Bondronat: návod k použití, recenze, analogy

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání

Klinická a farmakologická skupina

Inhibitor kostní resorpce. Bisfosfonát

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku
ve formě průhledné bezbarvé kapaliny.

Pomocné látky: chlorid sodný – 8.6 mg, kyselina octová 99% – 0.51 mg, trihydrát octanu sodného – 0.204 mg, voda d/i.

2 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) – kartonové obaly.
6 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Inhibitor kostní resorpce, bisfosfonát obsahující dusík.

Má specifický selektivní účinek na kostní tkáň díky své vysoké afinitě k minerálním složkám kosti. Tlumí aktivitu osteoklastů, snižuje výskyt kostních komplikací u maligních onemocnění.

Kyselina ibandronová snižuje uvolňování nádorových růstových faktorů související s osteoklasty, inhibuje šíření a invazi nádorových buněk a vykazuje synergický účinek s taxany in vitro. Kyselina ibandronová zabraňuje destrukci kostí způsobené blokádou funkce pohlavních žláz, retinoidy, nádorovými procesy nebo zavedením extraktů nádorové tkáně in vivo.

Kyselina ibandronová v dávkách výrazně převyšujících farmakologicky účinné neovlivňuje mineralizaci kostí.

Při hyperkalcémii je inhibiční účinek kyseliny ibandronové na nádorem indukovanou osteolýzu a zejména na hyperkalcémii spojenou s nádorem doprovázen poklesem hladin vápníku v séru a vylučováním vápníku močí. Ve většině případů se hladina vápníku v krvi vrátí k normálu během 4-7 dnů po podání léku. Medián doby, než sérový albuminem korigovaný vápník opět stoupne na 3 mmol/l, je 18–26 dní.

Kyselina ibandronová zabraňuje vzniku nových a snižuje růst stávajících kostních metastáz, což vede ke snížení frekvence kostních komplikací, intenzity bolestivého syndromu, nutnosti radiační terapie a chirurgických zákroků pro metastatický proces v kostech, což vede k výraznému zlepšení kvality života pacientů.

Kyselina ibandronová inhibuje v závislosti na dávce nádorovou osteolýzu, jak je stanoveno markery kostní resorpce (pyridinolin a deoxypyridinolin).

Farmakokinetika

Koncentrace kyseliny ibandronové v plazmě se zvyšuje úměrně s dávkou léku podaného intravenózně (v dávce do 6 mg).

Jakmile se kyselina ibandronová dostane do systémové cirkulace, rychle se váže na kostní tkáň nebo se vylučuje močí. Zdánlivá konečná V

— 90 l, množství drogy v kostní tkáni obvykle dosahuje 40-50 % dávky cirkulující v krvi. Vazba na plazmatické proteiny při terapeutických koncentracích léčiva je 87 %. Pravděpodobnost lékových interakcí v důsledku vytěsnění z vazby na protein je tedy poměrně nízká.

Метаболизм
Neexistují žádné důkazy o tom, že by se kyselina ibandronová metabolizovala (u lidí ani u zvířat).
Vylučování

40-50% léčiva cirkulujícího v krvi proniká do kostní tkáně a hromadí se v ní, zbývající léčivo je vylučováno v nezměněné podobě ledvinami. Velikost pozorovaného zdánlivého konečného T

se značně liší (10-60 hodin) a závisí na dávce léku a citlivosti analýzy. Koncentrace léčiva v krvi rychle klesá a 10 hodiny po intravenózním podání dosahuje 3 % maxima.

Když byla kyselina ibandronová podávána intravenózně ve 4týdenních intervalech po dobu 48 týdnů pacientům s metastatickými kostními lézemi, nebyla pozorována žádná systémová akumulace.

Celková clearance kyseliny ibandronové je nízká s průměrnými hodnotami 84-160 ml/min. Renální clearance (60 ml/min u zdravých žen po menopauze) tvoří 50–60 % celkové clearance a závisí na CC. Rozdíl mezi celkovou a renální clearance odráží vychytávání látky do kostní tkáně.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Farmakokinetika a biologická dostupnost kyseliny ibandronové nezávisí na pohlaví. Rovněž nebyly zjištěny žádné klinicky významné mezirasové rozdíly v distribuci kyseliny ibandronové mezi bělochy a Asiaty. O rase černochů není dostatek údajů.

Expozice kyselině ibandronové u pacientů s různým poškozením ledvin závisí na CC.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CR ®
u osob mladších 18 let žádné.

Indikace

• metastatické kostní léze za účelem snížení rizika hyperkalcémie, patologických zlomenin, snížení bolesti a snížení potřeby radiační terapie v případě bolestivého syndromu a rizika zlomenin;
• hyperkalcémie u maligních novotvarů.

Kontraindikace

• hypokalcémie;
• dětství (kvůli nedostatku klinických zkušeností);
• těhotenství;
• období kojení;
• přecitlivělost na kyselinu ibandronovou nebo jiné složky léčiva.

Pozor
lék by měl být předepsán pro CC ®
ve formě koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku se obvykle používá v nemocničních zařízeních.
Standardní režim dávkování
Metastatické kostní léze
Lék se podává v dávce 6 mg intravenózně po kapkách po dobu alespoň 15 minut, jednou za 1-3 týdny.

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku by měl být zředěn ve 100 ml 0.9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy.

Hyperkalcémie způsobená malignitou
Užívá se pouze ve formě 1-2hodinových nitrožilních infuzí.

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku se ředí v 500 ml 0.9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy.

začněte po dostatečné hydrataci 0.9% roztokem chloridu sodného. Dávka léku závisí na závažnosti hyperkalcémie, stejně jako na typu malignity. Pacienti s osteolytickými metastázami vyžadují zpravidla nižší dávky léku než pacienti s humorální hyperkalcémií. Ve většině případů se pacientům s těžkou hyperkalcémií (albuminem korigovaný sérový vápník ≥ 3 mmol/l nebo ≥ 12 mg/dl) podává jednorázová dávka 4 mg. Pacienti se středně těžkou hyperkalcémií (sérový vápník korigovaný na albumin 1

– při podávání jednou za 1-3 týdny
— 0.9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy.
pacientů s CC
Účinnost a bezpečnost 15minutové infuze nebyla studována.
Starší pacienti
není nutná žádná úprava dávkování.
Bezpečnost a účinnost léku v
osoby mladší 18 let
není instalován.
Návod k použití, zacházení a likvidaci infuzního roztoku
Po přípravě je infuzní roztok chemicky a fyzikálně stabilní po dobu 24 hodin.

Z mikrobiologického hlediska musí být infuzní roztok pro intravenózní podání použit okamžitě. Pokud není lék použit okamžitě, za dobu a podmínky uchovávání připraveného roztoku zodpovídá zdravotnický pracovník. Připravený roztok lze skladovat ne déle než 24 hodin při teplotě 2° až 8°C, pokud se ředění provádí za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku by měl být použit jednorázově.
Před použitím musí být roztok zkontrolován, zda neobsahuje cizí viditelné částice.
Lék by měl být podáván pouze intravenózně.

Lék by měl být ředěn pouze v 0.9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy, aby se předešlo potenciální inkompatibilitě.

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku se nesmí míchat s roztoky obsahujícími vápník.

Jakýkoli nepoužitý roztok musí být zlikvidován.

Uvolňování léčivých přípravků do životního prostředí spolu s odpadem by mělo být minimalizováno. Produkt nesmí být likvidován odpadními vodami nebo společně s domovním odpadem. Musí být používány zavedené systémy pro likvidaci léčivých přípravků.

Nežádoucí účinky

K posouzení frekvence nežádoucích účinků se používají následující kategorie četnosti: velmi časté (≥10 %), časté (≥1 %, ®

Při dávce 2 mg a 4 mg pro léčbu hyperkalcémie u maligních onemocnění byly pozorovány následující nežádoucí účinky.

Z těla jako celku:
velmi často – horečka.
Léčba metastatických kostních lézí
Při intravenózním podávání Bondronatu

v dávce 6 mg ve 4týdenních intervalech pro léčbu metastatických kostních lézí byly pozorovány následující nežádoucí účinky.

Z těla jako celku:
často – astenie, syndrom podobný chřipce.
Z trávicího systému:
často – průjem.
Z pohybového aparátu:
často – myalgie.
Z nervového systému:
často – bolest hlavy.
Postmarketingový dohled
Z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně:
Velmi vzácně byla při užívání kyseliny ibandronové hlášena osteonekróza čelisti.
Ze strany orgánu zraku:

Při léčbě bisfosfonáty, včetně kyseliny ibandronové, byly hlášeny zánětlivé oční poruchy, jako je episkleritida, skleritida a uveitida. V některých případech i přes léčbu došlo k uzdravení až po vysazení bisfosfonátů.

Nadměrná dávka

V současné době nejsou k dispozici žádné zprávy o akutním předávkování přípravkem Bondronat.
ne při intravenózním podání.
Léčba:

Neexistují žádné konkrétní informace o léčbě v případě předávkování drogami. Standardní postupy hemodialýzy vedou k významnému snížení plazmatických koncentrací kyseliny ibandronové.

Lékové interakce

Klinicky významné lékové interakce jsou nepravděpodobné. Kyselina ibandronová se vylučuje pouze ledvinami a nepodléhá biotransformaci. Eliminační cesta kyseliny ibandronové nezahrnuje žádné transportní systémy zapojené do eliminace jiných léků. Kyselina ibandronová neinhibuje ani neindukuje (jak bylo prokázáno ve studiích na potkanech) aktivitu hlavních izoenzymů systému cytochromu P450. V terapeutických koncentracích se kyselina ibandronová váže slabě na plazmatické proteiny, takže možnost lékových interakcí v důsledku vytěsnění léčiv z vazebných míst pro proteiny je nízká.

Nebyly pozorovány žádné známky lékových interakcí při současném podávání s melfalanem/prednisolonem u pacientů s mnohočetným myelomem.

V klinických studiích bylo použití Bondronatu

doprovázené současným podáváním různých protinádorových léků, diuretik, antibiotik a analgetik bez známek klinicky významné interakce.

Při intravenózním podání zdravým dobrovolníkům a pacientkám po menopauze zvýšil ranitidin biologickou dostupnost kyseliny ibandronové o 20 % (tato hodnota je však v normálním rozmezí biologické dostupnosti kyseliny ibandronové), což je pravděpodobně způsobeno snížením kyselosti žaludku. Úprava dávky léku při současném užívání s blokátory histaminu H

-receptory nebo jiné léky zvyšující pH žaludku nejsou nutné.
Interakce mezi lékem Bondronat

a tamoxifen, hormonální substituční terapie (estrogenová terapie) u postmenopauzálních pacientek chybí.

Zvláštní instrukce

by neměl být používán u dětí kvůli nedostatku klinických zkušeností.
Před zahájením léčby přípravkem Bondronat

Je třeba upravit hypokalcémii a další poruchy kostního metabolismu a rovnováhy elektrolytů.

Pacienti by měli konzumovat dostatečné množství vápníku a vitamínu D.

Pokud pacient nepřijímá dostatek vápníku a vitamínu D z potravy, je třeba je užívat dodatečně ve formě doplňků stravy.

Může se vyvinout hypokalcémie. V takových případech by měly být u pacientů odpovídajícím způsobem upraveny hladiny vápníku v séru.

Lék pro parenterální použití se podává pouze intravenózně. Je třeba se vyvarovat náhodné intraarteriální injekci léku nebo jeho kontaktu s okolními tkáněmi, které mohou způsobit poškození.

Neexistují žádné údaje o poruše ledvin při dlouhodobém užívání Bondronatu v klinických, placebem kontrolovaných, randomizovaných studiích u pacientů s metastatickými kostními lézemi z karcinomu prsu. Nicméně funkce ledvin, sérové ​​hladiny vápníku, fosforu a hořčíku by měly být během léčby sledovány podle klinického hodnocení každého pacienta.

Hyperhydrataci je třeba se vyhnout u pacientů s rizikem rozvoje srdečního selhání.

Osteonekróza čelisti byla v souvislosti s léčbou bisfosfonáty hlášena vzácně. Většina případů byla hlášena u pacientek s rakovinou během stomatologických výkonů, s několika případy u pacientek s postmenopauzální osteoporózou nebo jinými stavy. Rizikovými faktory pro rozvoj osteonekrózy čelisti jsou současná diagnóza rakoviny, konkomitantní terapie (chemoterapie, radioterapie, kortikosteroidy) a další poruchy (anémie, koagulopatie, infekce, onemocnění zubů). Většina případů byla hlášena při intravenózním podání bisfosfonátů, ale ojedinělé případy byly pozorovány u pacientů užívajících léky perorálně.

Zubní chirurgie během léčby bisfosfonáty může zvýšit projevy osteonekrózy čelisti. Není známo, zda vysazení bisfosfonátů u pacientů podstupujících stomatologické výkony snižuje riziko osteonekrózy. Rozhodnutí o provedení léčby musí být učiněno pro každého pacienta individuálně po posouzení poměru rizika a přínosu.