). Ve většině případů byla závažnost těchto příznaků mírná a přerušení léčby bylo nutné pouze u 3,4 % a 0,5 % případů. Během klinických studií s přípravkem Combigan® byly hlášeny následující nežádoucí účinky, s ohledem na četnost výskytu výskyt: velmi časté (>1/10); často (>1/100,1/1000,Na straně zrakového orgánu:velmi často: hyperémie oční spojivky, pocit pálení.často: akutní pálivá nebo bodavá bolest, alergická konjunktivitida, eroze rohovky, povrchová keratitida , svědění kůže očních víček, folikulóza spojivek, porucha zraku, blefaritida, epifora, suchá sliznice oka, výtok z oka, bolest, podráždění oční sliznice, pocit cizího tělesa.méně časté: snížená zraková ostrost, edém spojivek, folikulární konjunktivitida, alergická blefaritida, konjunktivitida, sklivce, astenopie, fotofobie, hypertrofie papilárních svalů oka, bolestivost očních víček, bledost spojivky, edém rohovky, infiltráty rohovky, ruptura sklivce. Psychické poruchy: často – deprese z nervového systému: často – ospalost, bolest hlavy; z kardiovaskulárního systému: často – zvýšený krevní tlak; rýma, suchá sliznice nosu Z trávicího ústrojí: často – suchá sliznice ústní dutiny – poruchy chuti Z kůže a podkožního tuku: často – edém očních víček, svědění kůže očních víček ;méně časté – alergický kontakt; dermatitida.Jiné poruchy:časté – astenické stavy.Laboratorní parametry:časté – zvýšená aktivita jaterních enzymů.Od uvedení přípravku Combigan na trh byly navíc hlášeny následující nežádoucí účinky:Z kardiovaskulárního systému:Četnost neznámá – arytmie, bradykardie, tachykardie, snížení krevního tlaku Nežádoucí účinky, které byly pozorovány při užívání jedné z léčivých látek, jejichž možnost nelze vyloučit při užívání přípravku Combigan: Brimonidin Z orgánu zraku: iridocyklitida, mióza. nespavost z dýchacího ústrojí: zánětlivá onemocnění horních cest dýchacích, dušnost: poruchy chuti, dyspepsie. Ostatní: systémové alergické reakce Timolol Ze zrakového orgánu: snížená citlivost rohovky, diplopie, ptóza, ruptura cévnatky (po filtrační operaci), změny refrakce (v některých případech v důsledku vysazení miotické terapie). nespavost, noční můry, snížené libido Z nervového systému: ztráta paměti, zhoršení symptomů myasthenia gravis, parestézie, cerebrální ischemie. Z orgánu sluchu: tinnitus Z kardiovaskulárního systému: kompletní příčný srdeční blok, srdeční zástava Cévní poruchy: cévní mozková příhoda, intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom, studené končetiny.

Dospělým pacientům (včetně starších pacientů) se vkape jedna kapka přípravku Combigan do každého oka dvakrát denně s 12hodinovým intervalem, obvykle ráno a večer. Pokud je nutné použít více než jednu kapku léku, další instilaci je třeba provádět v 5minutových intervalech, aby se snížilo riziko možné systémové absorpce, je nutné krátce (ne více než minutu) stisknout špičkou prstu v oblasti vnitřního koutku oka. v projekci slzného vaku. Stejně jako u jiných očních kapek se ke snížení možné systémové absorpce doporučuje krátkodobý (1 minuta) tlak na slzný váček v oblasti projekce slzného vaku oka ve vnitřním koutku oka.

Nebyly provedeny žádné zvláštní studie ke studiu lékových interakcí přípravku Combigan®. Je však třeba vzít v úvahu možnost zvýšení účinku léků, které tlumí centrální nervový systém (alkohol, barbituráty, opiové deriváty, sedativa, celková anestetika), pokud se užívají současně s přípravkem Combigan, může Timolol zhoršit kompenzační tachykardii a zvýšit riziko výrazné snížení krevního tlaku při použití s ​​celkovými anestetiky. Před nadcházející operací je nutné upozornit anesteziologa na použití Combiganu. Při současném užívání timololu a epinefrinu může dojít ke zvýšení hypoglykemického účinku hypoglykemických léků pomocí betablokátorů. Mohou také maskovat hypoglykémii. Hypertenzní odpověď na náhlé vysazení klonidinu může být zesílena terapií betablokátory. Zvýšení hypotenzního účinku (např. snížená srdeční frekvence) při použití timololu v kombinaci s chinidinem je možné. že chinidin zpomaluje metabolismus timololu prostřednictvím izoenzymu cytochromu P450, CYP2D6, kombinované užívání beta-blokátorů s léky na celkovou anestezii může skrýt kompenzační tachykardii a zvýšit riziko výrazného poklesu krevního tlaku, proto musí být anesteziolog varován. o pacientově užívání přípravku Combigan Cimetidin, hydralazin, ethanol může zvýšit koncentraci timololu v krevní plazmě. Je nutné opatrně používat léky, které ovlivňují metabolismus a absorpci cirkulujících katecholaminů, např. chlormazin, methylfenidát, reserpin. Současné užívání inhibitorů MAO je kontraindikováno. U pacientů užívajících inhibitory MAO lze léčbu přípravkem Combigan zahájit 14 dní po vysazení inhibitoru MAO. Zesílení účinků současného užívání očních kapek obsahujících timolol a perorálně podávaných blokátorů kalciových kanálů, guanethidinu nebo betablokátorů, antiarytmik. srdeční glykosidy nebo parasympatomimetika, což se projevilo výrazným snížením krevního tlaku a/nebo výraznou bradykardií. Po použití brimonidinu ve velmi vzácných případech (

Jako každý oční přípravek pro lokální použití může být Combigan absorbován systémově. Kontaktní čočky musí být před instilací Combiganu odstraněny. Lze je znovu nasadit nejdříve 15 minut po zákroku. Je nepřípustné dotýkat se hrotem dávkovače jakýchkoli povrchů, aby se zabránilo infekci obsahu lahvičky a očí. Pokud se objeví alergické reakce, léčba přípravkem Combigan U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin, kteří jsou na hemodialýze, je léčba timololem doprovázena výrazným snížením krevního tlaku na pozadí užívání léku ze skupiny beta-blokátorů u pacientů s agonickými projevy a těžkými anafylaktiky. reakce na různé alergeny v anamnéze, je možný pokles nebo nedostatek účinnosti z podávání adrenalinu v obvykle používaných dávkách. Betablokátory mohou také maskovat příznaky hypertyreózy a zhoršovat průběh Prinzmetalovy anginy, vaskulární onemocnění, periferní i centrální, a arteriální hypotenzi, zejména tachykardie, palpitace a pocení během léčby beta -blokátory Pokud je nutné přerušit léčbu přípravkem Combigan, stejně jako při léčbě kardiovaskulárních onemocnění systémovými betablokátory, je léčba vysazována postupně, aby se zabránilo rozvoji srdečních arytmií, infarktu myokardu a/nebo náhlé smrti, riziku. z toho se zvyšuje při náhlém vysazení léků v této skupině Pomocná látka benzalkoniumchlorid obsažená v léku Combigan® může působit dráždivě na sliznici očí Doba použitelnosti léku po prvním otevření lahvičky s kapátkem je 28 dní. Po uplynutí stanovené doby se doporučuje lahvičku s kapátkem vyhodit, i když ještě obsahuje zbytkové množství léku. To je nezbytné, aby se zabránilo riziku infekce. Na kartonový obal se pacientům doporučuje zapsat si datum otevření lahvičky Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Lék může ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje, způsobit krátkodobou poruchu zraku, někdy slabost. a ospalost. Pokud se tyto příznaky objeví, měli byste se zdržet provádění potenciálně nebezpečných činností.